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说明

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使用说明:依普罗沙坦

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依普罗沙坦的商品名: Naviten,Teveten,依普罗沙坦钠

物质埃布斯卡拉坦的拉丁名称

依普罗沙星(Eprosartani

化学名称

(E)-α-[[2-丁基-1 - [(4-羧基苯基)甲基] -1H-咪唑-5-基]亚甲基] -2-噻吩丙酸

总配方

C 23 H 24 N 2 O 4 S

药物组药物依普罗沙坦

血管紧张素II受体拮抗剂(AT1亚型)

鼻科分类(ICD-10)

I10基本(小学)高血压:高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压,糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压:动脉高压,糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

CAS代码

133040-01-4

物质特斯罗沙坦的特征

APA II。

白色或几乎白色松散的结晶性粉末。 不溶于水,溶于乙醇。

药理

药理作用 - 降血压,阻断血管紧张素II的AT1受体。

药效学

它选择性地对位于血管,心脏,肾脏和肾上腺皮质中的血管紧张素受体起作用,与它们形成强烈的结合,然后缓慢解离。 血管紧张素II与许多组织中的AT1受体结合(例如,平滑血管肌肉,肾上腺,肾脏,心脏)并引起血管收缩,钠离子保留和醛固酮释放,靶器官损伤 - 心肌肥大和血管。

依普罗沙坦预防血管紧张素II的作用发展或减弱,抑制RAAS的活性。 具有血管扩张,抗高血压和平庸 - 利尿作用

减少动脉血管收缩,OPSS,血液循环的小圈压力,肾小管近端部分的液体和钠离子的再吸收以及醛固酮分泌。 长期使用抑制血管紧张素II对血管和心肌平滑肌细胞的增殖作用。

服用单剂后抗高血压作用持续24小时,持续治疗效果显示在2-3周内定期入院,不改变心率。

不会引起立体低血压发生,以应对第一剂量。

在动脉高血压患者中,依普罗沙坦不影响血液中甘油三酯的浓度,总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇在空腹时测定。 此外,依普罗沙坦不会影响空腹血液中葡萄糖的浓度。

增加肾血流量和GFR,减少白蛋白的排泄(肾保护作用),同时保持肾脏自我调节,无论肾功能不全程度如何。

不影响嘌呤代谢,不会对肾排泄尿酸有显着影响。

与ACE抑制剂相比,很少出现与缓激肽相关的作用(包括干性持续性咳嗽)。

接受依普罗沙坦治疗的干性持续性咳嗽发生率为1.5%。 当用依普罗沙洛坦替代ACE抑制剂的咳嗽患者时,干性持续性咳嗽的频率与安慰剂一致。

依普罗沙坦治疗的终止不伴有戒断综合征。

在临床试验期间,以每天最多1200mg剂量服用8周的依普罗沙坦是有效的,没有剂量与报告的不良事件的发生率之间的明显关系。

依普罗沙坦在细胞色素P450体外不抑制CYP1A,2A6,2C9 / 8,2C19,2D6,2E和3A的同工酶。

药代动力学

摄入单次剂量的300 mg生物利用度后,约为13%。 与血浆蛋白质的关联度高(98%),并且在达到血浆中的治疗浓度后保持恒定。 与血浆蛋白结合的程度不依赖于性别,年龄,肝功能,并且在轻度或中等程度的肾功能衰竭时不发生变化,但随着严重的肾衰竭而降低。 摄入后1-2小时确定Cmax。

饮食减少吸收25%(临床上不显着),以及Cmax和AUC。 Vd-13升,总清除率为130ml / min。

T1 / 2- 5-9小时。

产量大部分不变 - 通过肠道90%,肾脏 - 7%。 肾脏以葡萄糖醛酸苷的形式排出不重要的部分(小于2%); 尿中20%的浓度是酰基葡萄糖苷依普罗沙星,80% - 不变的埃普罗沙坦。 实际上不累积 体重,性和种族关系不影响依普罗沙坦的药代动力学。 18岁以下的患者尚未研究药代动力学。

