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说明

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使用说明:Sotalol(Sotalolum)

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化学名 N- [4- [1-羟基-2 - [(1-甲基乙基)氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺(盐酸盐)

药物治疗组:

β-受体阻滞剂

抗心律失常药

疾病分类(ICD-10)

I10基本(原发性)高血压

高血压,动脉高血压,动脉高血压危象过程,基本高血压

原发性高血压,动脉高血压,糖尿病并发症,高血压,血压突然增加,血液循环高血压病,高血压病,高血压危象,高血压,动脉高血压,恶性高血压,高血压疾病,高血压危象,高血压,恶性高血压,高血压疾病加重,暂时性高血压,单纯收缩期高血压

I15继发性高血压

动脉高血压,糖尿病并发症,高血压,血压突然升高,血液循环高血压疾病,高血压病症,高血压危象,高血压,动脉高血压,恶性高血压,高血压危象,高血压,加速高血压,恶性高血压,高血压疾病,瞬时高血压,高血压,动脉高血压,动脉高血压危象过程,肾血管高血压,症状性高血压,肾性高血压,肾血管性高血压,症状性高血压

I20心绞痛

Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I21急性心肌梗死

急性期心肌梗死,急性心肌梗死,伴有病理性Q波和无心肌梗死的心肌梗死,心源性休克复合的心肌梗死,梗死性左心室,透壁性心肌梗死,心肌梗死,心内膜心肌梗塞,心内膜心肌梗塞,急性心肌梗死,急性心肌梗死,亚急性期心肌梗死,亚急性期心肌梗死,冠状动脉(动脉)血栓形成,威胁性心肌梗死,无Q波的心肌梗死

I22后续心肌梗死

动脉粥样硬化和再梗死的可能性,心肌梗死,复发心肌梗死

I42心肌病

心脏病,弥漫性心肌病,弥漫性新生血管性心肌病,心肌Gipokaliygistidii,心肌营养不良,急性心肌病,慢性心肌病

I47.1室上性心动过速

室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 室上性心律失常; 室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 神经性窦性心动过速; 正畸性心动过速; 阵发性室上性心动过速; 室上性心动过速的发作; 室上性心动过速与WPW综合征的发作; 心房性心动过速发作; 阵发性室上性快速性心律失常; 阵发性室上性心动过速; Politopnye心房性心动过速; 心房颤动; 心房心动过速是真实的; 房性心动过速; 房室传导阻滞房性心动过速; 再灌注心律失常 Reflex Bertsolda-Jarisch; 复发性持续室上性突发性心动过速; 症状性室性心动过速; 窦性心动过速; 室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 室上性心律失常; 室上性心律失常; AV连接的心动过速; 室上性心动过速; 心动过速; 窦性心动过速; 结节性心动过速; 混乱性房性心动过速 沃尔夫 - 帕金森 - 白

I47.2室性心动过速

尖端扭转型室性心动过速,心室梗死中的尖端扭转,室性纤维性颤动,室性心动过速,室性心律失常,威胁生命的室性心律失常,持续性室性心动过速,持续性单室性室性心动过速,阵发性室性心动过速性心动过速,阵发性室性心律失常心室性心动过速

I49.0心室纤颤和颤振

心室纤维性颤动,复发性室性心律失常,室性扑动,危及生命的心室纤颤,心室颤动

I49.1心房早期去极化

室上性心律失常,室上性心律失常,室上性心搏,心房早搏

I49.3早发性心室去极化

甲状腺左心室,室性心律失常,发音PVC,心室纤维性颤动,室性心律,室性心律失常,阵发性室性心律失常,复发性室性心律失常,室性早搏,室性心律失常

CodeCAS 3930-20-9

特性

白色结晶物质溶于水,丙二醇和乙醇,微溶于氯仿。 分子量为308.8

索他洛尔的 药理特性药理作用
抗心绞痛,降血压,抗心律失常。

非选择性肾上腺素受体阻断和钾通道(高剂量),无膜稳定和内源性拟交感活性。 在25mg的单次剂量后观察到β-肾上腺素受体阻断效应,在160mg /天的剂量下变得临床显着,而当服用超过320mg /天时变得最大。 它增加心房和心室的复极化(缓慢的钾电流)和建筑物的长度,同时延长有效和绝对不应期(III类抗心律失常药物)。 它降低心率,心肌收缩(负性肌力作用),和Sad Dad减缓AV传导,减少血浆肾素活性。

抗心律失常作用在摄入后1小时开始,达到最大2.5-4小时并持续24小时。 在5分钟内发生40mg效果的开始/开始剂量,持续90-120分钟。 有效的心律失常与再进入的机制,特别是在心房颤动。 随着剂量增加,出现前列腺作用,增加心律失常的风险,包括致死。

在实验研究中,24个月大鼠剂量为137-275mg / kg /天(约为MRDCH的30倍)和小鼠剂量为4141-7122mg / kg /天(450-750mg / kg)24个月没有致癌作用。 在使用高达1000mg / kg /天(100MRDCH)的剂量的雄性和雌性大鼠中对生育力没有不利影响。 当以160mg / kg /天的剂量(16MRDC)施用于兔时,注意到死亡率果实的轻微增加。

快速和完全从胃肠道吸收。 生物利用度 - 89-100%,食物摄入量,特别是乳制品,减少到18-20%。 Cmax达到2-4小时内,在5-6次接收(2-3天)后产生平衡浓度。 它结合血浆蛋白。 差的通过GEB(vysokogidrofilen) - 脑脊液中的水平只有血浆的5-28%。 它穿透胎盘屏障并进入母乳。 实际上在肝脏中不代谢(小于1%)。 T1 / 2 7-18小时(平均15小时)肾衰竭。 到48小时的老年患者能够累积。 主要报告肾脏(80-90%),主要由于肾小球滤过。

