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说明

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使用说明:非索罗定(Fezoterodinum)

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化学名称

〔2 - 〔(1R)-3-(二(丙-2-醇)氨基〕-1-苯基丙烷〕-4-(羟甲基)苯基〕-2-甲基丙酸酯(富马酸盐)

药理组

m胆固醇

疾病分类(ICD-10)

N31.1反射性神经性膀胱,未分类

反射过度膀胱,逼尿肌反射亢进,逼尿肌反射亢进

N39.3非自愿排尿

尿失禁在妇女,Anishuriya,尿失禁

R32尿失禁未指定

白天遗尿,特发性膀胱不稳定,尿失禁,夜尿症,膀胱括约肌功能障碍,自发性排尿,混合形式的尿失禁,排尿功能障碍,功能性排尿障碍,儿童功能性遗尿症

R39.1其他排尿困难

频繁排尿,尿潴留,尿,阻塞尿流,违反排尿,违反排尿,违反膀胱排空,违反尿流出,频繁排尿,排尿异常

代码CAS 286930-03-8

特性

富马酸菲索罗定是白色或几乎白色的粉末; 易溶于水。 分子量527.66。

药理

药理作用 - m-胆碱溶解。

药效学

费索罗定是毒蕈碱受体的竞争性,特异性拮抗剂。 费索罗定减少了排尿次数和紧急性尿失禁的发作次数,增加了排尿的平均体积。

不更改ECG上的QT间隔。

心脏的电生理学。 在双盲,随机,安慰剂对照和阳性对照(莫西沙星400mg每日一次)平行研究中评价每日QT间隔4和28mg剂量的非索罗定的作用,每日治疗3岁的男性和女性至261天44至65岁。 在给药前,第一次给药后和第三次给药后24小时期间测量ECG参数。 选择非索罗定28mg的剂量,因为当根据CYP2D6由快速代谢者服用时,该剂量导致活性代谢物的暴露与CYP2D6的缓慢代谢物的暴露类似,以8mg的剂量与CYP3A4阻断剂一起服用非索罗定。 使用Frederic校正和个体校正方法计算校正间隔QT(QTc)。 该研究的灵敏度通过在莫西沙星的作用下延长QTc来证实。

分析表明,剂量为4和28mg /天的非索罗定不延长QT间期。

非索罗定的摄入与心率的增加相关,其与剂量的增加相关。 在上述研究中,与安慰剂相比,与4和28mg /天的剂量相关的心率的平均增加分别为3和11次心跳/分钟。

在膀胱过度活动症患者的两个安慰剂对照的3期研究中,与安慰剂相比,在非诺特罗4mg /天的剂量下,与安慰剂相比,心率的平均增加为约3-4次/分钟,剂量为3-5次/分钟为8mg /天。

非索罗定由非特异性血浆酯酶迅速且强烈水解为5-羟甲基衍生物,决定非索罗定的抗毒蕈碱活性的主要药理活性代谢物。

药代动力学

吸收。 摄入后,由于用非特异性酯酶快速和强烈水解,在血浆中没有检测到非索罗定。 活性代谢物的生物利用度为52%。 在单次或多次口服摄入4至28mg剂量的非索罗定后,血浆中活性代谢物的浓度与剂量成比例增加。 血浆中的Tmax - 约5小时。 多次摄入不累积。

吸收。 在摄入菲索罗定后被很好地吸收。 由于用非特异性酯酶对活性代谢物进行快速和广泛的水解,在血浆中没有发现5-羟甲基 - 托特罗定 - 非索罗定。 活性代谢物的生物利用度为52%。 在以4mg至28mg的剂量单次或多次口服摄入非索罗定后,活性代谢物的血浆浓度与剂量成比例。 约5小时后达到血浆中的T max。 随着重复使用,它不会积累。

食物的影响。 食物的摄入对非索罗定的药代动力学没有临床上显着的影响。 在对16名健康男性志愿者的食物对非索罗定的药代动力学的影响的研究中,伴随的食物摄取增加非索罗定的活性代谢物的AUC约19%,C max增加18%。 非索罗定可以摄取,而不管食物摄取。

