使用说明：Protopic

剂型：外用软膏

活性物质：他克莫司

ATX

D11AH01他克莫司

药理组：

用于局部使用的抗炎药[皮肤激素

鼻科分类（ICD-10）

L20特应性皮炎：皮肤过敏性疾病; 过敏性皮肤病非感染性病因; 过敏性皮肤病病因学nemikrobnoy; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病变; 对皮肤过敏反应; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病; 过敏素质 过敏性瘙痒皮肤病; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤刺激; 过敏性皮炎; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病; 渗出素质 瘙痒性特应性湿疹瘙痒过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病; 对药物和化学品的皮肤过敏反应; 对药物的皮肤反应; 皮肤过敏性疾病; 急性湿疹; 常见的神经性皮炎; 慢性特应性皮炎; 渗透素质

成分和释放形式

外用软膏100克

活性物质：他克莫司（以他克莫司一水合物的形式）0.03克; 0.1g

辅助物质：石蜡软白色; 石蜡液 碳酸丙烯酯; 蜂蜡白 石蜡

在10,30或60g的塑料管中; 一包纸板1个大号。

剂型说明

由白色至微黄色的均匀稠度的软膏。

药理作用

作用方式 - 皮肤激素，抑制钙调神经磷酸酶。

药效学

他克莫司属于钙调神经磷酸酶抑制剂组。 它结合称为免疫亲和素（FKBP12）的特定细胞质蛋白，其是钙调神经磷酸酶（FK506）的胞质受体。 结果，形成复合物，包括他克莫司，FKBP12，钙，钙调蛋白和钙调神经磷酸酶，这导致钙调神经磷酸酶活性的抑制。 这使得不可能使编码产生关键细胞因子（IL-2和干扰素-γ）的T细胞免疫应答的基因的转录起始所必需的活化的T细胞（NFAT）的核因子去磷酸化和转位。 此外，他克莫司抑制编码IL-3，IL-4，IL-5，粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GMPCS）和TNF-α等细胞因子产生的基因的转录，其参与初始阶段T淋巴细胞活化。 此外，在他克莫司的影响下，炎症介质从肥大细胞，嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞的释放以及FcεRI（免疫球蛋白E的高亲和力表面受体）在朗格汉斯细胞上的表达降低导致了减少其活性和抗原呈递给T淋巴细胞。

软膏他克莫司不影响胶原蛋白的合成。 不会引起皮肤萎缩。

药代动力学

吸收。 在局部应用中，他克莫司在全身血液中的吸收是最小的。 在大多数患有特应性皮炎（成人和儿童）的患者中，无论是单次使用还是重复使用0.03％和0.1％他克莫司软膏，其血浆浓度<1 ng / ml。 系统吸收取决于病变的面积，随着特应性皮炎临床表现的消失而减少。 没有注意到在儿童和成人中长期使用（长达1年）的药物的累积。

在体内分布。 由于他克莫司软膏的全身吸收低，血浆蛋白结合能力高（> 98.8％）的临床意义不大。

代谢。 他克莫司在皮肤中不会代谢。 当进入体循环时，他克莫司在肝脏中很大程度上被CYP3A4代谢。

排泄。 随机抽取他克莫司软膏T1 / 2-75 h，儿童65 h。

药物原因指征

软膏Protopic®在成人中以0.03和0.1％的剂量使用，只有0.03％在2至16岁的儿童中用于治疗特应性皮炎（中度严重性和严重性），以防其他外部治疗的抵抗力或存在禁忌症。

禁忌

他克莫司，赋形剂，大环内酯类的过敏反应;

怀孕;

哺乳;

患有表皮屏障遗传缺陷的患者，如Netherton综合征，以及广泛的红皮病，由于他克莫司的全身吸收进一步增加的风险;

少于16岁的儿童和青少年（0.1％的剂量），2岁以下的儿童（0.03％的剂量）。

副作用

最常见的不良反应是在应用场所皮肤刺激（烧灼感和瘙痒，发红，疼痛，感觉异常和皮疹）的症状。 一般来说，他们适度表达，并在治疗开始后的第一周内通过。

通常酒精不容忍（饮酒后面部发红或皮肤刺激症状）。

使用Protopic®软膏的患者发生毛囊炎，痤疮和疱疹感染的风险增加。

不想要的反应的发生频率分为非常频繁 - > 1/10; 频繁 - > 1/100，<1/10和罕见 - > 1/1000，<1/100。 在每组中，不良反应按重要性降序排列。

一般疾病和局部反应：非常频繁 - 在应用现场燃烧和瘙痒; 频繁的感觉，发热，发红，疼痛，刺激，皮疹在应用领域。

感染：频繁 - 疱疹感染（简单的疱疹的脸和嘴唇，卡波西的水痘样皮疹）。

皮肤和皮下组织：频繁毛囊炎，瘙痒; 罕见 - 痤疮。

神经系统：频繁 - 感觉异常，感觉异常。

代谢和饮食习惯：频繁 - 不容忍酒精（饮酒后面部充血或皮肤刺激症状）。

在整个药物观察期间，记录了单发性红斑痤疮，恶性肿瘤（皮肤和其他类型的淋巴瘤，皮肤癌）。

相互作用

他克莫司在皮肤中不能代谢，不包括可能影响其代谢的皮肤药物相互作用的风险。 由于当以软膏形式使用他克莫司的全身吸收最小时，与药膏同时使用的CYP3A4抑制剂（红霉素，伊曲康唑，酮康唑，地尔硫卓等）的相互作用是不可能的，但不能完全排除患有广泛病变和/或红皮病的患者。

