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说明

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使用说明:昂丹司琼

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拉丁名称的物质昂丹司琼

Ondansetronum(Ondansetroni)

化学名称

()-1,2,3,9-四氢-9-甲基-3 - [(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基] -4H-咔唑-4-酮(作为一盐酸盐二水合物)

总配方

C 18 H 19 N 3 O

药理组

止吐手段和准备

血清素能药

鼻科分类(ICD-10)

F10.3禁欲戒酒综合征 禁欲综合征 禁酒综合征与酒精中毒 节制; 酒精禁欲; 酒精禁欲; 戒酒状态; 酒精戒断综合征 结直肠疾病 禁欲条件; 宿醉综合征 禁欲综合征 戒酒综合征; 酒精戒断综合征 禁欲状态

R11恶心呕吐:术后呕吐; 恶心; 呕吐; 术后呕吐; 呕吐药物; 放射治疗背景下呕吐; 呕吐不可控制 呕吐放射治疗; 持续呕吐 不屈不挠的呕吐 术后恶心; 呕吐化疗; 呕吐中枢起源; 呕吐与细胞毒性化疗; 持续打嗝 反复呕吐

Z51.0放射治疗课程:外部放射治疗补充; 局部X射线照射; 放射治疗; 与放射治疗相关的脑水肿; 放射治疗病变; 放射治疗

Z51.1肿瘤化疗:由细胞浸润引起的膀胱炎出血; 细胞毒性的尿毒性

Z98.8其他规定的手术后情况:术后脓性并发症; 手术辅助并发症 术后肝功能障碍; 术后呕吐 术后并发症; 术后期 术后早期

物质昂丹司琼的特征

选择性5HT3受体拮抗剂。

盐酸昂丹司琼是白色或灰白色粉末,溶于水和生理盐水。

药理

药理作用 - 止吐药。

药效学

行动机制

抑制恶心呕吐的机制尚不清楚。 当进行放射治疗和使用细胞抑制药物时,5-羟色胺(5-HT)可以在小肠中释放,通过激活5-HT3受体并诱导迷走神经的传入纤维引起呕吐反射。 昂丹司琼阻止了这种反射的发生。 因此,迷走神经的传入纤维的激活反过来可能导致第四脑室底部(后区域)后部的5-HT释放,因此通过中枢机制触发反射。 因此,昂丹司琼抑制化学和放射性诱发的恶心和呕吐最有可能是由于对位于外周和中枢神经系统的神经元的5-HT 3受体的拮抗作用。 昂丹司琼用于缓解术后恶心呕吐的作用机制可能类似于阻止化学和放射性恶心和呕吐的作用机制。

不违反运动协调,不引起镇静,效率降低。

昂丹司琼不影响血浆中催乳素的浓度。

药代动力学

昂丹司琼的药代动力学参数不随其重复给药而改变。

吸。 昂丹司琼在引言中与IM和IV具有相同的系统效应。

口服后,昂丹司琼被完全吸收到消化道中,并在首次通过肝脏代谢后,约1.5小时后达到血浆中的Cmax。 当昂丹司琼以> 8mg剂量口服给药时,其血液含量不成比例地增加,当高剂量时,可以减少首次通过肝脏时的新陈代谢。 服用8毫克片的健康男性志愿者平均生物利用度约为55-60%。 生物利用度随着食物同时使用而有所增加,但与抗酸剂接触时不会发生变化。

直肠给药昂丹司琼后,其血浆中的浓度在15-60分钟后开始测定,线性上升至达到20-30ng / ml的峰值,通常在施用开始后6小时。 由于延长的吸收,血浆中的昂丹司琼浓度降低,并且与口服给药途径相比,其降低速度较慢。

分配。 昂丹司琼具有适度的血浆蛋白结合能力(70-76%)。 昂丹司琼的分布在口服给药中,在/ m和/或成人的给药中相似,Vss约为140升。

代谢。 昂丹司琼主要在肝脏中代谢,参与各种酶系统。 酶不存在CYP2D6(spartein / debrisoquine型多态性)不影响昂丹司琼的药代动力学。

排泄。 昂丹司琼主要通过肝脏代谢从系统血液中排出。 不到5%的给药剂量通过肾脏排泄不变。 T1 / 2昂丹司琼用于口服,in / m和in / in介绍约3小时。 老年患者T1 / 2可达5 h,肝肾病理15-32 h。

