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说明

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使用说明:Tafluprost +噻吗洛尔(Tafluprostum + Timololum)

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使用说明: Tafluprost +噻吗洛尔 (Tafluprostum + Timololum)

药物治疗组:

眼科药物组合

β-阻断剂组合

疾病分类(ICD-10)

H40.0怀疑青光眼

眼压升高,高眼压,高眼压,眼压升高,眼压升高,眼压升高,眼内感染性疾病中升高的眼内压,Povyshennore眼内压,眼睛增加,眼睛自发阻塞角,室角度,医源性,相反眼的封锁角度

H40.1原发性开角型青光眼

开角型青光眼,开角型青光眼,原发性青光眼,假性剥脱性青光眼,升高眼压

物质特性Tafluprost +噻吗洛尔

抗青光眼药物(合成的氟化类似物PGF2α-他氟前列素+β-阻断剂 - 马来酸噻吗洛尔)的组合,为澄清,无色的溶液。

药理

降低眼内压。

药效学

这种药物是两种活性成分 - 他氟前列素和噻吗洛尔的固定组合。 两种活性化合物降低IOP,彼此相互增强的作用,由此当应用药物组合时降低眼内压的效果比单独更明显。

他氟前列素 - 氟化类似物PGF2α。 他氟前列酸是一种生物活性代谢物,对人FP受体(PGF2α受体)具有高活性和选择性。 数据药效学研究(临床前研究)表明他氟前列素降低眼内压,增加房水的葡萄膜巩膜流出。

马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-阻断剂。 在应用噻吗洛尔马来酸盐时降低IOP的确切机制目前尚未完全建立,但是方法和荧光张数表明主要效果可能是由于眼内液的还原的形成。 与此同时,一些研究指出其流出量略有增加。

结果显示,在开角型青光眼或高眼压患者中,治疗前平均眼压为24-26 mm Hg。 艺术。 用他氟前列腺素+噻吗洛尔联合治疗期间的IOP降低效果不低于同时使用他氟前列素0.0015%和噻吗洛尔0.5%所观察到的效果,并且6个月时IOP的平均每日降低为8mm Hg。 艺术。 从基线。

此外,比较了开角型青光眼或高眼压患者中他氟前列腺素+噻吗洛尔组合和相应的药物单一疗法的活性以及治疗前的平均眼压值,为26-27mm Hg。 艺术。 在组合使用他氟前列素+噻吗洛尔的治疗期间降低每日平均IOP在统计学上比单一治疗他氟前列素更显着,每天1次在早晨使用,或噻吗洛尔每天应用2次。 在治疗3个月后,组合组tafluprost +噻吗洛尔的每日平均IOP降低与其初始水平相比为9mm Hg。 艺术。 与7mm Hg相比。 艺术,在两个群体单独观察。 降低IOP必须在7和9mm Hg之间的白天施用他氟前列腺+噻吗洛尔的组合。 艺术。

来自两个临床试验的患者(n = 168)的初始高IOP为26mm Hg的汇集数据。 艺术。 或更高已经表明在3或6个月中使用他氟前列腺素+噻吗洛尔的组合,IOP的平均每日降低为10mm Hg。 Art。,范围从9到12 mm Hg。 艺术。 白天。

药代动力学

吸收

在健康志愿者中,在单独和重复使用8天+他氟前列素噻吗洛尔滴眼剂(每天1次)和0.0015%他氟前列素(每日1次)和0 5%噻吗洛尔(1mg /天)的情况下,测定他氟前列素和噻吗洛尔的血浆浓度,每日2次)。 发现在应用噻吗洛尔+他氟前列素的组合后10分钟达到血浆中的他氟前列素C max,随后在该方法的阈值灵敏度(10pg / ml)下降低“30分钟”。他氟前列素的积累可忽略不计,在治疗的第8天,参数AUC0-最后单一疗法的平均值:(4,45±2,57)pg·h / mL,他氟前列腺素+噻吗洛尔的组合:(3,6±3, 7)pg·h / mL和Cmax单药治疗(23,9±11,8)pg / ml,噻吗洛尔+(18,7±11,9)pg / ml的组合略低于组合tafluprost +噻吗洛尔与单一治疗tafluprost相比,在滴注组合后的血浆中的tmaxmax和timoll在第1天和第8天分别在15和37.5分钟后达到,第8天,AUC0-最后timolol-单药治疗:(5750±2440)pg·h / mL;联合他氟前列腺素+噻吗洛尔(4560±2980)pg·h / ml和平均Cmax-单一治疗:(1100±550)pg / ml,tafluprost +噻吗洛尔840±520)pg / ml - 与噻吗洛尔组合他氟前列酮比单独噻吗洛尔略低。 当使用噻吗洛尔他氟前列素+的组合在一天中应用时,血浆中噻吗洛尔的浓度越低,而单次治疗噻吗洛尔每天应用2次。