分配。 活性代谢物很难结合血浆蛋白(约50%,主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白)。

代谢。 口服给药后,非索罗定快速且强烈水解为活性代谢物,其在肝中进一步代谢为羧化的羧基-N-去异丙基和N-去异丙基代谢物,参与CYP2D6和CYP3A4同工酶。 这些代谢物都不显着影响非索罗定的抗毒蕈碱活性。 在同源酶CYP2D6具有缓慢代谢的患者中,活性代谢物的C max和AUC的平均值分别高于在快速代谢者中的1.7和2.1倍。

CYP2D6代谢的变异性。 与慢代谢者相比,CYP2D6的慢代谢者(高加索人的约7%和非洲裔美国人的2%)的活性代谢物的C max和AUC高1.7倍和2倍。

排泄。 活性代谢物主要通过肾脏排泄(约70%)。 它以活性代谢物(16%),羧基代谢物(34%),羧基-N-去异丙基代谢物(18%)和N-去异丙基代谢物(1%)的形式通过肾脏排泄; 少量(7%)通过肠道排泄。 口服给予非索罗定后活性代谢物的T1 / 2约为7小时。

药代动力学参数对某些因素的依赖性

年龄和性别。 不需要根据患者的年龄和性别来校正药物的剂量。

儿童。 非儿茶素的药代动力学尚未研究。

老年患者。 口服单剂量非索罗定8 mg后,12名老年男性(平均年龄67岁)中活性代谢物5-羟甲基托特罗定的平均(SD)AUC和Cmax分别为(51.826.1)ngh / ml和(3.81.7)ng / ml。 在同一研究中,12名年轻男性(平均年龄30岁)的平均(SD)AUC和Cmax分别为(5231.5)ngh / ml和(4.12.1)ng / ml。 非索罗定的药代动力学不显着取决于年龄(参见注意事项)。

地板。 在8mg剂量的单次口服摄入非索罗定后,12名老年男性(平均年龄67岁)中活性代谢物的平均(SD)AUC和Cmax分别为(51.826.1)ngh / ml和3.81.7)ng / ml。 在同一研究中,12名老年妇女(平均年龄68岁)的平均(SD)AUC和Cmax分别为(5628.8)ngh / ml和(4.62.3)ng / ml。 非索罗定的药代动力学不显着取决于性别。

种族。 在年轻男性志愿者中检查非索罗定的药代动力学,其中12名代表Caucasoid和12次黑人种族,每个接受单一剂量的8mg非索罗定。 欧洲种族的活性代谢物-5-羟甲基托特罗定的平均(SD)AUC和Cmax分别为(7327.8)ngh / ml和(6.12.7)ng / ml。 黑人的平均(SD)AUC和Cmax分别为(65.823.2)ngh / ml和(5.51.9)ng / ml。 非索罗定的药代动力学不显着取决于种族。

肾功能受损。 当轻度和中度严重性(Cl肌酐30-80ml / min)的肾功能增加时,Cmax增加1.5倍,AUC-增加1.8倍。 伴有严重的肾功能不全(Cl肌酐<30 ml / min),Cmax增加2倍,AUC为2,3倍。

肾功能受损。 当轻度和中度严重性(Cl肌酐30-80ml / min)的肾功能增加时,与健康志愿者中的这些参数相比,活性代谢物的Cmax增加1.5倍,AUC-增加1.8倍。 伴有严重的肾功能不全(Cl肌酐<30 ml / min),Cmax增加2倍,AUC为2,3倍。

违反肝功能。 如果肝功能是中度严重(根据Child-Pugh分类的B类),Cmax增加1.4倍,AUC-增加2.1倍。 非严重肝功能不全患者中非索罗定的药代动力学尚未进行研究。

违反肝功能。 如果肝功能是中度严重(根据Child-Pugh分类的B类),与健康志愿者中的这些参数相比,活性代谢物的C max增加1.4倍,AUC-增加2.1倍。 没有研究非索非那定在患有严重肝功能不全的患者(根据Child-Pugh分类的C类)的药代动力学。

适应症

活动性膀胱综合征的症状性治疗(频繁排尿和/或排尿的强制性推动,和/或强制性尿失禁)。

禁忌症

超敏性,尿潴留,伴随胃内容物的延迟排泄的胃肠疾病,不受控制的闭角型青光眼,重症肌无力,溃疡性结肠炎,有毒巨结肠,严重肝功能不全(根据Child-Pugh分类的C类),联合摄入非索罗定抑制剂CYP3A4同工酶在肝或肾功能严重或中度受损的患者,18岁以下的儿童和青少年。