在老年人中,Cmax和AUC的平均值增加了2倍,然而,这不需要校正给药方案。

在肝衰竭中,AUC(但不是Cmax)平均增加40%,这不需要校正给药方案。

具有中等程度CRF(Cl肌酐从30至59ml / min)的AUC和C max - 30%,和用依普罗沙坦治疗的高度CRF(Cl肌酐5至29ml / min)至50 %与健康志愿者。

临床研究

进行了两项大型随机对照试验:ONTARGET(直到最终结果继续研究,研究单独使用替米沙坦和雷米普利联合作用的研究)和VA NEPHRON-D(糖尿病肾病研究),其中组合使用ACE抑制剂和APA II。

ONTARGET研究是在患有心脑血管疾病或2型糖尿病史的患者中进行的,具有目标器官损伤的迹象。

VA NEPHRON-D研究在2型糖尿病和糖尿病肾病患者中进行。

这些研究显示对肾脏和/或心血管(心血管)功能和死亡率没有显着的有益影响,而与单一疗法相比,高钾血症,急性肾损伤和/或动脉低血压的风险增加。 考虑到类似的药效学特征,这些结果也与其他ACE抑制剂和APA II有关。

ACE抑制剂和ARA II不应与糖尿病肾病患者同时使用。

此外,ALTITUDE(阿利吉仑在2型糖尿病患者中的作用研究,其中将CCC和肾脏功能的变化作为终点)进行,其测试了将阿利吉仑加入标准治疗(ACE)的益处抑制剂或ARA II)患者2型糖尿病和慢性肾脏疾病,心血管疾病或两种类型的疾病。 由于不良后果的风险增加,该研究提前终止。 治疗组与安慰剂组相比,心血管疾病和中风的致死结果更加频繁,另外,不良事件和严重不良事件(高钾血症,动脉低血压和肾功能不全)更常见于阿利吉仑组比阿利吉仑组安慰剂组。

在MOSES研究(中风后发病率和死亡率,二次预防的依普罗沙班和尼群地平的比较)中,1405例具有脑血管障碍史的动脉高血压患者接受了依普罗沙坦或尼群地平。 在依普罗沙坦组的开放盲观观随机前瞻性研究中,78%的患者每天接受600mg一次; 12% - 高达800毫克/天; 在尼群地平组中,47%接受10mg /天和42%-20mg /天(11%达到40mg剂量)。 主要联合终点包括所有原因的死亡率,脑血管障碍(暂时性脑循环,长期可逆缺血性神经功能缺损,中风)和CAS疾病(不稳定心绞痛,心肌梗死,心力衰竭,肺栓塞和致死性心律失常),包括复发疾病。 两组均达到目标血压值,并在整个研究中得到维持。 在依普罗沙坦组中,观察到主要终点的最佳结果(风险降低21%)。 数据初步分析中,脑血管数值风险指数下降12%,心血管指数下降30%。 这些结果主要是由于短暂性脑循环/长期可逆性缺血性神经功能缺损,不稳定性心绞痛和心力衰竭的病例数量减少。 尼群地平组的总死亡率较低(尼群地平组671例患者中52例,依普罗沙班组681例患者中有57例(风险比1.07,95%CI 0.73-1.56,p = 0.725),非致死性心肌梗死发展在20例中的18例中,42例患者中有36例发生中风,这表明数字上有利于依普罗沙坦。依普罗沙坦的主要终点在没有接受β-受体阻滞剂的患者中更为显着。

物质依普罗沙坦的应用

动脉高血压

禁忌

对依普罗沙坦的超敏反应 怀孕期和母乳喂养期; 18岁以下(有效性和安全性不成立); 肾动脉血流动力学显着的双侧狭窄或单个功能肾动脉的严重狭窄; 同时使用阿利吉仑和阿利吉仑的药物在糖尿病患者或中度或重度肾功能不全(GFR <60 mL / min / 1.73 m2)。

限制

严重心力衰竭(IV功能类根据NYHA分类); 肾动脉双侧狭窄或单肾动脉狭窄; BCC减少和/或从体内过度消除钠(包括呕吐,腹泻,高剂量利尿剂); 主动脉和二尖瓣狭窄; 肥厚性梗阻性心肌病; IHD(有限经验); 肝功能不全(使用经验有限); 用于血液透析患者或Cl肌酐<30 mL / min; 在患者中使用阴性比赛(参见注意事项)。

目前还没有关于依普罗沙坦在近期肾移植患者中的安全性数据。

怀孕和哺乳的应用

FDA批准的胎儿动作类别为D.

