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说明

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使用说明:氯沙坦

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厄贝沙坦的商品名:布洛克兰,布罗扎尔,血管生成素,维罗洛沙坦,齐沙卡,卡明卡,卡萨尔坦,科扎尔,莱卡普,洛扎夫,洛萨洛萨,洛沙坦A,洛沙坦钾,洛沙坦佳能,洛沙坦麦克劳德,洛沙坦 - 里希特, Losartan-TAD,Losartan-Teva,Lorista,Losacor,Lotor,Presartan,Renicard

拉丁文物质名称为厄贝沙坦

洛沙坦(Losartani)

化学名称

2-丁基-4-氯-1 - [[2' - (1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯] -4-基]甲基] -1H-咪唑-5-甲醇(在形式的钾盐)

总配方

C 22 H 23 ClN 6 O

药物组厄贝沙坦

血管紧张素II受体拮抗剂(AT1亚型)

鼻科分类(ICD-10)

I10基本(小学)高血压:高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压,糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压:动脉高压,糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

I50.9心力衰竭,未指定:舒张僵直 ; 舒张性心力衰竭 心血管功能衰竭 心力衰竭伴舒张功能障碍; 心血管衰竭

CAS代码

114798-26-4

物质的特点氯沙坦

氯沙坦钾是白色或几乎白色的结晶性粉末。 它溶于水,溶于乙醇,难溶于有机溶剂(乙腈和甲基乙基酮)。 分子量461.01。

药理

药理作用 - 抗高血压药物。

它阻断血管紧张素II(亚型AT1)在各种组织中的受体,包括肾上腺皮质,脑,肾,肝脏,血管平滑肌,心脏和阻止血管紧张素II的作用的发展。 减少动脉血管收缩,OPSS,血液循环的小圈压力,降低肺血管中的楔入压力,抑制醛固酮的释放,防止钠和水在体内的滞留。 增加心力衰竭患者的运动耐力。

单剂量后,6小时后,降血压作用(SAD和DAD降低)达到最大值,逐渐(24小时内)降低。 大多数患者的血压稳定下降是在课程第3 - 6周观察到的。

在对2年内耐受量最大的药物不超过200mg / kg /天的大鼠和小鼠的实验中,没有观察到致癌作用。 然而,在雌性大鼠中,发现胰腺腺瘤的发生率略有增加。 在体外和体内的研究中,未检测到诱变性质。 接受口服剂量高达150 mg / kg /天的雄性大鼠的生育能力和生殖功能没有变化。 当向雌性大鼠施用100mg / kg /天或以上的剂量时,观察到黄体,植入物和胚胎数量的减少

快速从消化道吸收。 生物利用度低(约33%),如通过肝脏“第一次通过”期间,氯沙坦经细胞色素P450 2C9和3A4参与羧基化生物转化,形成碱性代谢物,比起始物质活性高10-40倍。 1小时(氯沙坦)和3-4小时(活性代谢物)后达到最大值,血浆蛋白与98.7%(氯沙坦)和99.8%(代谢物)结合,T1 / 2为1.5-2小时,6-9小时,分别。 除了活性羧基衍生物之外,还形成几种不活泼的代谢产物。 肾脏排泄的大约为35%(其中4%为不变形式,活性代谢物形式为约6%),粪便约为60%。

应用该物质氯沙坦

动脉高压; 慢性心力衰竭(作为联合治疗的一部分,使用ACE抑制剂不耐受或无效治疗); 降低高血压和左心室肥大患者中风的风险; 保护2型糖尿病患者的蛋白尿肾功能,以减少蛋白尿,减少肾损伤的进展,降低终末期发展的风险(防止需要透析,增加血清肌酐水平的可能性)。

禁忌

超敏反应,怀孕,母乳喂养。

限制

儿童年龄(儿童安全和效力未定义)。

怀孕和哺乳的应用

禁止怀孕。

FDA批准的胎儿动作类别为D.

