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说明

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使用说明:Timolol(Timololum)

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化学名称

(S)-1-(叔丁基氨基)-3 - [(4-吗啉代-1,2,5-噻二唑-3-基)氧基] -2-丙醇(马来酸盐或半水合物)

药物治疗组:

β-受体阻滞剂

眼科工具

疾病分类(ICD-10)

G25.0基本震颤

震颤,全身性肌肉震颤,基本性震颤家族,原发性震颤,特发性震颤,震颤特发性良性,震颤遗传性,基底性震颤是良性的

G43偏头痛

偏头痛,偏头痛,偏瘫偏头痛,偏头痛,偏头痛发作,持续性头痛,偏头痛

H40.1原发性开角型青光眼

开角型青光眼,开角型青光眼,原发性青光眼,假性剥脱性青光眼,升高眼压

H40.4继发于眼睛炎性疾病的青光眼

青光眼葡萄膜,葡萄膜继发性青光眼

H40.5青光眼继发于其他眼部疾病

继发性开角型青光眼,青光眼,继发性青光眼

I10基本(原发性)高血压

高血压,动脉高血压,动脉高血压危象过程,基本高血压

原发性高血压,动脉高血压,糖尿病并发症,高血压,血压突然增加,血液循环高血压病,高血压病,高血压危象,高血压,动脉高血压,恶性高血压,高血压疾病,高血压危象,高血压,恶性高血压,高血压疾病加重,暂时性高血压,单纯收缩期高血压

I15继发性高血压

动脉高血压,糖尿病并发症,高血压,血压突然升高,血液循环高血压疾病,高血压病症,高血压危象,高血压,动脉高血压,恶性高血压,高血压危象,高血压,加速高血压,恶性高血压,高血压疾病,瞬时高血压,高血压,动脉高血压,动脉高血压危象过程,肾血管性高血压,症状性高血压,肾性高血压,肾血管性高血压,症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]

亨廷顿病,心绞痛,心绞痛发作,复发性心绞痛,自发性心绞痛,稳定型心绞痛,心绞痛,心绞痛(攻击),心绞痛休息,进行性心绞痛,混合心绞痛,自发性心绞痛,稳定型心绞痛,慢性稳定型心绞痛, X

I21急性心肌梗死

急性期心肌梗死,急性心肌梗死,伴有病理性Q波和无心肌梗死的心肌梗死,心源性休克,心肌梗死,心室壁梗塞,急性心肌梗死,急性心肌梗死,亚急性期心肌梗死,亚急性期心肌梗死,冠状动脉(动脉)血栓形成,威胁性心肌梗死,无Q波的心肌梗死

I34.1脱垂[prolapse]二尖瓣

乳头肌破裂,巴洛综合征,二尖瓣脱垂综合征,二尖瓣脱垂

I42心肌病

心脏病,弥漫性心肌病,弥漫性新生肾炎心肌病,心肌Gipokaliygistidii,心肌营养不良,急性心肌病,慢性心肌病

R07.2心脏疼痛

心肌缺血性疼痛,心肌梗死中的疼痛综合征,心脏病,心脏病,心脏病,心脏病患者的疼痛,背景性心律失常性心肌营养不良的心痛,功能性心痛,Psevdostenokardiya,心包痛

代码CAS

26839-75-8

特性

噻吗洛尔马来酸盐和半水合物 - 白色结晶性粉末。 半水合物形式微溶于水,溶于醇; 以马来酸盐的形式溶于水,甲醇,乙醇。

药理作用。

抗心绞痛,降血压,抗心律失常,抗青光眼。

阻断β1-和β2-肾上腺素能受体,没有内在的拟交感神经和膜稳定活性。 停止中枢交感神经冲动和肾素分泌。 它降低外周组织对儿茶酚胺的敏感性。 抑制自动窦房结,减少心房中的异位病灶,AV连接,心室(在较小程度上)的发生。 它降低了激发,收缩,心输出量和心肌氧需求的传导速度。 它抑制主动脉弓压力感受器的活性,以及它们对降低血压的反应。 它具有心脏保护作用。 降低心肌梗死后的死亡率和猝死的风险。 它防止头痛的血管起源(50%有效)的发生。 当局部应用时,其减少房水的分泌并促进其流出,降低眼内压(高和正常)。 它允许您在睡眠期间控制眼内压。

当滴注作用在10-30分钟后开始并持续达12-24小时(在1-2小时内达到最大值)。 T1 / 2局部应用 - 30分钟。 很好地被视网膜和鼻粘膜吸收(可能是全身效应的发展)。 从胃肠道吸收90%,由于“第一次通过”通过肝脏的影响,生物利用度不超过50%。 1-2小时内血浆中的Cmax连接血浆。 小于10%。 T1 / 2摄入后4小时。 渗透到母乳,通过BBB和胎盘屏障。 肝脏中的生物转化物,由肾脏(20%)和肠道以未改变的形式和作为代谢物排泄。

增加大鼠嗜铬细胞瘤的发生频率(300mg / kg /天,口服2年),在小鼠(500mg / kg /天口服)诱导肺,良性息肉病子宫和乳腺腺癌的良性和恶性肿瘤女性)。 然而,在体内(小鼠)和体外研究中,不是诱变作用,引起Ames试验的变化。 在125倍的剂量下MRDC不影响雄性和雌性大鼠的生育力。 它增加了小鼠和兔子的胎儿吸收的发生率,分别接受比MRDC大1000和100倍的剂量。 它抑制大鼠胎儿的骨化过程,而不影响后代的出生后发育(50mg / kg /天)。

