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说明

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使用说明:Fimasartan

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Fimasartan的商品名: Kanarb,Phimasartan三水合钾

物质Fimasartan的拉丁名字

Fimasartanum(Fimasartani

化学名称

2- [2-丁基-4-甲基-6-氧代-1 - [[4- [2-(2H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]嘧啶-5-基] -N,N-二甲基乙酰胺

总配方

C 27 H 31 N 7 OS

药物组Fimasartan

血管紧张素II受体拮抗剂(AT1亚型)

鼻科分类(ICD-10)

I10基本(小学)高血压:高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压,糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压:动脉高压,糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

CAS代码

247257-48-3

物质Fimasartan的特征

非肽ARA II(AT1亚型)。

药理

药理作用 - 降血压,阻断血管紧张素II的AT1受体。

药效学

血管紧张素II是RAAS的主要效应因子,其在调节血压和高血压发病中起重要作用。 血管紧张素II由于显着的血管收缩作用和增加的OPSS,肾上腺素的产生活化,醛固酮的释放,对肾小管远端部分的钠再吸收的影响以及BCC的增加引起血压升高。 其作用是通过特异性血管紧张素受体进行,其主要生理作用包括。 而不利的,由AT1受体介导。 菲马沙坦的作用是由于选择性结合血管紧张素II的AT1受体,fimasartan对血管紧张素II受体没有部分激动作用,这是血管紧张素II受体(例如,saralazine)的阻滞剂的特征。 在研究不同动物模型时,单药或多次口服和静脉内给药后,费马沙坦有效和剂量依赖降低血压。

在人类中,fimasartan与血管紧张素I和II浓度的增加相结合增加血浆肾素活性,这证实了血管紧张素II受体的特异性阻断。 因此,在以20至480mg的剂量单次口服氟马西坦之后,其引起血浆肾素活性增加,血管紧张素I和血管紧张素II,最大增加,通常在给药后6至8小时持续,持续很长一段时间(接待后48小时)。 与氟马沙坦相关的ACE和醛固酮活性没有变化。Fasasartan以120和360mg /天的剂量重复使用7天后,增加血浆肾素活性和血管紧张素II浓度。 注意到这些参数的最大增加通常为施用后6-8小时,并被永久保存(给药后至多24小时)。 观察到醛固酮血浆水平的降低,氟西沙坦的入院时间更长(28天内)。 在比较随机临床试验中证实了fimasartan在治疗剂量为60和120mg的降低血压方面的疗效。 同时,发现在治疗开始后2周内,氟马沙坦的BP降低,约8-12周后观察到最大效果。 Fimasartan有效24小时,提供稳定和平稳的血压,这也是通过在同一时间服用fimasartan来促进(以尽量减少血压波动)。 当长期(24周)任命费马西坦时,宽容没有发展。

药代动力学

吸。 口服给药后,费马沙坦迅速吸收,应用于健康个体和高血压患者后,血浆中的Tmax分别为0.5-3和0.5-1.3小时。 在直接在俄罗斯动脉高血压患者群体中研究费马沙坦的药代动力学特征时,Tmax也在0.5〜4小时范围内测定(单剂量为60mg)。

达到Cmax后,血浆中菲马沙坦的浓度下降了两个阶段,所有患者给药后2.5-8h观察到消除期的开始。 观察到在1.33至11.2ng / ml范围内的血浆中的可均匀浓度的菲马沙坦,直到给药后24小时的最后取样时间点为止。 患者之间参数的变异性(变异系数的几何平均值,%)高,而AUC0-tlast,AUC0-∞和Cmax的值为50.1; 分别为53.9%和86.8%。

在俄罗斯研究ΉΡ09042014中,女性患者获得药代动力学。 数据与健康男性志愿者人群的比较表明,在健康志愿者中,单次给予剂量为60mg的fimasartan后,与高血压患者相比,Tmax发生2小时。 动脉高压患者的全身暴露(Cmax)峰值高达1.4倍。 在这种情况下,在两个群体中全身暴露(AUC0-∞和AUC0-tlast)都是可比的。

