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说明

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使用说明:非那雄胺(Finasteridum)

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化学名称

N-丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺

药理组

雄激素,抗雄激素

抗肿瘤激素和激素拮抗剂

香精分类(ICD-10)

N40前列腺增生

前列腺腺瘤,BPH,前列腺肥大,前列腺肥大,良性前列腺增生症,由前列腺腺瘤引起的尿失禁,良性前列腺增生,1期和2期良性前列腺增生,良性前列腺增生1级,良性前列腺增生II度,良性前列腺肥大,前列腺疾病,与良性前列腺增生相关的急性尿潴留,良性前列腺增生1和2期与前列腺炎联合,悖论性尿

R33保留尿

急性尿尿,与良性前列腺增生相关的急性尿潴留

R39.1其他排尿困难

频繁排尿,尿潴留,窒息,尿液阻塞,排尿不良,排尿不良,膀胱排空,违反尿液流出,频繁排尿,排尿异常

代码CAS 98319-26-7

非那雄胺的特征

结晶白色粉末。 易溶于氯仿,几乎不溶于水。 分子量372.55。

药理

药理作用 - 抗雄激素。

药效学

非那雄胺,一种合成的4-氮杂甾体化合物,是II型5-α还原酶的特异性竞争性抑制剂,其是将睾酮转化为更活性的雄激素 - 二氢睾酮(DHT)的细胞内酶。 在BPH中,其增加取决于前列腺中睾酮转化为DHT。 非那雄胺在降低血浆和前列腺组织中DHT的浓度方面非常有效。 DHT形成的抑制伴随着前列腺大小的减小,排尿的最大速率的增加和与前列腺增生相关的症状的严重性的降低。

非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。

根据临床研究(PLESS)的结果,涉及轻度或重度BPH症状和前列腺增大的患者,非那雄胺在4年内将急性尿潴留的发生率从7/100降低到3/100,需要手术干预 - 经尿道前列腺切除术(TURP)或前列腺切除术 - 从10/100到5/100。 这些变化也与BPH的症状学改善有关(准AUA症状评分降低2分),前列腺体积持续下降约20%,尿流速稳定增加。

持续4至6年的MTOPS(前列腺症状的医学治疗)研究,其中3,047名BPH症状的男性被随机分配以5mg /天的剂量接受非那雄胺; 多沙唑嗪剂量为4或8 mg /天; 剂量为5mg /天的非那雄胺与4或8mg /天的多沙唑嗪组合; 或安慰剂。 治疗导致BPH临床进展的风险显着降低,与安慰剂相比,BPH的临床进展为34%(p = 0.002),精细度(39%)(p <0.001)和联合治疗(67%(p <0.001))。在大多数情况下,国际前列腺症状评分(IPSS)规模下BPP(351例)的BPP升高为BPP> 4分,而非那雄胺治疗组患者症状评分恶化风险降低30% %CI:6-48%),接受多沙唑嗪的患者中有46%(95%CI:25-60%),接受联合治疗的患者中,64%(95%CI:48-75%)相对于安慰剂在接受非那雄胺治疗的患者中,接受多沙唑嗪组31%(p = 0.296),接受联合治疗组79%(P = 0.011),急性尿潴留的风险降低了67% p = 0.001)相对于安慰剂组,仅在接受非那雄胺的患者组中观察到与安慰剂的显着性差异 强奸

药代动力学

吸收

血浆中非那雄胺最大摄入量约为2小时。 摄取后6-8小时,消化道吸收非那雄胺。

生物利用度在食用中的费氏大约是参考剂量的80%,不取决于食物摄入量。

分配

与血浆蛋白的关联约为93%。 血浆清除率约为165ml / min,Vd-76升。 长期治疗后,少量观察到非那雄胺缓慢积累。 每日摄入非那雄胺,剂量为5 mg,其血浆中的最低Css达到8-10 ng / ml,随着时间的推移保持稳定。

在接受非那雄胺治疗7-10天的患者中,在脑脊液中检测到LS。 当非那雄胺以5mg /天的剂量服用非那雄胺时,精液中少量发现。

代谢

T1 / 2非那雄胺平均6小时。

排泄

在单剂量14C剂量的非那雄胺后,男性中39%的剂量以代谢物形式的肾脏排泄(不变的非那雄胺实际上不会被肾脏排泄),57%通过肠排出。 在本研究中,鉴定了非那雄胺的两种代谢物,与非那雄胺相比,其对5-α-还原酶具有轻微的抑制作用。 在老年人中,非那雄胺的排泄率有所降低。 随着年龄的增长,T1 / 2增加:男性18-60岁,平均T1 / 2为6小时,男性70岁以上则为8小时。 这些变化没有临床意义,因此,老年男性非那雄胺剂量的下降。