指示

内部:高血压,肥大性心肌病,二尖瓣脱垂,心绞痛,预防梗死,偏头痛(预防发作),原发性震颤,焦虑。

局部:眼内压升高,青光眼(开放性,继发性,无晶状体)。

禁忌症

用于内部和局部:超敏反应,哮喘(包括病史),慢性阻塞性肺病,心源性休克,急性和慢性心力衰竭,AV阻滞II-III度窦房结阻塞,窦性心动过缓(小于45.50次/ ,综合症病窦; 局部应用:营养不良角膜疾病,鼻粘膜的严重过敏性炎症,母乳喂养,早产儿(早产和新生儿)。

有限制

肺气肿,非变应性慢性支气管炎,血管舒缩性鼻炎,雷诺氏病,肝功能障碍和/或肾脏疾病,酸中毒,糖尿病,低血糖,甲状腺机能亢进,肌无力,老年,怀孕,系统目的 - 儿童年龄(安全性和有效性未确定)。

怀孕和哺乳

也许如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险。

FDA对胎儿的分类影响

在治疗时应停止母乳喂养。

噻吗洛尔的副作用

从神经系统和感觉器官:头晕,头痛,虚弱,疲劳,睡眠障碍,失眠,噩梦,抑郁,激动,幻觉,短期遗忘,空间定向障碍,感觉异常,重症肌无力症状增加; 噪声在耳朵; 眼刺激,视力模糊,复视,上睑下垂,眼睛干燥粘膜; 局部应用:暂时模糊视力(30秒至5分钟-6%),眼睛灼烧和瘙痒,眼睛异物感觉,折射和视敏度变化,流泪,畏光,角膜敏感性降低,角膜上皮的肿胀,眼睑的炎症边缘,结膜炎,睑炎,浅表点状角膜病变,角膜炎。

从呼吸系统:鼻充血,胸痛,咳嗽,呼吸短促,哮喘,支气管痉挛(可能致命),呼吸衰竭。

心血管系统(血液,止血):心悸,症状性心动过缓,心律失常,AV阻断,心跳骤停,心力衰竭(可能致命),低血压,塌陷,雷诺综合征,冷端,间歇性跛行加重,短暂性缺血血流,脑缺血,晕厥,血红蛋白减少,血细胞比容。

从消化道:口干,厌食,消化不良,恶心,呕吐,腹泻。

对于皮肤:皮疹,荨麻疹,牛皮癣的恶化,瘙痒,痒疹,脱发。

其他:血管性水肿,戒断症状,体重变化,狼疮综合征,性欲减弱,阳ence,佩罗尼病,高钾血症,高尿酸血症,高甘油三酯血症。

相互作用

增加(相互)在胺碘酮,simpatolitikov,地尔硫卓,维拉帕米,奎尼丁制剂的背景下违反心脏的自动性,传导和收缩的可能性; 低血压和心脏代偿失调的风险 - 针对二氢吡啶类钙通道阻滞剂,吸入麻醉剂的背景。 NSAIDs降低降压作用。 局部应用与miotocs和碳酸酐酶抑制剂相容。 伴随使用含有肾上腺素或去甲肾上腺素的滴眼剂可能引起散瞳。 Epinefrin和pilokarpinsoderzhaschie滴眼剂加强眼内压的降低。 同时全身和局部应用β受体阻滞剂可能相互增强效应。

过量

症状:头晕,头痛,恶心和呕吐,心动过缓,心律失常,充血性心力衰竭,支气管痉挛。

治疗:当使用滴眼液 - 立即用水或盐水洗眼睛。 如果摄入 - 胃灌洗,活性炭,对症治疗:阿托品,β-肾上腺素能激动剂(异丙肾上腺素,伊扎地平),盐酸胰高血糖素,全身血管加压剂(去甲肾上腺素,多巴酚丁胺),β2-激动剂 强心苷,利尿剂,氨茶碱(心力衰竭); 氧疗; 可以进行起搏。 血液透析无效。

行政管理

里面,结膜。

注意事项

治疗前应补偿心力衰竭。 在治疗期间需要监测心率,血压和早期检测心力衰竭症状。 违反肝脏和肾脏需要减少剂量。 有必要在手术前48小时取消。 掩盖接受口服抗糖尿病药物和胰岛素和甲状腺毒症的患者的低血糖症状(心动过速)(突然戒断可能引起甲状腺毒性危象)。 可能增加的超敏反应的严重性和缺乏常规剂量的肾上腺素具有恶化的过敏史的作用。 为了减少眼内滴注后的吸收,应在1-2分钟内将手指按压在眼睛内角的泪管上。 在闭角型青光眼中,使用只能与miotoc联合使用。 灌输别人。 在施用噻吗洛尔之前,推荐该药物至少10分钟。

局部应用对于控制每6个月一个视野的角膜的撕裂功能和完整性以及眼内压(开始治疗后4周)是必要的。 在治疗期间仅允许佩戴硬的隐形眼镜(在滴注前除去并在15分钟后再次佩戴)。 当转移患者用眼科治疗等时.β受体阻滞剂停止服用先前的药物,第二天服用噻吗洛尔。 在取消其他青光眼的情况下,药物必须在1天内使用两种工具(在眼内压的控制下),然后继续使用噻吗洛尔。 在车辆司机的警惕和人的技能涉及高度集中的注意。

特别说明

滴注前瓶子转动剧烈摇动(不超过1次)。 在治疗期间,您可以在实验室研究中更改测试结果。

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