噻吗洛尔tafluprost的吸收和通过角膜。 已经发现,在每天1次使用他氟前列素单一疗法时,他氟前列素从他氟前列腺+噻吗洛尔通过角膜的渗透与其渗透相当,而在临床前研究的基础上,噻吗洛尔在联合他氟前列素+噻吗洛尔的渗透略低比噻吗洛尔单药治疗。 意思是在灌注他氟前列腺素组合后4小时滴度氟前列腺素+噻吗洛尔在滴注单剂tafluprost后为7.5和7.7ng·h / ml。 应用噻吗洛尔+单独的噻吗洛尔的组合后的AUC4值h分别为585和737ng·h / ml。 他氟前列腺素Tmax为60分钟 - 单独使用他氟前列腺素+噻吗洛尔和噻吗洛尔和噻吗洛尔的组合Tmax为60分钟,在单一疗法中噻吗洛尔和他氟前列+ 30分钟 - 噻吗洛尔的组合。

分配

他氟前列腺素。 根据临床前研究,组织分布tafluprost眼示踪放射性同位素,表明这种药物对色素黑色素具有低亲和力。

放射自显影研究发现,在角膜中观察到最高浓度的放射性,然后在眼睑,巩膜和虹膜中观察到。 放射性标记的他氟前列素在其他器官中的分布如下:泪器,腭,食管,胃肠道,肾,肝,胰腺和膀胱。 在500ng / ml的他氟前列腺素的浓度下,他氟前列腺素与人血清白蛋白的体外结合为99%。

噻吗洛尔。 根据临床前研究,房水中Tmax放射性标记的噻吗洛尔对应于单次施用含有放射性同位素3H(0.5%溶液:20μl/眼)的噻吗洛尔后30分钟。 噻吗洛尔比房水色素来源于色素虹膜和睫状体组织更快。

代谢

他氟前列腺素。 人体代谢的主要途径他氟洛尔在体外验证了研究,它是一种药理活性代谢物 - 他氟前列酸的水解,然后通过葡萄糖醛酸化或β-氧化代谢。 β-氧化产物是药理学上无活性的并且可以是羟基化或glyukuronirovany的二去甲-1,2-1,2,3,4-四去甲 - 他氟前列腺酸代谢物。 细胞色素P450酶系统不参与他氟前列腺的代谢。 对兔角膜组织进行的精制酶研究表明,负责酯水解为酸他氟前列素三氟拉普坦的主要酯酶是羧基。 丁酰胆碱酯酶也可以促进水解。

噻吗洛尔。 噻吗洛尔在涉及细胞色素P450同工酶CYP2D6的肝脏中代谢以形成无活性的代谢物,其主要由肾脏衍生。

配种

他氟前列腺素。 在用大鼠的研究中,发现在双眼中滴注3H-他氟前列腺素0.005%滴眼液每天一次,持续21天,总放射性剂量通过排泄器官排出,约87%。 约27-38%的剂量由肾脏排泄,而约44-58%的剂量在胃肠道中排泄。

噻吗洛尔。 来自血浆的预期T1 / 2约4小时。 口服噻吗洛尔在肝脏中逐渐代谢,代谢物与尿中未分泌的20%噻吗洛尔一起排泄。 通过口服噻吗洛尔获得的数据。

使用物质Tafluprost +噻吗洛尔

当显示联合治疗时,在预期通过使用治疗的耐受性改善的患者中,降低具有开角型青光眼或高眼压症的成人患者的IOP,对来自β-阻断剂或PG类似物的局部单一疗法药物的反应不足的不含防腐剂的滴眼液。

禁忌症

他氟前列素和/或噻吗洛尔的超敏反应; 气道高反应性综合征,包括支气管哮喘或支气管哮喘病史,严重慢性阻塞性肺病; 窦性心动过缓,窦房结减弱综合征,包括心脏窦房阻滞,AV段II和III度,无起搏器; 失代偿性心力衰竭,心源性休克; 年龄18岁(未知临床应用); 怀孕; 哺乳。

