使用说明：厄贝沙坦

厄贝沙坦的商品名称： Aprovel，Ibertan，Irbesartan，Irsar，Firmasta

拉丁文物质名称为厄贝沙坦

厄贝沙坦（厄贝沙坦属 ）

化学名称

2-丁基-3 - [[2' - （1H-四唑-5-基）[1,1'-联苯] -4-基]甲基] -1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯 - 4-酮（作为钾盐）

总配方

C 25 H 28 N 6 O

药物组厄贝沙坦

血管紧张素II受体拮抗剂（AT1亚型）

鼻科分类（ICD-10）

I10基本（小学）高血压：高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

CAS代码

138402-11-6

物质厄贝沙坦的特征

白色或几乎白色的结晶性粉末。 它微溶于乙醇和二氯甲烷，不溶于水。 分子量428.5。

药理

药理作用 - 抗高血压药物。

具体而且不可逆地阻断血管紧张素II受体（亚型AT1）。 消除血管紧张素II的血管收缩作用，降低血浆醛固酮浓度，减少OPSS，心脏后消化不良，循环小循环的全身血压和压力。 不影响激酶II（ACE），其破坏缓激肽并参与血管紧张素II的形成。 单次剂量后，3-6小时内发挥最大作用。 降压作用持续24小时。 定期应用1-2周，效果达到稳定性，4-6周后达到最大值。

消化道快速完全吸收，吸收速度不取决于摄入食物。 生物利用度为60-80％，Cmax在1.5-2小时后测定。 在厄贝沙坦的剂量与其在血液中的浓度之间存在线性依赖性（剂量范围为10-600mg）。 血浆中的平衡浓度在治疗开始后3天内达到。 与血浆蛋白的结合 - 96％，分布体积 - 53-93升，总Cl-157-176ml / min，肾脏C1-3.3ml / min。 在细胞色素P450同工酶CYP2C9的参与下，通过氧化进行肝脏的生物转化，随后与无活性代谢物的形成结合，主要是厄贝沙坦葡糖苷酸（6％）。 T1 / 2-11-15小时肾脏排泄（20％，小于2％不变）和肝脏。

高剂量（大于500mg / kg /天）的动物（大鼠，猕猴）的介绍伴随着肾脏退行性变化的发展（间质性肾炎，肾小管的扩张和/或嗜碱性浸润，尿细胞增加血浆中的酸和肌酐）肾灌注。 在超过90mg / kg /天（大鼠）和110mg / kg /天（猕猴）的剂量下诱导并发肾小球细胞肥大/增生。

在长期（2年）给药的情况下，超过MPDCH的实验动物为3倍（雄性大鼠），3-5倍（雄性和雌性小鼠）和21倍（雄性大鼠）致癌。 研究其他类型的特定毒性时，未检测到致突变性和致畸性。

厄贝沙坦的应用

动脉高压，肾动脉高压和2型糖尿病（作为联合抗高血压治疗的一部分）。

禁忌

超敏反应，怀孕，母乳喂养。

限制

18岁以下（安全无效）。

怀孕和哺乳的应用

禁止怀孕。

FDA批准的胎儿动作类别为D.

在治疗期间，应停止母乳喂养（不知道厄贝沙坦是否排泄到母乳中）。

缬沙坦的副作用

从神经系统和感觉器官：≥1％ - 头痛，头晕，疲劳，焦虑/兴奋。

从心血管系统和血液（造血，止血）：≥1％ - 心动过速。

呼吸系统部分：≥1％ - 上呼吸道感染（体温升高等），鼻窦炎，鼻窦炎，咽炎，鼻炎，咳嗽等。

消化系统部分：≥1％ - 腹泻，恶心，呕吐，腹泻，胃灼热。

肌肉骨骼系统：≥1％ - 肌肉骨骼疼痛（包括肌痛，骨痛，胸痛）。

过敏反应：≥1％ - 皮疹。

其他：≥1％ - 腹痛，尿路感染。

相互作用

利尿剂等抗高血压药。 噻嗪类利尿剂增强效果。 用高剂量的利尿剂进行治疗可能导致身体脱水，并增加厄贝沙坦治疗开始时动脉低血压的风险。 厄贝沙坦与其他抗高血压药物（β-阻断剂，钙通道阻滞剂）相容。

钾补充剂和保钾利尿剂。 在使用保钾利尿剂和钾制剂的联合应用中增加高钾血症的风险。

锂：注意到锂与血管紧张素转化酶抑制剂同时使用时，血清锂浓度或毒性的可逆增加。 对于厄贝沙坦来说，迄今为止，类似的效果是非常罕见的，但是在同时使用药物时建议仔细监测血清中的锂水平。

NSAIDs：同时给予血管紧张素II拮抗剂和NSAIDs（例如COX-2的选择性抑制剂，乙酰水杨酸> 3g /天和非选择性NSAID），降压作用可能被削弱。

与ACE抑制剂一样，联合使用血管紧张素II拮抗剂和NSAID可能增加肾功能受损的风险，包括急性肾功能衰竭的发生率，并导致血清钾增加，特别是肾功能损害患者。 引入这种组合时，应特别注意老年患者。 患者应充分水合，并在整个联合治疗期间以及在肾功能监测结束后定期进行。

双氢克尿噻。 当联合氢氯噻嗪时，厄贝沙坦的药代动力学不变。

厄贝沙坦主要以CYP2C9的参与和较小程度的葡萄糖醛酸化代谢。 没有观察到显着的药代动力学或药效学相互作用，联合给予厄贝沙坦与华法林，一种经CYP2C9代谢的药物。 没有评估这种兴奋剂CYP2C9作为利福平对厄贝沙坦的药代动力学的影响。

厄贝沙坦不改变地高辛的药代动力学。

过量

症状：动脉低血压，心动过速或（很少）心动过缓。

治疗：诱导呕吐和/或胃灌洗，任命活性炭，症状治疗; 血液透析无效。

管理路线

内。

厄贝沙坦物质的注意事项

慎用于低钠血症患者（利尿剂治疗，盐摄入限制，腹泻，呕吐），血液透析患者（可能发展为症状性低血压）以及脱水患者。 由于双肾肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄（增加严重低血压和肾功能衰竭的风险增加），主动脉瓣或二尖瓣狭窄，阻塞性肥大性心肌病，严重心力衰竭（肾功能不全） III-IV期分类NYHA）和IHD（增加心肌梗死风险，心绞痛）。 在肾功能不全的背景下，建议监测血清钾和血肌酐水平。 对于近期肾移植患者（无临床使用经验），不建议患有原发性醛固酮增多症，严重肾功能衰竭（无临床使用经验）的患者。