使用限制

导致尿潴留(例如BPH),胃肠道阻塞性疾病(例如幽门狭窄),胃食管反流和/或伴随使用可导致或加重食管炎表现的药物的发展的泌尿系统的阻塞性疾病(例如口服二磷酸盐),减少的胃肠动力,神经病,由闭角型青光眼控制,肾功能受损,肝功能受损,同时使用CYP3A4同工酶抑制剂的中等和高活性(结合上述因素 - 肾功能障碍,肝功能受损,抑制CYP3A4同工酶 - 可能的附加暴露和剂量依赖性增加由阻断m-胆碱能受体引起的副作用的风险),同时应用同工酶CYP2D6的强抑制剂。 在具有延长QT间期风险(例如低钾血症,心动过缓和同时施用延长QT间期的药物)的患者中以及在存在伴随的心脏病理学(特别是心肌缺血)的患者中应谨慎使用非索罗定,心律失常,CHF),当与同功酶CYP3A4的强抑制剂平行使用时,这是特别重要的。

怀孕和哺乳

FDA的胎儿动作类别是C.

对孕妇使用非索罗定的充分和严格控制的研究尚未进行。 只有当治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险时,才可能在怀孕中使用非索罗定。

不知道非索罗定是否排泄到妇女的乳汁中。 在母乳喂养期间不应使用非索罗定,除非对母亲的益处超过新生儿的潜在风险。

副作用

最常见的反应是口干,便秘,干眼和消化不良。

以下是非常经常发生的不良反应(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100,但<1/10)或不频繁(≥1/ 1000,但<1/100); 很少(≥1/ 10000,但<1/1000)。

从心血管系统:很少 - 心动过速,心悸的感觉。

从神经系统:经常 - 头晕,头痛; 偶尔 - 嗅觉,嗜睡。

从视觉器官的侧面:经常 - 干燥的眼睛,很少 - 视力模糊。

从听力和平衡的器官一侧:罕见 - 眩晕。

从呼吸系统:经常在喉咙干燥; 偶尔 - 喉和咽喉疼痛,咳嗽,粘液鼻腔干燥。

从胃肠道:非常频繁 - 口腔粘膜干燥; 通常 - 腹痛,腹泻,消化不良,便秘,恶心,肠胃气胀; 偶尔 - 胃食管反流,腹部不适。

从泌尿系统的一侧:经常 - 排尿困难; 偶尔 - 尿潴留(包括不完全排空膀胱,违反排尿的感觉),开始排尿困难。

从皮肤和皮下组织:罕见皮疹; 干性皮肤,瘙痒皮肤; 很少 - 荨麻疹,血管性水肿。

其他:经常 - 失眠; 偶尔 - 尿路感染,疲劳,ALT活动增加; 增加GGTP活性; 很少混淆。 在临床研究中,以与安慰剂组相同的频率记录了非索罗定组中肝酶活性增加的病例。

临床试验结果

在相位2和3的对照临床试验中评价非索罗定的安全性,其中包括2859名具有活动性膀胱的患者,其中2,288名患者接受非索罗定。 在8或12周的2或3期研究中,在总剂量为4mg /天的患者中,782例接受非索罗定,在8mg /天的剂量下接受785例非索罗定。 在这些试验中,约80%的患者服用非索罗定超过10周。

共有1,964名患者参与了3期和随后的开放标签高级研究的两个12周的功效和安全性研究。 在这两个联合研究中,554名患者以4mg /天的剂量接受非索罗定,566名患者以8mg /天的剂量接受非索罗定。

在汇集安慰剂对照的2期和3期研究中,用安慰剂,非索罗定4mg和非索罗定8mg治疗的患者中严重不良事件的发生率为1.9; 3.5和2.9%。 所有严重不良事件由研究者评价为与研究药物无关或不可能相关,除了四个接受非索罗定的患者,其中每个患者发生所列出的严重副作用之一:心绞痛,胸痛,胃肠炎,延长心电图的QT间期。