数据与韩国高血压患者人群的比较显示,在单剂量的西咪替丁内给予剂量为60mg的俄罗斯和韩国患者人群中值Tmax约为1小时,个体范围为0.5至4和0.5至6H。 氟米沙坦的全身暴露(Cmax)和总体全身暴露(AUC0-∞和AUC0-tlast)在俄罗斯和韩国患者的人群中是可比的。

氟马西坦在口服60 mg的健康受试者中的绝对生物利用度约为19%。

分布和结合蛋白质。 口服给药后,临床前研究表明,fimasartan的分布有限。

当fimasartan的体外浓度为0.01〜100μg/ ml时,人血浆蛋白的结合率为95.6%〜97.2%,与剂量无关。

代谢。 CYP3A4是代谢西咪替丁的主要酶。 与此同时,新西兰替莫沙坦去除过程中代谢的作用是微不足道的,因为起始物质是人血浆中发现的氟马沙坦的85%以上,此外,全身暴露于菲米素的水平略有下降由CYP3A4的特异性抑制剂增加。 脱氧阿扎沙坦和菲马沙坦S-氧化物被鉴定为健康男性血浆中最常见的氟米沙坦循环代谢物。 Fimasartan不是细胞色素P450家族的其他酶的诱导剂或抑制剂。

排泄。 在健康T1 / 2受试者单次入院后,服用20至480毫克剂量的fimasartan,在5至16小时内,韩国人患有原发性高血压的患者,当剂量为20至180 mg的T1 / 2时, 7〜10小时,在俄罗斯高血压病人群中,4.4〜7.9小时,单剂量为60mg。 全身效应在广泛的剂量范围内被评价为线性的。 健康人群累积指数范围为1.2〜1.26,动脉高血压患者的累积指数为1.02〜1.08。 在对尿中口服给药24或144小时的健康男性和高血压患者进行评估后,检测出约3-5%的给药剂量的菲马沙坦。 因此,肾脏参与氟米沙坦的排泄是微不足道的。 排泄的主要方式是粪便。 因此,在6名健康男性组中口服单剂量120mg放射性标记的14C fimasartan后,与粪便和尿液的放射性平均总排泄量约为规定剂量的86%,尿排泄量约为4.6% 。

特殊病人群体

老年人 在老年患者(即65岁以上)患者中,fimasartan的全身暴露比年轻人高出1.69倍。 然而,显然,老年患者的全身暴露增加并不会导致血压下降更明显。本组患者的RAAS活性通常低于年轻人。

肾功能不全。 研究了菲莫沙坦的药代动力学参数,对肾功能不全患者进行了血液透析患者的研究。 当采取剂量为120 mg,严重肾功能不全(计算GFR <30 mL / min / 1.73 m2)时,将Cmax和AUC值与健康志愿者进行比较:肾功能不全患者的Cmax和AUC在1.87和1次,73次。 在评估安全性情况时,两组间无差异。 对于严重肾衰竭患者(Cl肌酐<30 mL / min),需要进行剂量调整(参见“使用限制”)。

肝衰竭。 给予120mg剂量的Fimasartan给予肝功能不全患者(Child-Pugh评分为A级和B级)。 将Cmax和AUC与健康志愿者的相同指标进行比较。 当计算A级肝功能不全患者和健康志愿者的指标时,Cmax和AUC的几何平均比值分别为0.77和1.1。 计算B组肝功能不全患者和健康志愿者的指标时,Cmax为6.55,AUC为5.2。 三组间血压,安全性差异无统计学意义对于轻度肝衰竭的患者,无需进行初始剂量调整。 在中度至重度肝功能不全的患者中,不推荐使用氟马沙坦(见“禁忌症”和“使用限制”)。

物质Fimasartan的应用

动脉高压1级和2级。

禁忌

过敏症; 血液透析患者(在这个人群中没有经验); 中度和重度肝功能障碍(Child-Pugh量表超过7个); 阻塞胆道; 与阿利吉仑和含有阿利吉仑的药物同时使用糖尿病和/或中度或重度肾功能不全(GFR <60 mL / min / 1.73 m2); 服用ACE抑制剂的糖尿病肾病患者(见“相互作用”); 怀孕; 哺乳期; 规划怀孕的妇女(见“怀孕和哺乳期的应用”); 年龄18岁