依普罗沙坦禁忌在怀孕期间使用。 计划怀孕的患者应转用替代抗高血压药物,具有既定的安全性,可用于怀孕,除非需要继续进行ARA II治疗。 怀孕后立即停止依普罗沙坦治疗,如有必要,应启动在怀孕期间具有经证实安全性的替代疗法。

妊娠前三个月使用ACE抑制剂时发生致畸作用风险的流行病学研究结果不能得出明确的结论,但不能排除风险的轻微增加。 尽管控制流行病学研究中关于使用ARA II的风险的数据不可用,但这类药物可能存在这种风险。

已知ARA II在妊娠二期和三期孕妇的治疗对胎儿有毒性(肾功能受损,颅骨骨质疏松)和新生儿(肾衰竭,动脉低血压,高钾血症)。 如果在怀孕的第二个三个月仍然使用APA II,建议进行胎儿颅骨的肾脏和骨骼的超声波。 应仔细监测其母亲接受ARA II的新生儿的动脉低血压。

由于缺乏在母乳喂养期间使用依普罗沙坦的数据,应由具有既定安全性的其他抗高血压药物替代,特别是在喂养新生儿或早产儿时。

在母乳中分离依普罗沙坦的数据不可用,如有必要,哺乳期应停止母乳喂养。

副作用的药物依普罗沙坦

大多数情况下,接受依普罗沙坦的患者报告分别发生在约11%和8%的患者中的消化系统的头痛和非特异性投诉的不良反应。

下列不良反应的发生率经常被确定(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100,<1/10); 不常(≥1/ 1000,<1/100); 很少(≥1/ 10000,<1/1000); 很少(<1/10000)。

免疫系统:不经常 - 超敏反应1。

从中枢神经系统的一侧:很经常 - 头痛1; 经常头晕,1乏力。

从CVS:不频繁 - 血压明显下降。

从呼吸系统,胸部和纵隔:常鼻炎。

从皮肤和皮下脂肪:经常 - 过敏性皮肤反应(如皮疹,瘙痒); 罕见 - 血管性水肿(包括脸部,嘴唇,舌头,咽部)1。

从消化系统:经常 - 胃肠道的非特异性投诉(例如恶心,腹泻,呕吐)。

1发生率不超过安慰剂组。

除了在临床研究中报道的自发报告之外,还获得了在依布列沙坦上市后应用中出现以下副作用的自发性报告(频率不能从可用数据确定 - 频率未知)。

在泌尿生殖系统方面:违反肾功能,包括 患有风险的患者(如肾动脉狭窄)的肾衰竭。

相互作用

由于在安慰剂对照临床研究中,血清中钾含量增加,并且还基于影响RAAS的其他药物的经验,同时使用保钾利尿剂,含钾食品补充剂,替代含钾的食用盐,和其他可以增加血液中钾含量的药物(如肝素)可导致血清中钾的增加。

临床试验数据显示,通过联合使用ACE抑制剂,APA II或阿利吉仑,RAAS的双重阻断与不良事件(如低血压,高钾血症和肾功能下降(包括急性肾衰竭))的发生率增加相关在RAAS上使用单独的代理(参见注意事项,禁忌症)。

依普罗沙坦的抗高血压作用可以被其他抗高血压药物加强。

存在血液中锂含量的可逆增加和伴随ACE抑制剂同时施用锂制剂的毒性反应的发展的情况。 服用依普罗沙坦后,我们不能排除发生这种影响的可能性,在这方面,建议用依普罗沙洛同时给药监测血浆中的锂含量。

