使用说明:氟他胺(Flutamidum)
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化学名称
2-甲基-N- [4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺
药理组
雄激素,抗雄激素
抗肿瘤激素和激素拮抗剂
香精分类(ICD-10)
C61前列腺恶性肿瘤
前列腺腺癌,激素依赖性前列腺癌,激素前列腺癌,前列腺恶性肿瘤,前列腺恶性肿瘤,前列腺癌,局部分布的非转移性前列腺癌,局部晚期前列腺癌,局部扩散前列腺癌转移性前列腺癌,转移性前列腺癌,转移性激素抵抗性前列腺癌,非转移性前列腺癌,不相容性前列腺癌,前列腺癌,前列腺癌,常见前列腺癌,睾丸激素前列腺癌
E91 *诊断内分泌系统疾病
诊断低血糖症,甲状腺抑制诊断,甲状腺功能诊断检查,甲状腺功能减退诊断,促性腺垂体腺功能障碍诊断,甲状腺显像检查,嗜铬细胞瘤诊断
L68.0多毛症
病理性头发身体和身体
代码CAS 13311-84-7
特点
抗肿瘤剂。 非甾体性的抗雄激素
药理
药理作用 - 抗雄激素,抗肿瘤。
竞争性地阻断靶组织的雄激素受体细胞并阻止雄激素的结合。 预防雄激素对雄激素敏感器官(包括前列腺和精囊)的生物学作用的表现。 服用氟他胺后,睾酮和雌二醇的血浆水平升高。 氟他胺干扰细胞水平上睾丸激素作用的能力是促性腺激素释放激素类似物(GnRH)引起的药物阉割的补充。
当从消化道迅速吸收并完全吸收时。 在肝脏代谢。 至少有6种代谢物被鉴定出来。 血浆中α-羟基化衍生物(2-羟基氟他胺)发现的主要代谢物是生物活性的。 与血浆蛋白的结合是94-96%(氟他胺)和92-94%(2-羟基氟他胺)。 Cmax 2-氧氟尿胺-2h。 T1 / 2 2-羟基氟他胺-6 h(老年患者 - 单剂量后8 h,稳定浓度9.6 h)。 主要以代谢物形式的肾排泄,4.2% - 粪便72小时。
外用可防止头发生长。 效果在2-3个月后实现,并且通过减轻和启发头发,促进其脱毛,减缓生长,部分损失来表现。
适应症
片剂:单药治疗(有或没有睾丸切除术)或与GnRH激动剂组合的进行性前列腺癌(包括转移)的姑息治疗; 局部晚期前列腺癌的治疗(T2b-T4)。 男性性腺机能减退症的鉴别诊断。
软膏:多毛症。
禁忌症
食入:超敏反应,严重肝,肾,甲状腺。
外(软膏):肾脏疾病,怀孕。
使用限制
心血管疾病,血栓形成倾向,肝功能下降。
怀孕和哺乳期
FDA批准的胎儿行为类别
氟他胺的副作用
女性乳房发育和/或胸部酸痛,溢乳,液体潴留,性欲降低,阳ence,恶心,呕吐,腹泻或便秘,增加或不食欲,肝和/或肾功能受损,黄疸,失眠,头痛,感觉异常,过敏反应皮下出血,高铁血红蛋白血症,狼疮样综合征,精子发生抑制(延长治疗)。
外用:皮肤过敏反应(发红,烧灼感,皮疹)。
相互作用
通过全身作用,可以提高华法林的抗凝血作用(抗凝剂的剂量应在凝血酶原时间控制下选择)。
过量
治疗:如果患者有意识并且没有自发性呕吐,应该引起呕吐。 有必要监测重要功能,症状治疗。 血液透析和腹膜透析无效(由于与血浆蛋白的高度结合)。
管理路线
里面,向外。
注意事项
在治疗前列腺癌时,有必要监测肝功能(实验室检查应在头四个月每月进行一次,然后定期进行)。 在不存在转移到肝脏的情况下,与正常值的上限和/或黄疸的出现相比,肝酶水平升高2-3倍的情况下,应停止使用氟他胺。 如果发生肝功能障碍的第一症状,如瘙痒,尿液变黑,恶心,呕吐,持续食欲不振,皮肤或眼睛蛋白泛黄,右侧软骨中的疼痛或模糊起源的流感样症状,您应立即咨询医生。
评估男性性腺机能差异鉴别诊断结果时,要注意以下指标:给药后基础促性腺激素排泄正常的健康人群观察到排泄量增加1.5倍以上; 当原发性性腺功能减退时,促性腺激素的初次排泄显着增加,较不常见 - 正常,药物的使用导致其释放进一步增加1.5-2次或更多次; 随着继发性性腺功能减退,促性腺激素的初次排泄减少,较不常见 - 正常,服用药物后其释放没有显着增加。
特别说明
从琥珀色到黄绿色的尿液颜色可能会有变化。