限制

在符合以下条件/条件的患者中使用fimasartan时,应采取特殊预防措施:

- 减少循环液体积或盐的消耗 - 在这些患者(如接受高剂量利尿剂的患者)中使用活化的RAAS,症状性动脉低血压可能发生在费马沙坦治疗或剂量不断增加。 这类患者需要仔细监测;

- 肾衰竭 - 对RAAS抑制敏感性增高的患者可能发生肾功能的变化。 ACE抑制剂或ARA II的使用可能伴随少尿,进行性尿毒症的发展,并且在罕见的情况下,依赖于RAAS活性的肾功能患者的急性肾功能衰竭或死亡(例如,慢性心力衰竭患者,NYHA功能IV级);

- 肾血管性高血压 - 在肾动脉单侧或双侧狭窄患者中,服用影响RAAS的药物(如“预防措施”)时,发生严重动脉血压低下或肾功能衰竭的风险增加。

- 如使用其他血管舒张剂,在治疗主动脉瓣或二尖瓣狭窄患者时,必须特别小心,阻塞性或肥厚型心肌病;

- 原发性醛固酮增多症 - 通常使用抑制肾素 - 血管紧张素系统的药物是无效的。 因此,不建议将这些患者任命为fimasartan;

- 高钾血症

- 同时使用锂制剂;

- 心脏缺血;

- 脑血管疾病;

- 老人年龄

怀孕和哺乳的应用

怀孕期间使用fimasartan是禁忌的。

对RAAS有直接作用的药物,在孕妇治疗的情况下,会引起胎儿和新生儿的疾病和死亡。 在怀孕第二和第三个三个月内直接影响RAAS的药物的使用与胎儿和新生儿的不良反应有关,包括发展低血压,颅骨骨骼新生儿发育不全,可逆性和不可逆性肾衰竭和死亡。 还描述了营养不良,大概是胎儿肾功能受损的结果。 恶性肿瘤与胎儿肢体挛缩发展有关,面部骨头骨头变形和肺发育不全。 另外,虽然不清楚这些疾病是否是由于接触药物而引起的,但胎儿的子宫内生长迟缓和动脉导管未闭。

在规划怀孕的妇女中,使用fimasartan是禁忌的。 在怀孕的情况下,费马沙坦应尽快取消。 这种不良现象似乎不是限于妊娠前期的子宫内暴露的结果。 您应该告知怀孕前三个月接受ARA II的女性。 然而,当怀孕发生时,医生应尽快取消fimasartan。 接触宫内接触ARA II的新生儿应密切监测低血压,少尿和高钾血症。

氟米沙坦是否在女性母乳中排泄是不知道的,但已经显示,氟马沙坦与哺乳期大鼠的乳汁一起排泄。 因此,哺乳期母亲不推荐使用fimasartan。 鉴于母亲治疗的重要性,有必要决定是否停止母乳喂养或取消菲米沙坦。

物质Fimasartan的副作用

在852例原发性高血压患者中,406例患者接受了氟伐沙坦在韩国人群中的安全性,其中60〜120mg的剂量接受了4-12周,并被纳入临床研究并选择了安全性分析关于哪个是安全数据库的信息)。 85名患者接受了famasartan治疗6个月以上。 这些不良事件大多数为轻度至中度且具有短暂性质,发生率与剂量无关。 最常见的不良事件是头痛和眩晕。 根据世卫组织发病不良反应的分类,下列不良反应(即不合需要的事件被认为是明确相关的,可能与fimasartan有关或可能与fimasartan的使用有关)记录在韩国使用fimasartan的临床试验中。 发病率估计如下:经常(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100,<1/10); 不常(≥1/ 1000,<1/100); 很少(≥1/ 10000,<1/1000); 很少(<1/10000); 发生频率未知(无法从可用信息确定)。