在接受非索罗定的患者中最常见的副作用是口腔中的干燥。 与安慰剂(7%)相比,服用8mg /天(35%)剂量的非索罗定的患者的这种效果的频率高于4mg /天(19%)的剂量的这种效果的频率。 口腔干燥导致治疗停止0.4; ,接受安慰剂的患者中有0.4%和0.8%的患者,非索罗定4mg和非索罗定8mg。 在关于口干的患者的报告中,大多数报告是在治疗的第一个月。

第二个最常见的副作用是便秘。 便秘的发生率在服用安慰剂的患者中为2%,在4mg /天的剂量下为4% - 非索罗定,在8mg /天的剂量下为6% - 非索罗定。

在相位2和3的双盲,安慰剂对照试验中观察到的副作用,治疗持续12周

在以4mg /天(n = 554)或8mg /天(n = 554)或安慰剂(n = 566)的剂量接受非索罗定12周的患者中观察到的副作用; 指出至少1%的患者和超过安慰剂频率的不良反应。

在名称旁边,这种副作用的发生率用4,8mg的非索罗定的剂量指示,在括号中 - 在安慰剂组中的相似数据。

部分消化道:口腔干燥18.8 / 34.6%(7%),便秘4.2 / 6%(2%),消化不良1.6 / 2.3%(0.5%),恶心0.7 / 1.9% ),上腹部疼痛1.1 / 0.5%(0.5%)。

感染:尿路感染3.2 / 4.2%(3.1%),上呼吸道感染2.5 / 1.8%(2.2%)。

从眼睛一侧:干眼1.4 / 3.7%(0%)。

泌尿生殖系统部分:排尿困难1.3 / 1.6%(0.7%),尿潴留1.1 / 1.4%(0.2%)。

对呼吸系统部分:咳嗽1.6 / 0.9%(0.5%),咽喉干燥0.9 / 2.3%(0.4%)。

一般疾病:外周水肿0.7 / 1.2%(0.7%)。

从肌肉骨骼系统一侧:背痛2 / 0,9%(0,4%)。

从中枢神经系统一侧:失眠1.3 / 0.4%(0.5%)。

皮肤:皮疹0.7 / 1.1%(0.5%)。

实验室指标的变化:ALT增加0.5 / 1.2%(0.9%),GGT增加0.4 / 1.2%(0.4%)。

患者在一次开放扩展期2研究和两次对照期3期试验中也接受了非索罗定长达3年。 根据所有开放试验的组合数据,857,701,529和105名患者分别接受非索罗定至少6个月,1年,2年和3年。 长期开放试验观察到的不良反应与12周安慰剂对照研究中观察到的不良反应相似,包括口干,便秘,干眼,消化不良和腹痛。 最常见的副作用 - 口干和便秘 - 在大多数情况下轻度到中度的严重程度。

严重的副作用,可能与非索罗定摄入相关,并在开放的三年期研究中注意到1次以上包括:尿潴留(3例),憩室炎(3例),便秘(2例),肠易激综合征),ECG上QT间期的延长(2例)。

上市后经验

从眼睛:视力模糊。

从CCC:心悸。

一般疾病:超敏反应,包括血管性水肿,伴有气道阻塞,面部水肿。

从中枢神经系统一侧:头晕,头痛,嗜睡。

从皮肤:荨麻疹,瘙痒。

由于这些信息是自发的,它们与非索罗定摄入的频率和因果关系不能可靠地确定。

相互作用

药理相互作用

当与其他m-holinoblokatorov的非索罗定(例如金刚烷胺,三环抗抑郁药,一些抗精神病药)联合给药时应谨慎。 这可导致增加的治疗和副作用(特别是便秘,口腔粘膜的干燥,瞌睡,尿潴留)。

非索罗定可以降低刺激胃肠道运动的药物(例如甲氧氯普胺)的有效性。

抗毒蕈碱药。 非索罗定与其它在口腔中引起干燥,便秘,尿潴留和其它抗胆碱能药理作用的抗毒蕈碱药物的组合使用可增加这种作用的频率和/或严重性。 由于对胃肠蠕动的抗胆碱能作用,抗胆碱能药物可以潜在地改变一些伴随使用的药物的吸收。