在CRF患者(Cl肌酐9-55 ml / min)中,单剂量标记的14C非那雄胺的分布与健康志愿者的分布没有差异。 非那雄胺与血浆蛋白的联系在肾功能受损患者中也没有差异。

在肾衰竭中,通常由肾分泌的非那雄胺代谢物的一部分通过肠排出。 这表现在粪便中非那雄胺代谢物的量的增加,其中尿液浓度的适当降低。 在不需要血液透析的肾衰竭患者中,不需要更正非那雄胺的剂量。

适应症

治疗良性前列腺增生和预防泌尿并发症,以降低急性尿潴留的风险,降低外科手术需要的风险,包括。 经尿道切除前列腺切除术和前列腺切除术。

治疗减轻前列腺增大的大小,改善排尿,减轻伴有良性前列腺增生症状的严重程度。

与多沙唑嗪组合 - 降低与良性前列腺增生症相关的症状进展的风险。

禁忌症

非那雄胺超敏反应 年龄18岁; 育龄妇女怀孕和使用非那雄胺(参见怀孕和哺乳期的应用)。

使用限制

患有大量残留尿液和/或排尿率明显降低的患者; 肝衰竭; 老年人

怀孕和哺乳期

非那雄胺的使用在怀孕和育龄妇女中是禁忌的。 关于II型5-α还原酶抑制剂的能力抑制睾酮转化为DHT,药物数据,包括 非那雄胺用于孕妇时可能导致男性胎儿外生殖器发育异常。

非那雄胺不适用于女性。

没有关于非那雄胺与母乳排泄的数据。

在5mg /天的剂量下接受非那雄胺的患者的精液中发现少量非那雄胺。 尽管非那雄胺对男性胎儿的影响的临床资料无法获得,但是育龄妇女应避免与服用非那雄胺的男性接触精液。 育龄妇女和孕妇应避免接触非那雄胺损伤片,tk。 抑制睾酮转化为DHT的能力可能导致男性胎儿生殖器官发育受损。

FDA批准的胎儿动作类别为

副作用

根据MedDRA分类,根据系统器官类别对非那雄胺的不良反应进行分类。 不良反应的发生频率按照以下等级(WHO分类)测定:经常(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100,<1/10); 不频繁(≥1/ 1000,<1/100); 很少(≥1/ 10000,<1/1000); 很少(<1/10000),包括个人讯息; 频率是未知的(不可能确定频率,因为信息是根据施用非那雄胺的上市后经验获得的)。

大多数情况下,患者经历阳ence和性欲下降,尽管治疗期间这些副作用的发生率逐渐降低。

免疫系统的一部分:频率是未知的 - 超敏反应,包括 血管性水肿(包括嘴唇肿胀,面部和喉咙)。

从心灵的一边:经常 - 性欲下降; 频率未知 - 抑郁症,性欲下降,在停用治疗后仍然存在。

从心脏:频率是未知的 - 心悸的感觉。

从肝和胆道:频率是未知的 - 肝转氨酶的活动增加。

皮肤和皮下组织:不频繁 - 皮疹; 频率未知 - 荨麻疹,瘙痒。

从生殖器和乳腺:经常 - 勃起功能障碍; 不常发生 - 射精的侵犯,乳腺的增加和酸痛; 频率未知 - 睾丸酸痛,勃起功能障碍,停止治疗后持续,男性不育和/或降低精液质量。

MTOPS试验以5mg /天(n = 768)的剂量比较非那雄胺,以4或8mg /天(n = 756)的剂量服用多沙唑嗪,以5mg /天的剂量的非那雄胺的联合疗法,和剂量为4或8 Mg /天(n = 786)和安慰剂(n = 737)的多沙唑嗪。 根据本研究的结果,组合治疗的安全性和耐受性通常与其各个组分的轮廓一致。 接受联合治疗的患者射精异常的发生率与两种单一疗法背景下不良现象发生频率的总和相当。

进行了为期7年的安慰剂对照研究,其中18,882名健康男性参加。 获得9060名受试者的前列腺穿刺活检分析数据,其中803名男性(18.4%)以5mg剂量接受非那雄胺,在1147名男性(24.4%)中检测到前列腺癌,谁接受安慰剂。 根据穿刺活检结果,格列森评分为7-10的前列腺癌在非那雄胺组中以280mg(6.4%)的剂量被诊断为5mg,而在安慰剂组中,具有该度的癌症的分化被诊断出237例(5.1%)。 额外分析结果表明,非那雄胺组5mg剂量下观察到的低级别前列腺癌患病率的增加可以通过评估与5mg非那雄胺治疗效果相关的结果的系统误差来解释前列腺的体积。 在本研究诊断的前列腺癌病例总数中,诊断时约98%的病例归因于局部癌症(临床T1期或T2期)。 数据对肿瘤过程的临床意义在Gleason量表上具有7-10分的分化程度是未知的。