神经系统:经常头痛,眩晕; 昏厥,镇静,偏头痛。

从消化道:不经常 - 消化不良,恶心,呕吐,上腹疼痛。

从呼吸系统,胸部和纵隔:不常咳嗽。

肌肉骨骼系统和结缔组织不常:肌肉抽搐,肌肉僵硬。

皮肤和皮下组织不常:皮肤瘙痒,局部性荨麻疹。

从血管侧面:偶尔 - 潮热,充血。

从生殖器和乳房:罕见 - 勃起功能障碍。

一般性疾病和疾病在管理部位:不经常 - 虚弱,异物感。

实验室和仪器数据(实验室指标的偏差):ALT,AST,血小板减少症,血液中CK活性升高的活动不常见。

在俄罗斯人口中,在使用洛扎沙坦作为比较剂的研究中,在179名动脉高压I-II度患者中,89例对60例120mg的剂量接受了12周的氟马沙坦的安全性进行了研究。 在本研究中,观察到与使用费马沙坦有关的以下不良反应:4例患者恶心(4.5%),1例(1.1%)ACT活动升高,1例(1.1%)ALT活动升高,头晕1例患者(1.1%),头痛4例(4.5%),皮肤瘙痒1例(1.1%)。 在俄罗斯的患者群体中,已经发现不良现象,其与管理fimasartan的关系不成立(贫血,腹泻,血液中总胆固醇和LDL-C增加,Cl肌酐减少)。

相互作用

保钾利尿剂和含钾的药物。 同时使用fimasartan以及其他影响RAAS的药物,以及保钾利尿剂(如螺内酯),含钾补充剂,含有钾和盐的替代物,可以增加血清钾的水平(如肝素),有可能增加血钾水平。

服用费马沙坦可降低血压,同时使用其他抗高血压药物,包括利尿剂。 以前使用高剂量的利尿剂时,由于循环液体的血管内体积减少,费马沙坦的出现可能伴随着血压的过度降低(参见“使用限制”)。

含锂的药物。 注意到使用ACE抑制剂的锂,可以显着提高血清锂浓度和毒性表现。 在将含锂药物与APA II联合使用的情况下,这种反应非常罕见。 虽然通常不推荐同时使用菲马沙坦和含锂药物,但如果需要,这种治疗应仔细监测血液中锂的含量。

NSAIDs的。 随着APA II同时使用NSAID(例如,COX-2抑制剂,剂量> 3g /天的乙酰水杨酸),降压作用可能被削弱。 在使用ARA II与COX抑制剂组合的背景下,在一些肾功能不全的患者(例如,在脱水患者和老年肾功能衰竭患者中),排泄功能受损的严重程度(包括发展注意到急性肾功能衰竭,尽管是可逆的)。 因此,特别是在老年患者中使用fasasartan与NSAIDs时,必须小心。 在这些情况下,需要充分的水合和仔细监测肾功能。

双氢克尿噻。 同时使用氟马沙坦和氢氯噻嗪,没有观察到显着的药代动力学药物相互作用。

氨氯地平。 同时使用氟马沙坦和氨氯地平,未观察到显着的药代动力学药物相互作用。

酮康唑。 由AUC决定的氟马沙坦的系统性暴露水平在伴随使用酮康唑的背景下增加约2倍。 使用氟马沙坦和酮康唑时应谨慎行事。

利福平或其他有机阴离子蛋白载体的抑制剂(OATP1B1,OAT1)。 Phimasartan不是ABC蛋白转运系统的底物,而是OAT1和OATP1B1载体的底物。 同时使用fimasartan与利福平(OATP1B1抑制剂)相比,费马西坦AUC的增加约为4.6倍。 因此,不推荐同时使用菲莫沙坦与利福平。 当与OATP1B1载体(例如环孢菌素)的其它抑制剂组合时,也可能增加全身暴露于菲马沙坦,所以这些组合应谨慎使用。

华法林。 同时使用氟马西坦并不显着影响华法林的药代动力学和药效学。

阿托伐他汀。 同时使用氟马西坦并不影响阿托伐他汀及其活性代谢物的AUC。 阿托伐他汀及其在血浆中的活性代谢物的cmax分别为1.9倍和2.5倍。 没有关于这种相互作用的临床意义的数据。

