使用说明：拉坦前列素

物质拉丁前列素的拉丁名称

Latanoprostum（Latanoprosti 属 ）

化学名称

异丙基 - （Z）-7 [（1R，2R，3R，5S）3,5-二羟基-2 - [（3R）-3-羟基-5-苯基戊基]环戊基]

总配方

C 26 H 40 O 5

拉坦前列素药理组

前列腺素，血栓素，白细胞三烯及其拮抗剂

眼科产品

香精分类（ICD-10）

H40.0疑似青光眼：眼压明显升高; 眼睛高血压 眼睛高血压; 眼压测量; 眼科高血压 眼压升高 增加眼内压 眼睛感染性疾病眼压升高; 增加眼内压 增加眼药水 自发封锁对方眼角; 窄室角; 医源性阻断对方眼角

H40.1原发性开角型青光眼：开角型青光眼; 开角型青光眼 原发性青光眼; 假性剥脱性青光眼 眼压升高

CAS代码

130209-82-4

物质拉坦前列素的特征

无色或微黄色油状物。 易溶于乙腈，高溶于丙酮，乙醇，乙酸乙酯，异丙醇，甲醇和辛醇，几乎不溶于水。

药理

药理作用 - 抗青光眼。

PGF2alph类似物，前列腺素类受体的选择性激动剂。 由于水分水分流出增加导致眼内压降低，主要是视神经巩膜。 它可以逐渐改变眼睛的颜色，由于虹膜基质黑素细胞中的黑素瘤（颜料颗粒）数量的增加，增加虹膜中的棕色色素的量。 通常，位于瞳孔周围的棕色色素沉着延伸到受影响的眼睛的虹膜的周边，但是可以具有虹膜的纯棕色或仅有其区域。 在治疗期间，虹膜上的雀斑强度可能会增加。 虹膜的颜色变化很慢，可能在几个月或几年内并不明显。 在具有绿棕色，蓝色/灰棕色或黄棕色眼睛颜色的患者中，虹膜的染色可以更显着。 在临床试验中，棕色虹膜着色在停止治疗后无法进展，但可能是不可逆转的。 此时对眼睛其他部位的颜料颗粒对黑素细胞的影响和/或颜料颗粒的沉积是不知道的。 拉坦前列素可能导致眼睑皮肤变黑，并逐渐改变睫毛和模糊头发。 睫毛的长度，厚度和色素沉着增加，以及违反正确的睫毛生长方向（这些变化可能是不可逆转的）。 长期使用拉坦前列素对角膜内皮的影响尚未得到充分研究。

根据多中心，随机，对照试验的数据，在接受拉坦前列素治疗6个月的初始眼压（IOP）为24-25 mm Hg的患者中，IOP降低了6-8 mm Hg。 注射后3-4小时，IOP开始下降至8-12小时后达到最大值。 拉坦前列素在年龄和年龄的患者中的安全性或疗效没有显着性差异。

滴注过程中的拉坦前列素通过角膜吸收，其中异丙醚（前药）被角膜酯酶水解成具有生物活性的酸。 在施用后2小时内达到房水中的峰值浓度。 分布体积为0.16±0.02 l / kg。 拉坦前列素酸在头4个小时内在眼内液中测定，仅在局部施用后的第一个小时内。 达到全身血流的活性酸性形式主要通过脂肪酸β-氧化成1,2-二 - 和1,2,3,4-四糖代谢物而在肝脏中代谢。 静脉给药后局部滴注时拉坦前列素血浆T1 / 2为17分钟。 系统清除率约为7ml / min / kg。 代谢物主要由肾脏分泌，分别在局部和/或注射的尿液中发现约88％和98％的剂量。

在猴的研究中，注意到虹膜增加的色素沉积 - 不是与黑素细胞的增殖相关的不良影响，而是刺激虹膜基质的黑素细胞中的黑色素生成。 在眼科毒性研究中，拉坦前列素以6μg/眼/天的剂量施用于猴子（为人的日剂量的4倍），并导致眼间隙的增加。 当超过标准治疗剂量时，这种作用是可逆的，并出现。

致癌性，致突变性，对生殖力的影响

在细菌培养物，小鼠淋巴瘤细胞的研究中，并且在微核试验中，在小鼠中没有检测到诱变性质。 染色体畸变在体外在人类淋巴细胞的研究中被注意到。 在分别用拉坦前列素口服剂量为170mg / kg /天（约为人类推荐的约2800次）的小鼠和大鼠的测试中，分别确定了致癌性质。 未预期的DNA合成大鼠体外和体内的额外研究尚未公布。 研究拉坦前列素对生育力的影响并未揭示女性和雄性动物的变化。

应用物质拉坦前列素

开角型青光眼，眼压升高。

禁忌

过敏者禁用。

使用限制

眼球中的活动性炎症过程（虹膜炎，葡萄膜炎），无晶状体，psevdoafakiya对晶状体囊具有损伤，伴有黄斑水肿的风险，具有炎症或新生血管形成症状的闭角型青光眼，佩戴隐形眼镜，肝脏和肾，小孩（安全性和应用效果尚未确定）。

适用于怀孕和哺乳

当怀孕应谨慎使用时，只有母亲的预期收益超过胎儿的潜在风险。

FDA的胎儿动作类别为C.