在直肠给药中,T1 / 2由吸收程度决定,而不是全身清除,约为6小时。

特殊病人群体

地板。 昂丹司琼的药代动力学取决于患者的性别。 在女性中,比男性更高,吸收程度更低,系统清除率更低(Vd)(体重正确)。

儿童和青少年(1个月至18岁)。 在接受手术的1-4个月的儿童(N = 19)中,清除率比5-24个月(N = 22)的患者减少约30%,但与3-12岁的患者相比(校正指数取决于体重)。

1-4岁患者T1 / 2平均为6.7小时; 年龄在5-24个月,3-12岁 - 2.9小时。 1-4个月的患者不需要剂量调整,因为这类患者应用单次静脉注射昂丹司琼治疗术后恶心呕吐。 药代动力学参数的差异部分地由新生儿和婴儿体内流体比例较高的1-4岁月龄患者中昂丹司琼等高水溶性药物的Vd较高。

模拟6个月儿童的昂丹司琼方案的平均体重为7.7 kg(范围5.4-10.7 kg),昂丹司琼IV剂量为每4 h 0.15 mg / kg,第一天接受昂丹司琼2毫克在糖浆每12小时在第二天。 在使用相同给药方案的18个月,12岁和30岁的患者中比较方案模拟结果,第二天除外,每12小时以4或8mg的片剂给予昂丹司琼。 这些模型表明,不同年龄组的患者,昂丹司琼对AUC反复口服给药的效果相似。 模拟结果对应于在体重<10kg的儿童中进行细胞抑制化疗和放疗的建议。 此外,通常在体重<10公斤的儿童中,接受放化疗和放射治疗,体表面积<0.6 m2。 因此,在这些患者中计算出的这些参数的给药方案一致。

在全身麻醉下接受计划外科手术的3-12岁儿童(21例)中,与成人相比,昂丹司琼的清除率和Vd值绝对值均降低。 两种参数根据体重线性增加,12岁时患者的价值接近成人的价值。当调整间隙值和Vd作为体重的函数时,这些参数在不同年龄组中是接近的。 考虑到体重的剂量计算补偿了儿童昂丹司琼的这些变化和全身暴露。

年龄1〜44岁的428例患者(恶性疾病,外科手术患者和健康志愿者)开始服用丹参酮的人群药代动力学分析显示,摄入和服用儿童和青少年后,昂丹司琼(AUC)系统暴露为与成年人相当(1-4岁以下的婴儿除外)。 Vd取决于年龄,成年人低于儿童。

老年人 涉及健康老年志愿者的研究表明,生物利用度和T1 / 2昂丹司琼的年龄相关性有所增加。

根据血浆中昂丹司琼浓度获得的数据,以及建立临床反应对暴露依赖性的结果,建议对≥75岁以上患者的QTcF间期影响更为显着年龄较小。

由于推荐用于直肠给药的昂丹司琼不是全身清除,建议老年患者的T1 / 2与健康志愿者相似。

肾功能受损。 在平均肾功能衰竭(Cl肌酐15-60 ml / min)的患者中,静脉注射昂丹司琼后全身清除率和Vd降低,导致T1 / 2(5.4 h)临床无明显增加。 需要定期血液透析的重度肾衰竭患者的研究(透析期间进行的研究)在静脉内给药后并没有显示昂丹司琼的药代动力学变化。 昂丹司琼剂量或给药方案在这类患者中的变化是不必要的。 鉴于治疗指数高,药代动力学变化在临床上并不显着。