在治疗期间,应停止母乳喂养。

物质氯沙坦的副作用

神经系统和感觉器官:≥1% - 头晕,乏力/乏力,头痛,失眠; <1% - 焦虑,睡眠障碍,嗜睡,记忆障碍,周围神经病变,感觉异常,感觉不足,偏头痛,震颤,共济失调,抑郁症,晕厥,耳鸣,味觉障碍,视力变化,结膜炎。

呼吸系统部位:≥1% - 鼻充血,咳嗽,上呼吸道感染(体温升高,喉咙痛等),鼻窦炎,鼻窦炎,咽炎; <1% - 呼吸困难,支气管炎,鼻炎。

消化系统部分:≥1% - 恶心,腹泻,消化不良现象,腹痛; <1% - 厌食,口干,牙痛,呕吐,肠胃气胀,胃炎,便秘。

肌肉骨骼系统:≥1% - 痉挛,肌痛,背痛,胸部,腿部; <1% - 关节痛,肩痛,膝盖,关节炎,纤维肌痛。

心血管系统和血液(造血,止血):<1% - 直立反应(剂量依赖性),低血压,心悸,心动过缓或心动过缓,心律失常,心绞痛,贫血。

泌尿生殖系统:<1% - 排尿功能,尿路感染,肾功能受损,性欲减弱,阳。。

从皮肤:<1% - 皮肤干燥,红斑,血流,光敏性,出汗增加,脱发。

过敏反应:<1% - 荨麻疹,皮疹,瘙痒,血管性水肿,包括。 脸,嘴唇,喉咙和/或舌头。

其他:≥1% - 高钾血症; <1% - 发热,痛风,血液中肝转氨酶和胆红素水平升高。

相互作用

加强(相互)其他抗高血压药物(利尿剂,β-受体阻滞剂,交感神经药)的作用。 结合使用保钾利尿剂和钾制剂时,会增加高钾血症的风险。

与氢氯噻嗪,地高辛,华法林,西咪替丁,苯巴比妥,酮康唑和红霉素没有明显的药代动力学相互作用。 在与利福平和氟康唑同时给药期间,注意到血浆中氯沙坦的活性代谢物水平降低。 这种现象的临床后果是未知的。

信息更新

与NSAIDs的相互作用,包括 COX-2的选择性抑制剂

在老年患者中,脱水(包括利尿剂诱导的治疗)或肾功能受损的患者中,联合应用NSAIDs(包括选择性COX-2抑制剂)与血管紧张素II受体阻断剂(包括氯沙坦)可能导致肾功能受损,包括急性肾衰竭的可能性。 这些影响通常是可逆的。 接受氯沙坦与NSAID联合治疗的患者,有必要定期监测肾功能。

包括氯沙坦在内的血管紧张素II受体拮抗剂的抗高血压作用可能被NSAIDs,包括选择性COX-2抑制剂所削弱。

双重封锁RAAS

与单药治疗相比,血管紧张素受体,ACE抑制剂或阿利吉仑拮抗剂对RAAS的双重阻断与低血压,晕厥,高钾血症和肾功能障碍(包括急性肾功能衰竭)的风险增加相关。 需要仔细监测服用氯沙坦和其他影响RAAS的药物的患者的血压,肾功能和电解质平衡。

与阿利吉仑的相互作用

禁止在糖尿病患者中使用氯沙坦与阿利吉仑。 应该排除在肾功能不全患者(肾小球滤过率小于60ml / min)中使用阿利吉仑的氯沙坦。

资料来源

Rxlist.com

过量

症状:低血压,心率变化(由于迷走神经的兴奋引起的心动过速或心动过缓)。

治疗:强迫性利尿,症状治疗。 血液透析无效。

管理路线

内。

物质氯沙坦的注意事项

肝病变(特别是肝硬化)患者,包括 在历史上,有必要规定较小的剂量。 谨慎适用于单纯肾动脉狭窄或肾动脉狭窄(肾功能障碍风险增高),中度或重度肾功能不全,充血性心力衰竭,脱水患者(可能发展为症状性低血压)或低钠血症。

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