对大鼠和兔进行拉坦前列素对繁殖的影响的研究。 在接受拉坦前列素的十六只兔子中，四只在MPD约80倍的剂量下，在子宫中未检测到活的水果; 兔子未发生胚胎发作的剂量为15 MPHR。 孕妇没有进行类似的充分对照研究。

没有关于拉坦前列素或其代谢物渗透到母乳中的数据。 由于许多药物在母乳中排泄，因此在哺乳妇女中应谨慎使用拉坦前列素。

物质拉坦前列素的副作用

睫毛变化（长度，厚度，色素沉着和睫毛数量增加），眼睑皮肤变黑，眼内炎症（虹膜炎，葡萄膜炎），虹膜色素沉着变化，黄斑水肿。

根据多中心，双盲，对照试验，5〜15％的拉坦前列素治疗6个月的患者眼睛注意到以下不良反应：视力模糊，灼热和刺痛感，结膜发红（小于1％的患者需要停止治疗由于不耐受结膜充血），眼睛异物感，瘙痒，增加虹膜色素沉着，点上皮性角膜病变。 1-4％的患者患有干眼症，过度流泪，眼睛疼痛，眼皮上的皮肤，眼睑疼痛/不适，眼睑水肿和充血，畏光。 不到1％的患者出现结膜炎，复视，眼睛排出。 非常罕见的视网膜动脉栓塞，视网膜脱离，玻璃体出血伴糖尿病视网膜病变。

最常见的全身副作用：4％的患者有上呼吸道感染/感冒/感冒，1-2％ - 胸痛/心绞痛，肌肉疼痛/关节/背部，皮疹/过敏性皮肤反应。

注意到上市后的观察结果：支气管哮喘或哮喘恶化，水肿和角膜侵蚀，呼吸困难，睫毛和ve毛发（增加长度，厚度，色素沉着和数量），皮肤老化，疱疹性角膜炎，眼内炎症虹膜炎，葡萄膜炎），角膜炎，黄斑水肿，违反睫毛生长方向，导致眼睛刺激，中毒性表皮坏死松解。 由于这些副作用的报道来自自愿人口不明，即不适当控制，也可能不仅与拉坦前列素的使用有关，而且与其他因素有关，人们无法评估其意义和频率。

相互作用

在药学上与硫柳汞不相容（沉淀是可能的，并且在应用之间需要至少5分钟的间隔时间）。 可以与降低IOP的其他药物同时使用（在这种情况下需要至少5分钟间隔）。

过量

症状：眼睛刺激，结膜或巩膜充血。

IV注射高剂量的拉坦前列素引起短暂性支气管收缩，但其在11例支气管哮喘患者中的应用并未引起支气管痉挛。 IV注射健康的拉坦前列素，剂量高达3μg/ kg，提供超过其平均血药浓度与使用治疗剂量相比200次，没有引起不良反应。 IV注射5.5-10μg/ kg拉坦前列素引起腹痛，头晕，疲劳，潮红，恶心，出汗。

治疗：症状。

管理路线

灌输。

物质拉坦前列素的注意事项

每天不要使用拉坦前列素超过一次，因为更频繁的给药可以降低治疗效果。 警告病人有必要紧急咨询医生，发现眼睛有任何不必要的反应（结膜炎，眼睑变化等）。 细菌性角膜炎的发展与使用多剂量的眼科药剂瓶有关（因为开瓶的内容物不能保持不育），以及在大多数情况下存在眼睛的组合病理和损伤眼球的上皮。 随着眼球疾病（创伤，感染等）或眼球手术的发展，您应立即向您的医生咨询关于在多剂量小瓶中使用眼药的情况（污染具有致病性的小瓶内容物植物是可能的）。

在开始治疗之前，应该告知患者眼睛颜色可能发生的不可逆变化（特别是当只有一只眼睛，当不可逆异染色可能发展时），长度，厚度，颜色和睫毛和毛发数量的变化，睫毛生长方向和眼皮变暗。 定期进行眼科检查; 当增加色素沉着时，可以停止治疗。

安置拉坦前列素前，应取出隐形眼镜（溶液中含有的苯扎氯铵可吸附在镜片上）; 滴入15分钟后放置。 使用拉坦前列素禁用于对苯扎氯铵和其他药物辅助成分过敏的患者。