由于推荐使用昂丹司琼时用作直肠栓剂并不是全身清除,故建议T1 / 2患者肾功能受损与健康志愿者相似。

违反肝功能。 在严重肝功能损害的患者中,昂丹司琼的全身清除率随T1 / 2增加到15-32小时急剧下降,系统代谢减少,口服生物利用度达到100%。

在以直肠栓剂形式应用于肝功能受损患者时,昂丹司琼的药代动力学尚未得到研究。

物质昂丹司琼的应用

用于IV和IM注射和口服给药。 预防和治疗成人放化疗引起的恶心呕吐; 预防和治疗儿童细胞抑制化疗引起的恶心呕吐; 预防和治疗成人和儿童术后恶心呕吐。

关于口服使用昂丹司琼用于预防或治疗儿童术后恶心呕吐的研究尚未进行。 为此,建议使用昂丹司琼进行静脉注射和/或注射。

用于直肠给药。 预防和治疗由放化疗和放疗引起的恶心呕吐。

禁忌

对于IV和IM。 过敏症; 联合应用阿朴吗啡; 先天性延长综合征QT; 年龄6个月(预防和治疗儿童细胞抑制化疗引起的恶心呕吐); 年龄可达1个月(预防和治疗成人和儿童术后恶心呕吐);怀孕期和母乳喂养期。

用于口服。 过敏症; 怀孕(片剂 - 怀孕三个月); 母乳喂养期 儿童年龄(片剂 - 最多2年(所有剂量,2岁以下儿童的经验不存在),长达3年的剂量为4毫克,最多12年为8毫克,糖浆多达6个月); 联合应用阿朴吗啡; 先天性延长综合症QT。

用于直肠给药。 过敏症; 联合应用阿朴吗啡; 先天性延长综合征QT; 童年; 怀孕期和母乳喂养期; 肝衰竭。

使用限制

对其他5-HT 3受体拮抗剂的超敏反应; 患有心律失常和传导障碍的患者接受抗心律失常药物和β-受体阻滞剂; 伴有显着的电解质不平衡,长时间或QTc延长的风险,包括水电解质不平衡患者,慢性心力衰竭,缓慢性心律失常或采取具有已知的诱导QT间期延长的其他药物,电解质平衡紊乱或减少心率。

适用于怀孕和哺乳期

FDA的胎儿动作类别为B.

禁止怀孕(片剂 - 怀孕的前三个月)。

如果哺乳期需要使用昂丹司琼,应停用母乳喂养。

昂丹司琼的副作用

根据身体的器官和系统,并根据服用推荐剂量的昂丹司琼时发生的频率列出下列不良现象。 发生频率定义如下:经常(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100和<1/10); 不频繁(≥1/ 1000和<1/100); 很少(≥1/ 10000和<1/1000); 很少(<1/10000,包括个别情况)。 频率类别是在临床研究和注册后监测的基础上形成的。

儿童和青少年不良反应的情况与成年人观察到的情况相当。

从免疫系统的一侧:很少出现过敏反应(荨麻疹,支气管痉挛,喉痉挛,血管性水肿),在许多严重程度的病例中包括过敏反应。

从神经系统:很经常 - 头痛; 在不存在持续性临床后果的情况下,不常出现抽搐,运动障碍(包括锥体外系症状,如肌张力障碍,眼睛危象(眼睛痉挛)和运动障碍))。 很少 - 头晕,主要是在快速IV注射。

从视觉器官的一侧:很少 - 短暂的视力障碍(例如视力模糊),主要在IV介绍期间; 很少 - 短暂性失明,主要是在静脉给药期间。 大多数失明病例在20分钟内得到安全解决。 大多数患者接受含有顺铂的化疗药物。 在某些情况下,短暂失明是皮层起源的。

从CVS:经常 - 热或潮热的感觉; 不频繁 - 心律不齐,胸部疼痛伴随,不伴有ST段减少,心动过缓,降低血压; 很少 - 延长QT间期(包括双向室性心动过速)。