Protopic®软膏对疫苗接种效果的影响尚未得到研究。 然而，由于效力降低的潜在风险，疫苗接种应在软膏开始之前或最后使用Protopic软膏14天之后进行。 如果使用减毒疫苗，则应将该期限增加至28天，否则应考虑采用替代疫苗。

Protopic®软膏与其他外用制剂，全身SCS和免疫抑制剂联合应用的可能性尚未得到研究。

给药和管理

向外。 成人和2岁以上软膏的儿童Protopic®在受影响的皮肤区域施用薄层。 该药物可用于身体的任何部位，包括面部和颈部，皮肤褶皱区域。 不要将药物涂抹于粘膜和闭塞敷料。

适用于16岁以下青少年的儿童（2岁及以上）

治疗应首先每天应用0.03％软膏Protopic®2次。 该计划下的治疗期不得超过3周。 将来，每天应用频率降低到1次，治疗持续到病变灶彻底清除为止。

适用于成人和青少年16岁以上

治疗应首先应用0.1％软膏Protopic®，每天2次，并继续直至完全清除病变。 随着您的改进，您可以减少施用0.1％软膏的频率，或切换使用0.03％软膏Protopic®。 在症状复发的情况下，每天应恢复0.1％的Protopic®软膏治疗恢复两次。 如果临床图片允许，应尝试降低药物的使用频率或使用较低剂量的0.03％软膏Protopic®。

适用于老年人（65岁及以上）

老人家没有特别的申请。

通常在治疗开始后1周内观察到改善。 如果在2周内没有治疗背景改善迹象，则应考虑改变治疗手段。

治疗恶化

软膏Protopic®可以在短时间或长时间内以定期重复治疗的方式使用。 治疗受影响的皮肤区域直到特应性皮炎的临床表现消失。 通常在治疗的第一周观察到改善。 如果在开始使用软膏后2周内没有观察到改善迹象，则应考虑进一步治疗的其他选择。 出现特应性皮炎恶化的第一症状应恢复治疗。

预防恶化

为了防止病情恶化，并增加患病频发（每年超过4次）患者病情恶化的持续时间，建议使用软膏Protopic®进行维持治疗。 处方维持治疗的权宜之计由上次治疗根据标准时间表（每天2次）治疗不超过6周的有效性决定。

维生素治疗Protipic®软膏应每周2次（例如星期一和星期四）施用于通常受加重影响的皮肤区域。

申请之间的时间应至少为2-3天。 16岁以上青少年青少年使用0.1％软膏Protopic®，儿童（2岁及以上） - 0.03％软膏Protopic®。 如果出现恶化症状，您应该转用常规的Protopic®软膏治疗方案（参见“治疗恶化症”一节）。

维持治疗12周后，有必要评估临床动态，并决定是否继续预防使用Protopic软膏。 应临时停止儿童评估临床动态，然后考虑是否继续支持治疗。

过量

当局部应用过量的药物时，没有观察到。

治疗方法：在意外摄入的情况下，必须采取普遍接受的措施，包括监测重要的身体功能和一般状况的监测。

不推荐刺激呕吐或胃洗液。

预防措施

Protopic®在肝脏中很大程度上代谢，虽然其在外用血液中的浓度非常低，但在失代偿性肝功能不全的患者中，谨慎使用软膏。 在使用Protopic®软膏的患者，特别是长期的病人和儿童患者应该小心。

特别说明

Protopic®软膏不能用于患有先天或后天免疫缺陷的患者或服用免疫抑制药物的患者。

在应用Protopic®软膏的过程中，应避免太阳光线，日光浴，UV-B或A治疗与psvalenum（PUVA治疗）联合使用。

Protopic®软膏不应用于治疗被认为具有潜在恶性或恶性前病变的病变。

在应用Protopic软膏的皮肤区域上2小时，您不能使用润肤剂。

使用Protopic®软膏治疗感染性特应性皮炎的疗效和安全性尚未得到评估。 如果在任命Protopic®软膏之前出现感染迹象，则需要进行适当的治疗。 使用Protopic®软膏可能与发生疱疹感染的风险增加有关。 在有疱疹感染迹象的情况下，有必要单独评估使用Protopic®的好处和风险之间的关系。

在存在淋巴结肿大的情况下，应在开始治疗前检查患者，并在软膏施用期间观察。 由于没有明显的淋巴结肿大原因或出现急性感染性单核细胞增多症的症状，有必要停止使用Protopic®软膏。

避免与眼睛和粘膜中的软膏接触（在意外摄入的情况下，应小心清除软膏和/或用水冲洗）。 不推荐在封闭敷料中使用Protopic®软膏，并在治疗过程中穿着密集的气密衣服。

就像使用任何其他本地药物一样，患者应用软膏后应洗手，除非将软膏施用于手部区域用于治疗目的。

药房供应条件

处方。

药物的储存条件Protopic

温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

药物的保质期为Protopic

3年。

在包装上打印有效期后不要使用。