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说明

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使用说明:睾酮(睾酮)

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化学名称

(17β)-17-羟基雄甾-4-烯-3-酮

药理组

雄激素,抗雄激素

抗肿瘤激素和激素拮抗剂

香精分类(ICD-10)

E25肾上腺素疾病

男孩中的Macroghenytozomy,肾上腺素综合征,性腺功能下降,肾上腺皮质先天性功能障碍,Apera-Halle综合征,Crook-Apera-Halle综合征

E29睾丸功能障碍

男性性腺功能不全,雄激素性功能障碍,性腺功能障碍,男性性腺功能障碍,男性生殖器发育不良,男性原发性性腺功能减退

F52.2缺乏生殖器反应

继发性阳ence,低氧,阳ence,神经衰弱阳ia,功能性神经障碍背景阳disorders,不同来源的阳,,功效不良,勃起功能障碍,功能障碍,勃起功能障碍,勃起各种发病,勃起不稳定,性活动减弱,勃起功能丧失,男性性功能下降,男性性功能障碍,性功能弱势,效能降低,功效降低,勃起功能障碍,勃起功能障碍,神经源性

N46男性不育症

无精子症,无精子症,不孕症,不孕症男性,婚姻不育,分散,侵犯精子发生,低精子症精子症III-IV期,低精子症,低精子症,精子症,睾丸功能障碍,精子发生障碍,精子发生抑制,杨综合征

N50.8.0 *男性更年期

更年期的血管并发症,更年期,老年男性性别,Climax,男性气候,男性更年期,病理性绝经,男性更年期绝经,男性更年期障碍,绝经期绝经,绝经期症状综合征

N50.8.1 *创伤后综合征

放射性阉割,后肠综合征,后肠梗阻

代码CAS 58-22-0

睾酮的特征

在医疗实践中,它们以醚的形式使用,包括。 丙酸睾酮和十一酸睾酮。 丙酸睾酮是白色或几乎白色的结晶性粉末,几乎不溶于水,溶于二恶烷,精制(1:5)和绝对(1:6)醇,氯仿(1:2),乙醚(1:100) 。 分子量344.5。

十一酸睾酮 - 分子量444.7。

药理

药理作用 - 抗肿瘤,雄激素,合成代谢。

男性主体雄激素的睾酮主要在睾丸中合成,在较小程度上合成于肾上腺皮质中。

睾丸激素导致子宫内发育,儿童早期以及青春期期间形成男性特征,随后确保维持雄性表型和雄激素依赖功能(如精子发生)。 它还调节皮肤,肌肉,骨骼,肾脏,肝脏,骨髓和CNS中的代谢过程。

根据目标器官,睾酮的性质主要是雄激素(例如前列腺,精囊,附睾)或蛋白质合成代谢(肌肉,骨骼,造血系统,肾脏,肝脏)。

睾丸激素在一些器官中的作用体现在睾丸激素周围转化成雌二醇后,雌二醇然后与靶细胞(如垂体,脂肪组织,脑,骨骼和睾丸细胞)的细胞核中的雌激素受体结合。

睾酮分泌不足导致男性性腺机能减退,其特征是血清中低浓度的睾丸激素。 与男性性腺机能减退有关的症状包括但不限于阳ence,性欲降低,疲劳,情绪低落,缺乏,发育不良或继发性特征的消退,骨质疏松症风险增加。 规定外源雄激素增加内源性睾酮水平不足,并减轻性腺机能减退症状。

在性腺机能减退的男性中,使用雄激素可减少身体脂肪量,增加身体瘦体重,并可防止骨组织损失。 雄激素可以改善性功能,并通过改善情绪也具有积极的精神药效。

注射十一酸睾酮油溶液后,其逐渐从贮库释放,并且几乎完全被血清酯酶切割成睾酮和十一烷酸。 血清睾酮浓度相对于基线值的增加可以在注射后的第二天早期确定。

在单次IM注射1000毫克十一酸睾丸激素给予性腺机能减退的男性之后14和7天,分别测定C max睾酮,24和45 nmol / L。 后期睾丸激素水平从T1 / 2下降约53天。

在男性血清中,约98%的循环睾酮与球蛋白和白蛋白结合。 在向老年男性IV输注睾酮后,分布的表观体积以约1L / kg的水平测定。

由于酯键断裂而由十一酸睾酮形成的睾丸酮以与内源性睾酮相同的方式从体内代谢并排出体外。

睾丸激素在肝脏及其以外显着代谢。 给予标记的睾丸酮后,在尿液中检测到约90%的放射性为葡萄糖醛酸苷和硫酸酸缀合物,粪便中发现肠肝循环后6%。 尿特异性食物包括雄酮和依替卡因酮。

对于发生性腺功能减退症的男性1000毫克十一酸睾丸激素注射后,间隔注射10周后,第3次和第5次注射之间达到平衡浓度。 平衡状态下睾酮的平均Cmax和Cmin值分别为42和17 nmol / L。 血清中睾丸激素的后期最高水平从T1 / 2降至等于约90天,这相当于来自贮库的物质的释放速率。

以与其它脂肪族羧酸相同的方式,通过β-氧化代谢非癸酸。

口服给药后,主要在肝脏中生物转化为一种活性的雄激素和无活性的羟基胆固醇,它们以尿苷形式以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐的形式排出; 约6%的剂量在粪便中排泄不变; T1 / 2 - 10到100分钟; 98%结合蛋白质(主要与球蛋白结合,雌二醇也结合)。

适应症

男性雄激素不足:延迟青春期,精子减退,卒中后综合征,生殖器官发育不全,垂体功能减退,精子发生不育,更年期综合征,阳ence,骨质疏松症。

女性:低钠血症,子宫肌瘤,子宫内膜异位症,绝经(与雌激素联合),经前期紧张综合征,乳腺癌,骨质疏松症。

禁忌症

超敏反应,建立或疑似的前列腺和/或乳腺癌,肾炎肾病,肾病肾病,高钙血症,水肿,肝肾功能障碍,糖尿病,排尿症状的前列腺肥大,心脏和冠状动脉功能不全,心肌梗死在疾病,老年男性动脉粥样硬化,怀孕,母乳喂养。

怀孕和哺乳期

FDA批准的胎儿动作类别为

睾丸激素的副作用

过早的青春期,异常和前列腺癌,增加性唤起和增加勃起,阴茎增大,阴茎异常勃起,精子减少,射精量减少,钠和水滞留,早熟骨生长区闭合; 头痛,抑郁,焦虑,睡眠障碍,感觉异常,消化道出血,恶心,胆汁淤积性黄疸,其他雄激素作用(包括多毛症,脂溢性皮炎,痤疮)。

相互作用

增加间接抗凝剂(华法林,尼可卡因,苯基)和降血糖药物的作用,抑制环孢菌素的排泄。 巴比妥类和酒精降低效果。

管理路线

里面,in / m,p / k。

注意事项

当发生雄激素依赖性不良反应发生时,治疗停止,然后消失,并以减少的剂量恢复。

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