从呼吸系统,胸部和纵隔:很少 - 打嗝。

从消化道:经常便秘。

肝脏和胆管部分不常见 - 肝酶ALT,ACT无症状增加(主要在接受顺铂化疗的患者中观察到)。

皮肤和皮下组织:极少毒性皮疹,包括毒性表皮坏死松解。

一般和局部反应:经常 - 局部反应(注射部位的灼烧感,栓剂给药后肛门和直肠的灼烧感)。

另外:频率不成立 - 口干,腹泻,低钾血症(与昂丹司琼的联系并不明确)。

相互作用

注意使用昂丹司琼与酶CYP2D6和CYP3A - 巴比妥类,卡马西平,加倍他索尔,戊二酰亚胺,灰黄霉素,二氧化氮,罂粟碱,保泰松,苯妥英(和其他乙内酰脲),利福平,甲苯磺丁脲的诱导剂联合使用; CYP2D6和CYP3A酶抑制剂 - 别嘌呤醇,大环内酯类抗生素,抗抑郁药(MAO抑制剂),氯霉素,西咪替丁,含雌激素的口服避孕药,地尔硫卓,双硫仑,丙戊酸及其盐,红霉素,氟康唑,氟喹诺酮,异烟肼,酮康唑,洛伐他汀,甲硝唑,奥美拉唑,普萘洛尔,奎尼丁,奎宁,维拉帕米。

使用昂丹司琼时,必须注意使用药物,延长QT间期和/或导致水分和电解质平衡紊乱或降低心率。

阿朴吗啡。 根据盐酸阿扑吗啡使用期间深层低血压和意识丧失的数据,禁忌昂丹司琼,昂丹司琼同时施用阿扑吗啡。

苯妥英,卡马西平和利福平。 在接受CYP3A4(苯妥英,卡马西平和利福平)有效诱导剂的患者中,昂丹司琼的清除率增加并降低血液中昂丹司琼的浓度。

曲马多。 有小数据表明昂丹司琼可以降低曲马多的镇痛作用。

如果伴随使用昂丹司琼和其他血清素能药物(包括SSRIs和SNRIs)会增加血清素综合征(意识状态改变,周围神经系统功能不稳定和神经肌肉疾病)的风险。

特别研究表明,昂丹司琼不与酒精,替马西平,呋塞米和丙泊酚相互作用。

过量

IV和IM管理

症状:增加剂量依赖性不良反应。

治疗:症状治疗。 具体的解毒剂是未知的。

用于口服

症状:视力障碍,便秘,血压降低和血管迷走性发作伴有暂时性AV阻滞的二度。 在所有情况下,这些现象是完全可逆的。

治疗:症状和维持治疗,具体的解毒剂是未知的。

用于直肠给药

目前,直肠给药中昂丹司琼过量的数据是不够的。

症状:在大多数情况下,服用过量的症状与接受推荐剂量的患者相似(参见副作用)。

昂丹司琼引起剂量依赖性延长QT间期。 建议在过量的情况下监测心电图。

口服给予昂丹司琼过量时,儿童被告知有血清素综合征的症状。

治疗:对昂丹司琼没有具体的解毒剂,所以如果怀疑过量,建议您进行适当的症状和支持治疗。

进一步治疗应根据临床情况或按照国家毒理学中心的建议进行。

不推荐用ipecacuanas来治疗过量昂丹司琼,t。 由于昂丹司琼的止吐作用,患者不太可能对ipecacuanas治疗作出反应。

管理路线

内部,IV,IM,直肠。

物质昂丹司琼的注意事项

曾经对其他选择性5-HT3受体阻断剂过敏反应的患者有增加发展他们对昂丹司琼的风险。 在延长QT间期风险增加的患者中,应调整低钾血症和低镁血症。 昂丹司琼可以减缓大肠的动力,因此,对具有肠梗阻征象的患者的预约需要特别观察。

1-4岁儿童的昂丹司琼清除量减少,T1 / 2比5-24个月儿童约2.5倍。 因此,对于接受昂丹司琼的患者,在1-4个月龄时,建议慎重采取后续行动。

结合昂丹司琼和其他血清素能药物(包括SSRIs和SSRIs),发生血清素综合征(改变意识状态,周围神经系统不稳定和神经肌肉疾病)的风险增加; 有必要确保对患者状况的定期监测。

药物注意事项 溶液形式的昂丹司琼不应在同一注射器或其他药物的一种输注溶液中施用,但医疗指示中规定的除外。

对车辆管理能力和机制工作的影响。 昂丹司琼不会对驾驶车辆和使用机制的能力产生不利影响。

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