有限制

应当谨慎使用他氟前列腺素+噻吗洛尔的组合,因为在患有肝和肾功能不全,无晶状体,断裂晶状体囊后部或者晶状体植入前房的患者中使用的经验有限眼,假性剥脱或色素性青光眼,以及在具有确定的因素的患者中患有囊样黄斑水肿或虹膜炎/葡萄膜炎的风险。 没有tafluprost与新生血管,闭合,窄角性青光眼和先天的经验。 tafluprost +噻吗洛尔的组合应慎用于角膜疾病(可引起干眼综合征),心血管疾病(冠心病,Prinzmetal心绞痛,心力衰竭,AV阻断I度),外周循环障碍在严重形式的雷诺氏病或雷诺综合征),慢性闭塞性肺病轻度至中度严重性(仅当预期益处胜过潜在风险时,组合才是可能的)不稳定的糖尿病过程或自发性低血糖症(因为β-阻断剂可能掩盖临床体征和急性低血糖症的症状),伴随的β-阻断剂治疗(当以眼用制剂的形式施用时)。

怀孕和哺乳

没有关于他氟前列素+噻吗洛尔的组合对人的生育力的影响的数据。

关于在孕妇中使用他氟前列素+噻吗洛尔的组合没有足够的数据。 育龄妇女在使用他氟前列腺素+噻吗洛尔的治疗期间必须使用有效的避孕方法。 不要在怀孕期间使用他氟前列腺素+噻吗洛尔,除非在特殊情况下(如果没有其他治疗)。

他氟前列腺素。 没有关于他氟前列腺在孕妇中使用的充分数据。 他氟前列素对胎儿或新生儿的妊娠和/或发育可能具有不利的药理作用。 在动物研究中,存在生殖毒性他氟前列素的证据,同时,其在人中的应用的潜在风险是未知的。

噻吗洛尔。 关于孕妇使用噻吗洛尔的充分数据缺失。 除非对母亲的预期益处超过胎儿的潜在风险(参见“剂量和给药”),否则不应该在孕妇中使用他氟前列素和噻吗洛尔的组合。

流行病学研究没有发现系统性侵犯胎儿发育,但指出在接受β-受体阻滞剂的情况下子宫内生长迟缓的风险。 此外,如果在分娩前使用β-受体阻滞剂,在新生儿中观察到β-肾上腺素受体阻断的临床体征和症状(例如心动过缓,低血压,呼吸障碍和低血糖)。 在tafluprost +噻吗洛尔的组合的情况下,直到递送应当仔细监测新生儿在生命的头几天的状况。

已知β-阻断剂渗透到母乳中。 然而,不可能以推荐的治疗剂量施用噻吗洛尔滴眼剂,足够量的物质可渗透到母乳中以引起婴儿中的β-肾上腺素受体阻断的症状。

没有关于人体母乳中他氟前列素及其代谢物排泄的数据。 动物中可用的毒理学数据表明可能在母乳中排泄他氟前列素及其代谢物。 然而,在推荐的治疗剂量中施用他氟前列素滴眼剂在母乳中渗透的足够量的物质不可能在婴儿中引起临床症状。 不推荐母乳喂养的孩子,如果母亲需要联合治疗他氟前列腺素+噻吗洛尔。

物质Tafluprost +噻吗洛尔的副作用

在临床研究中> 484名患者使用他氟前列腺素+噻吗洛尔联合治疗。 最常见的与治疗相关的副作用,其外观报告为“7%的患者具有结膜充血/眼,在大多数情况下是轻度的。在他氟前列腺素+噻吗洛尔组合的临床研究中观察到的不良反应限于相同的反应临床研究中已经确定了他氟前列腺素+噻吗洛尔组合所特有的新的不良事件,部分视力观察到的大多数不良反应为轻度或中度,没有观察到严重的反应。

为了评估不良反应的发生率,根据MedDRA术语(医学词典监管活动),使用以下分类:非常常见 - (≥1/ 10); 经常 - (≥1/ 100,<1/10); 偶尔 - (≥1/ 1000,<1/100); 很少 - (≥1/ 10,000,<1/1000); 非常罕见 - (<1/10000)和未知(频率不能从可用数据估计)。