地高辛。 同时使用氟马西坦不影响地高辛的药代动力学和清除率,但Cmax地高辛增加30%除外。 联合治疗可能需要仔细监测地高辛浓度。

其他ARA,ACE抑制剂或阿利吉仑。 血管紧张素II和ACE受体阻滞剂或阿利吉仑双重阻断肾素 - 血管紧张素系统与单一疗法相比,伴随动脉低血压,晕厥,高钾血症和肾功能改变(包括急性肾功能衰竭)的风险较高。 一般来说,应避免联合使用肾素 - 血管紧张素系统的抑制剂。 糖尿病患者或肾功能不全患者不要同时使用阿利吉仑和菲沙坦(GFR <60 mL / min / 1,732)。 不建议同时使用ACE抑制剂和fimasartan,糖尿病肾病患者应避免同时使用ACE抑制剂和fimasartan(参见“禁忌症”)。

其他药物相互作用的病例。 Fimasartan不抑制或诱导CYP450系统的酶。

过量

没有证据表明,人体服用过量的费马沙坦。 过量的最可能的表现可能是动脉低血压和心动过速。 由于副交感神经系统(迷走神经)的刺激,可产生心动过缓。 在出现症状性动脉低血压的情况下,需要辅助治疗。 不知道是否通过血液透析从血浆中排出了费沙坦。

管理路线

内。

物质Fimasartan的注意事项

动静脉低血压和水电解质平衡紊乱。 在循环液体积减少或排泄盐度降低的患者(例如接受高剂量利尿剂,观察盐摄入量限制的患者,腹泻或呕吐患者)时,可能会出现症状性低血压,特别是如果氟马西坦开始或剂量增加了。 在使用氟马西坦治疗开始治疗前,应纠正循环流体或盐耗竭的血管内体积减少,否则必须以较低剂量开始治疗,然后增加。 这需要仔细监测患者的状况。

如果出现症状性动脉低血压,应将患者置于水平位置,如有必要,开始进行输液治疗。 稳定血压后可以恢复接受氟马西坦。

高钾血症。 影响RAAS的药物可引起CHF或肾功能不全患者的高钾血症。 对于这些患者的fimsartan,建议定期监测血钾水平。

血管性高血压。 在单侧或双侧肾素血管性高血压患者中,有APA II背景下血清肌酐和尿素氮水平升高的病例如氟马沙坦。 虽然fimasartan本身并没有用于患有单侧或双侧肾素血管性高血压的患者,但在这种应用中可能会发生类似的作用。

双重抑制RAAS。 当服用抑制RAAS的药物时,尤其是与药物同时使用时,也可能影响RAAS,可以改变肾脏的功能,包括对这些药物敏感性增高的患者的急性肾衰竭的发展。 因此,通常不推荐RAAS的双重抑制,即同时使用ARA II和ACE抑制剂。 然而,如果需要,可以在许多患者确认其安全性之后进行这种治疗。

在费马沙坦治疗的背景下,可能发生短暂的症状性动脉低血压(例如休克,意识丧失,呼吸困难)。 出现这些症状时,您应该取消fimasartan并开始必要的对症治疗。

接受ARA II的患者,麻醉(麻醉)和通过抑制RAAS进行外科手术的患者也可能出现动脉低血压。 在极少数情况下,可能发生严重的动脉低血压,需要输液治疗和使用血管加压药。

与其他抗高血压药物一样,缺血性心脏病或脑缺血患者的血压明显下降可能会使基础疾病恶化。 治疗这个病人时,必须特别小心。

在肾移植后患者中没有使用费马沙坦的经验。

在Negroid种族的患者中,ARA II的降压疗效降低。

对驾驶车辆的能力的影响,使用机制。 菲马沙坦对驾驶车辆和机制工作能力的影响尚未得到研究。 然而,有时候使用抗高血压药物可能会出现嗜睡和眩晕,因此应该警告接受氟马沙坦的患者是否存在这种风险。

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