实验室指标

在评估实验室研究结果时,应注意,在接受非那雄胺治疗的患者中,血浆中的PSA含量降低。

大多数患者在治疗的头几个月经历了PSA指数的快速下降,随后稳定。 在非那雄胺治疗后建立的PSA的初始值大约是开始治疗前指出的相应指标的一半。 因此,在非那雄胺治疗6个月或以上的患者中,与未接受治疗的男性相比,PSA值应比正常值翻一番。

接受非那雄胺和安慰剂的患者组之间的标准实验室参数值没有其他差异。

相互作用

与其他药物临床重要的相互作用尚未确定。

非那雄胺主要代谢细胞色素P450系统的CYP3A4同工酶参与,而不显着影响该系统的功能。 尽管非那雄胺对其他药物的药代动力学影响的风险评估不高,CYP3A4同工酶的抑制剂或电感可能对非那雄胺的血浆浓度有影响。 然而,鉴于现有的安全数据,似乎不太可能与伴随使用这种抑制剂相关的非那雄胺浓度增加是临床重要的。 联合使用非那雄胺与普萘洛尔,地高辛,格列本脲,华法林,茶碱和吩噻嗪无明显相关性。

过量

症状:患者接受非那雄胺一次,剂量高达400 mg,并重复使用 - 剂量高达80 mg / d,持续3个月,无不良反应。

治疗:过量的非那雄胺不需要特殊治疗。

管理路线

内。

注意事项

为了避免阻塞性并发症,需要仔细监测大量残留尿液和/或排尿困难的患者。 考虑需要外科手术的可能性。

对PSA含量和前列腺癌诊断的影响

迄今为止,非那雄胺的临床益处在前列腺癌患者中尚未得到证实。 在对照临床试验中,监测BPH和升高的血浆PSA浓度的患者PSA和前列腺活检结果。 发现非那雄胺的使用似乎不会改变前列腺癌检测的发生率,并且不影响服用非那雄胺或安慰剂的患者发生频率。 在开始治疗之前和定期用非那雄胺治疗期间,建议进行直肠检查并应用其他前列腺癌诊断方法。 血浆中PSA的测定也用于检测前列腺癌。 通常,高于10ng / ml的PSA的初始浓度表明需要进一步检查患者和活组织检查。 当确定4-10ng / ml的PSA浓度时,需要进一步检查患者。 在BPH的男性中,PSA的正常值不允许排除前列腺癌,无论使用非那雄胺治疗。 PSA的初始浓度低于4ng / ml也不排除前列腺癌。

非那雄胺即使在前列腺癌的存在下也导致BPH患者血清PSA浓度降低约50%。 在评估接受非那雄胺治疗的BPH患者的PSA含量时,应考虑到这一事实,PSA浓度的降低不排除伴有前列腺癌的存在。 对于PSA浓度的任何值的范围预期这种减少,尽管对于特定患者可能不同。 在4年,双盲,安慰剂对照研究PLESS中,3000多名患者的PSA值分析证实,在服用非那雄胺6个月或以上的患者中,PSA值应翻倍,与正常对照组相比不接受治疗的患者的该参数的值。 这种修正保留了PSA分析的灵敏度和特异性以及检测前列腺癌的可能性。 接受非那雄胺治疗的患者PSA的持续增加需要彻底检查以确定原因,这可能是不遵守该方案。

非那雄胺不显着降低游离PSA的百分比(游离PSA与总体的比例)。 即使在非那雄胺的接收影响下,该指标也保持不变。 如果使用游离PSA的百分比诊断前列腺癌,则不需要更正该指标的值。

男性乳腺癌

在临床试验中,以及在上市后,接受非那雄胺的男性被诊断患有乳腺癌。 医生应指示患者立即报告乳房组织的任何变化,例如出现密封,疼痛,男子女性发乳或从乳头排出。

特殊病人群体

肝衰竭。 肝功能不全患者使用非那雄胺的临床资料不足。

肾功能不全。 在肾衰竭各阶段的患者中(Cl肌酐降至9 ml / min),不需要剂量调整,因为特别研究未显示非那雄胺药代动力学变化。

老年人 不需要修改剂量,尽管药代动力学研究表明70岁以上患者中非那雄胺的排泄有所减少。

对驾驶车辆和机制的能力的影响。 非那雄胺对驾驶车辆和机制工作的能力的不利影响没有报道。

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