他氟前列腺素+噻吗洛尔的组合

从神经系统:很少 - 头痛。

从视线器官:经常 - 结膜充血/眼瘙痒,眼痛,睫毛变化(增加长度,厚度和数量),改变睫毛的颜色,眼睛刺激,眼睛异物感觉,视力模糊,畏光; 很少 - 眼睛不适,干眼症刺激,眼睛不适的感觉,结膜炎,眼睑红斑,过敏性眼病的症状,眼睑水肿,浅层点状角膜炎,撕裂,前房炎症反应的迹象水分,眼疲劳,睑炎。

在治疗期间观察到以下不良反应或他替前列素噻吗洛尔,并且可能在使用他氟前列素+噻吗洛尔的组合时发生。

他氟前列腺素

在视觉器官部分:视力模糊,眼睑虹膜色素沉着增加,结膜水肿,眼睛出血,眼前房细胞乳光,过敏性结膜炎,结膜色素沉着,结膜囊的变化,深化皱纹,虹膜炎/葡萄膜炎。

皮肤和皮下组织疾病:高血压世纪。

从呼吸系统:未知 - 哮喘,气短。

噻吗洛尔

免疫系统:过敏反应,包括血管性水肿,荨麻疹,局部或全身性皮疹,过敏反应,瘙痒。

关于代谢和营养:低血糖。

在心理,抑郁,失眠,梦res,记忆力丧失,紧张的方面。

从神经系统:头晕,晕厥,感觉异常,重症肌无力症状增加,急性缺血性中风,脑缺血。

从视力器官:角膜炎,角膜敏感性降低,视力障碍,包括屈光变化(在一些情况下由于缩瞳治疗的结果),上睑下垂,复视,手术后的脉络膜脱离(sm。“注意事项” ),撕裂,角膜侵蚀。

在听力和平衡器官部分:耳鸣。

从心脏:心动过缓,胸痛,心悸,水肿,心律失常,充血性心力衰竭,心脏停搏,心脏阻塞,AV阻滞,心力衰竭。

在血管部分:降低血压,间歇性跛行,雷诺现象,冷手和脚。

呼吸系统,器官,胸和纵隔疾病:呼吸困难,支气管痉挛(主要在具有现有指征支气管痉挛病史的患者中),呼吸衰竭,咳嗽。

在消化道部分:恶心,消化不良,腹泻,口腔粘膜干燥,dysgeusia,腹痛,呕吐。

皮肤和皮下组织疾病:脱发,牛皮癣样皮疹或牛皮癣流动加重,皮疹。

在肌肉骨骼和结缔组织疾病的部分:系统性红斑狼疮,肌痛,关节病。

生殖系统和乳腺:佩罗尼病,性欲降低,性功能障碍。

一般疾病:乏力/疲劳,口渴。

在使用含有磷酸盐的滴眼液的情况下极少见,报道了在一些严重角膜损伤的患者中角膜钙化的病例。

相互作用

没有进行他氟前列素+噻吗洛尔与其他药物的组合的相互作用的临床研究。

也许在同时应用含有β-受体阻断剂的眼科药物以及经常使用BPC和其它β-受体阻滞剂,抗心律不齐药物(包括胺碘酮),强心苷,抗心律不齐药物,副交感神经药,鸟苷。

同时使用同工酶CYP2D6抑制剂(例如奎尼丁,氟西汀,帕罗西汀)和噻吗洛尔报道了加强β-肾上腺素能阻滞剂(降低的心率,抑郁)的全身效应。 同时使用含有β-受体阻滞剂和肾上腺素(肾上腺素)的眼科制剂,在一些情况下,注意到瞳孔的扩张。

过量

没有报道过量组合他氟前列素+噻吗洛尔的病例。 当滴注组合tafluprost +噻吗洛尔眼时,过量的症状的出现不太可能。

有报道称噻吗洛尔无意中过量给药,导致与系统性β受体阻滞剂相似的全身效应的发展,即头晕,头痛,呼吸急促,心动过缓,支气管痉挛和心脏骤停(参见“Side效果“)。

治疗:症状和支持治疗。 血液透析中噻吗洛尔的撤出减慢。

注意事项物质Tafluprost +噻吗洛尔

全身效应

与其他眼科药物一样,他氟前列素和噻吗洛尔经受全身吸收。 由于存在组合的他氟前列素噻吗洛尔+β-抗肾上腺素能组分 - 噻吗洛尔,可以与CCC和呼吸系统产生相同的不良反应,如在全身性β-阻断剂的应用中。 局部施用滴眼剂后全身不良反应的发生率低于全身施用后的发生率(参见,“Dosage and Administration”。)