索他洛尔的适应证

室性心律失常:原纤维形成,顽固性形状,心动过速(在心脏的程序性电刺激期间的阵发性和持续形式); 伴有心脏传导系统异常的心动过速性心动过速(WPW综合征,AV为分离单位); 室上性心律失常(包括预防); 心动过速,甲状腺毒症; 心绞痛,特别是与快速性心律失常联合时; 动脉高血压; 肥厚性心肌病,二尖瓣脱垂,预防和治疗心肌梗死(在稳定状态患者期间)。

禁忌症 索他洛尔

超敏反应,IV期根据NYHA,AV阻断II-III度窦房结阻塞综合征病窦,心源性休克,严重低血压,间期延长QT,窦性心动过缓(小于50u。/ Min)由周围循环障碍,喉水肿,严重过敏性鼻炎。

有限制

支气管阻塞(慢性支气管炎,肺气肿),银屑病,糖尿病,低血糖,嗜铬细胞瘤,肾衰竭,代谢性酸中毒,低钾血症,低镁血症,年龄较大,心肌梗塞史,过敏史,老年,怀孕,母乳喂养。

怀孕和哺乳

也许如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险。

FDA对胎儿的分类效应

在治疗时应停止母乳喂养。

索他洛尔的副作用

过敏反应:光敏性,红斑疹(2%),血管性水肿,过敏反应。

从神经系统和感觉器官:头晕(7%),头痛(4%),虚弱(4%),易激惹(2%),抑郁(1%),失眠(1%),感觉异常(1%减少(1%),角膜结膜炎(1%),流泪减少(1%),疲劳,混乱,情绪不稳定,违反敏感性和协调性,周围神经病变。

心血管系统和血液(血液,止血):心动过缓(8%),心悸(3%),低血压(3%),心力衰竭(2%),晕厥%),延长间期QT,心律失常效应(包括类型“pirouette”心律失常) - 小于1%,高血压(小于1%),AV阻塞,塌陷,白细胞减少,嗜酸粒细胞增多。

从呼吸系统:呼吸困难(5%),胸痛(4%),肺水肿,支气管痉挛。

从消化道:恶心和呕吐(5%),消化不良(2%),腹泻(2%),食欲障碍(1%),体重变化(1%),腹痛(小于1%口干,厌食。

从肌肉骨骼系统:关节痛(1%),背痛(1%),关节炎,肌肉无力,抽搐。

从泌尿生殖系统:外周水肿(2%),阳ence(1%的病例),违反泌尿生殖功能(1%),性欲降低。

其他:脱发,瘙痒,甘油三酯升高,低血糖,综合征。

相互作用

低血压增加三环抗抑郁药,巴比妥类,吩噻嗪类,麻醉镇痛药,氟哌啶醇,血管扩张剂,利尿剂。 结合MAO抑制剂和去甲肾上腺素可能急剧升高的血压,与tubokurarinom - 神经肌肉阻滞的加深。 心脏苷,利血平,可乐定,α-甲基多巴,胍法新加强心率的减慢和心内传导的减速,钙拮抗剂 - 阻断β-肾上腺素能受体,胺碘酮 - 心律失常的风险; 磺酰脲类 - 低血糖; 喹诺酮 - 提高生物利用度。 它削弱茶碱的作用和β2-激动剂的作用。 增加血浆中的氟卡胺和利多卡因。

过量

症状:虚弱,瞳孔扩大,意识丧失,广泛性肌阵挛发作,低血压,支气管痉挛,心动过缓(伴有心搏停止),非典型室性心动过速,心源性和低血容量性休克,心力衰竭,低血糖的症状。

治疗:胃灌洗,血液透析; 症状治疗:阿托品,多巴胺,异丙肾上腺素,肾上腺素,胰高血糖素。

行政管理

里面,in / in。

注意事项

该预约应取消其他抗心律失常药物 - 治疗中断应至少2〜3个时段的T1 / 2后者。 胺碘酮后,只有QT间期归一化才能使用索他洛尔。 致心律失常作用的最高概率标志着治疗的开始,并且每当剂量增加时,因此推荐逐渐增加,间隔为2-3天。 该治疗需要监测心率,血压,间隔QT(其延长超过550毫秒接收端),呼吸,周期性血液的周期性监测。 在糖尿病患者需要控制血糖,利尿剂 - 血浆中的钾含量。

应该记住,320mg或更多的剂量损害精神运动反应。 有必要减少患有阻塞性气道疾病或呼吸急促,低血压,心动过缓的老年患者的剂量(直到取消)。 取消应逐渐减少剂量超过1-2周(由于心律失常的风险)。 在分娩前2-3天取消怀孕的索他洛尔时,在特殊情况下,出生后48-72小时内的婴儿应接受医疗监督。

在患有嗜铬细胞瘤的患者中,仅可能使用α-阻断剂。 在恶化的过敏史的背景下,可能增加过敏反应的严重性和缺乏常规剂量的肾上腺素的治疗效果。

在手术期间,所选择的药物应该是具有最小负性肌力作用的麻醉剂。 它应避免在儿科实践中使用,因为其在儿童中的使用的安全性和有效性尚未确定。 在车辆司机的警惕和人的技能涉及高度集中的注意。 建议在治疗期间使用酒精饮料(可能是直立性低血压的发展)。

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