与使用ACE抑制剂一样,联合使用APA II和NSAID可能导致肾功能受损的风险增加,包括发生急性肾衰竭的可能性,以及血清中钾的增加,特别是在患有现有的肾损伤。 应谨慎使用这些组合,特别是老年患者。 建议患者进行体积更换治疗,并在开始协同治疗后定期监测肾功能,并定期治疗。

结合使用氯沙坦和NSAID吲哚美辛导致ARA II的疗效降低,这种效果不能排除在这些类别的其他药物的联合使用中。

过量

人体过量数据有限。 在上市后研究过程中,有个别报告是依普罗沙仑达12,000毫克的剂量。 大多数患者没有任何症状。 服用12000毫克依普罗沙星后,一名患者出现血管塌陷。 病人完全康复。 过量的最可能的表现将是血压明显下降。 如果发生症状性动脉低血压,应提供支持治疗。

管理路线

内。

物质Eprosartan的注意事项

患有肾功能受损的患者

在一些肾功能取决于RAAS活动的患者(例如,严重的NYHA IV级CHF功能类患者,单肾的双侧肾动脉狭窄或肾动脉狭窄),在治疗期间可能会发生少尿和/或进行性氮血症ACE抑制剂和罕见病例 - 急性肾功能衰竭。 这些现象最有可能同时服用利尿剂。 由于ARA II在上述风险组患者中的使用经验不足,因RAAS抑制不能排除依普罗沙坦引起的肾功能损害。

在规定依普罗沙坦之前,肾功能不全患者在治疗过程中应定期监测肾功能。 在此期间肾功能恶化的情况下,应重新考虑用依普罗沙坦继续治疗的方法。

高钾血症

当与其他影响RAAS的药物联合使用时,可能会发生高钾血症,特别是如果出现肾衰竭和/或心力衰竭。 建议对危险患者血清中的钾含量进行监测。

根据使用影响RAAS的其他药物的经验,结合使用保钾利尿剂,含钾膳食补充剂,替代含钾的食盐,以及可以增加血清钾含量的其他药物(如肝素)可导致血清中钾含量增加。 联合治疗应谨慎行事。

双重封锁RAAS

有证据表明,同时使用ACE抑制剂,ARA II或阿利吉仑会增加低血压,高钾血症和肾功能不全(包括急性肾功能衰竭)的风险。 不推荐通过联合使用ACE抑制剂,APA II或阿利吉仑来双重阻断RAAS。

如果双重封锁是非常必要的,应严格执行专家的监督,不断监测肾功能,电解质含量和血压。

ACE抑制剂和ARA II不应与糖尿病肾病患者同时使用。

原发性醛固酮增多症

不推荐用依普罗沙坦治疗原发性醛固酮增多症的患者。

主动脉和二尖瓣狭窄,肥厚性梗阻性心肌病

与使用其他血管扩张剂一样,应慎重对待主动脉瓣膜和二尖瓣狭窄患者或肥大性梗阻性心肌病患者的依普罗沙坦。

肾移植

近期肾移植患者中,普罗沙坦尚无经验。

其他特殊说明和注意事项

像ACE抑制剂一样,依普罗沙坦和其他APA II与其他种族相比,可以更有效地降低Negroid种族患者的血压,这可能是因为肾素活性特征较低的疾病患病率较高。

症状性动脉低血压

在BCC和/或盐含量降低(由于利尿治疗)的患者中,食用盐消耗有限,持续和反复呕吐,使用依普罗沙坦可能导致症状性动脉低血压的发展。 在开始治疗之前,有必要纠正BCC和/或盐含量。

依普罗沙坦对驾驶车辆和机制工作的能力的影响。 没有研究,但是在药效学的基础上,可以说它不会产生这种影响。 在使用依普罗沙坦治疗期间,由于头晕和虚弱的可能性,必须注意驾驶车辆并进行需要高度注意和精神运动反应速度的潜在危险活动。

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