违反心脏

在心血管疾病(例如冠心病,Prinzmetal心绞痛,心力衰竭)患者和低血压必须仔细评估β-受体阻滞剂治疗的需要,并考虑使用其他药物的可能性。 有必要对患有心血管疾病的患者进行监测,目的是早期检测恶化的疾病和不良反应的症状。 由于对脉冲速度的负面影响,β阻滞剂应谨慎地用于I度的AV阻滞的患者。

违反船只

注意应该在严重的外周循环障碍(例如严重形式的雷诺氏病或雷诺综合征)患者中使用他氟前列腺素+噻吗洛尔的组合。

侵犯呼吸器官

在应用一些眼科β-受体阻断剂后,可能增加呼吸系统部分不良反应的风险,包括因哮喘患者支气管痉挛导致的死亡。 在轻度/中度COPD组合的患者中,应当谨慎使用他氟前列素+噻吗洛尔,并且仅当其使用的预期益处超过潜在风险时。

低血糖/糖尿病

必须在患有自发性低血糖的患者中或在具有不稳定性糖尿病病程的患者中谨慎使用β-受体阻滞剂,因为β-受体阻断剂可以掩盖急性低血糖症的体征和症状。

β-阻断剂还可以掩盖甲状腺机能亢进的体征。 急性停止治疗β-阻滞剂可能导致症状恶化。

角膜疾病

眼科β-受体阻滞剂可促进干眼综合征的发展。 当在角膜疾病患者中使用这种组合时应当小心。

其他β-受体阻滞剂

在已经接受全身性β-阻滞剂的患者中应用噻吗洛尔(活性成分的他氟前列+噻吗洛尔组合)中的一种,可以加强对眼内压的作用或已知的全身性β-肾上腺素能阻断的作用。 应仔细监测这类患者的状况。 不建议同时使用两个局部β受体阻滞剂。

闭角型青光眼

在具有闭角型青光眼的患者中,治疗的主要目标是打开眼睛前房的角度。 这需要瞳孔有丝分裂药物的变窄。 噻吗洛尔对瞳孔几乎没有影响或不提供。 当噻吗洛尔用于降低闭角型青光眼的升高的IOP时,其应当与有丝分裂剂组合使用,而不是作为单一疗法。

过敏反应

在β-阻滞剂的应用中,具有历史上的多种过敏原的过敏史或严重过敏反应的患者对这种过敏原的再引入更敏感,并且对用于治疗过敏反应的肾上腺素的常见剂量没有反应。

分离脉络膜

当使用在瘘管手术后抑制房水(例如噻吗洛尔,乙酰唑胺)产生的药物时,报道的脉络膜脱离病例。

全身麻醉

眼科β-阻断剂可以阻断全身性β-肾上腺素能激动剂如肾上腺素的作用。 麻醉师应该被告知患者噻吗洛尔的使用。

特殊患者组

儿童。 不推荐在18岁以下儿童中使用他氟前列腺素+噻吗洛尔的组合。

老年患者。 老年患者不需要剂量调整组合他氟前列素+噻吗洛尔。

肾/肝功能不全的患者。 使用他氟前列腺素+噻吗洛尔的组合尚未在肾脏和肝脏受损患者中进行研究,因此在这些患者中谨慎使用这种组合。

在治疗之前,患者应该被告知睫毛的可能过度生长,眼睑皮肤变黑和虹膜的色素沉着增加,这与他氟前列素治疗有关。 这些变化中的一些可能是永久的,并且它可能导致外眼睛的差异,就像只有一只眼睛受到治疗一样。

在几个月缓慢发生的变化的虹膜色素沉着可以保持不明显。 改变眼睛颜色主要在具有虹膜混合颜色的患者中观察到,例如如果眼睛为棕灰色,灰棕色,黄棕色或绿棕色。 仅治疗一只眼睛可导致永久性异染色。

对驱动车辆和机制的能力的影响。 塔夫前列素+噻吗洛尔的组合对驱动和操作机械的能力的影响尚未研究。 与任何其他眼科药物一样,在应用这种组合后可能是暂时模糊视力,因此您应避免驾驶和执行需要高浓度和精神运动速度反应的活动以恢复视力。

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