药代动力学相互作用

非索罗定活性代谢物的治疗浓度不抑制同工酶CYP1A2,CYP2V6,CYP2S8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1和CYP3A4的活性,并且不诱导同工酶CYP1A2,CYP2V6,CYP2C9,CYP2C19或CYP3A4的活性。 因此,非索罗定对通过这些酶的参与代谢的药物的清除的影响的概率是可忽略的。

同功酶CYP3A4的强抑制剂。 当以200mg的剂量每天两次施用酮康唑持续5天时,抑制观察到同工酶CYP3A4,导致在接受8mg非索罗定后,非索罗定的活性代谢物的C max和AUC分别增加2倍和2.3倍,分别在快速代谢物的同工酶CYP2D6和In 2,1和2.5倍的缓慢代谢者对同工酶CYP2D6。

同时接受同功酶CYP3A4的强抑制剂(如阿扎那韦,克拉霉素,茚地那韦,伊曲康唑,酮康唑,奈法唑酮,奈非那韦,沙奎那韦,泰利霉素,利托那韦和基于蛋白酶抑制剂的抗逆转录病毒治疗的所有利托那韦治疗方案)不超过4mg。

适度活性的CYP3A4同工酶抑制剂。 已经进行了评价CYP3A4活性介质(例如安普那韦,阿瑞匹坦,地尔硫卓,红霉素,氟康唑,福沙那韦,维拉帕米,葡萄柚汁)的抑制剂对非索罗定的药代动力学的影响的研究。 然而,在这种情况下,预期非索罗定的活性代谢物的暴露增加,尽管程度低于同时摄入强抑制剂CYP3A4同工酶的程度。

CYP3A4抑制剂。 当联合应用非索罗定和酮康唑(200mg,每天2次,共5天) - 一种有效的CYP3A4-Cmax抑制剂和非索罗定活性代谢物的AUC分别增加了2倍和2.3倍,在口服给药非索罗定8 mg由快速代谢CYP2D6。 在CYP2D6的缓慢代谢物中,非索罗定活性代谢物的C max和AUC分别通过共同施用酮康唑(每日两次,共5天)分别增加2.1和2.5倍。 与CYP2D6的慢代谢者和接受酮康唑的个体相比,与CYP2D6的快代谢者且不服用酮康唑的受试者相比,C max和AUC分别高4.5和5.7倍。 在联合使用非索罗定与酮康唑(200mg每天1次,共5天)的单独研究中,非索罗定活性代谢物的C max和AUC在快速代谢物中分别增加2.2倍和1.5倍和1.9倍。分别在弱CYP2D6的代谢物。 与CYP2D6的快代谢者且不服用酮康唑的受试者相比,在CYP2D6的缓慢代谢者并且服用酮康唑的个体中,C max和AUC分别高3.4和4.2倍。

没有显示CYP3A4中度抑制剂对非索罗定的药代动力学的临床显着影响。 在药物相互作用的研究中,评估在第一剂氟康唑1小时后使用单剂量的8mg非索罗定的CYP3A4-氟康唑中和抑制剂(每日两次,每日两次,共2天)与研究中,非索罗定的活性代谢物的C max和AUC的平均值(90%置信区间)分别为约19%(11-28%)和27%(18-36%)。

未评估CYP3A4的弱抑制剂(例如西咪替丁)的作用; 预期它不会超过中度抑制剂的作用。

同工酶CYP3A4的电感器。 当利福平以600mg的剂量每天一次使用时,注意到同功酶CYP3A4的诱导,这导致在8mg非索罗定之后,非索罗定的活性代谢物的C max和AUC分别降低70和75%口服给药。 活性代谢物的T1 / 2末端没有变化。 CYP3A4同工酶的诱导可以导致非索罗定的浓度降低到低于治疗水平。 不推荐与非索罗定一起使用同功酶CYP3A4的强诱导剂(例如卡马西平,利福平,苯巴比妥,苯妥英,加香的圣约翰草)。

同工酶CYP2D6的抑制剂。 同时服用非索罗定与CYP2D6同工酶的强抑制剂可能导致暴露增加和发生不良事件的风险。 可能需要将非索罗定的剂量减少至4mg。

口服避孕药。 费索罗定不干扰由口服激素避孕药引起的排卵的抑制。 在非索罗定存在下,含有炔雌醇和左炔诺孕酮的组合口服避孕药的组分的血浆浓度没有变化。

口服避孕药。 在具有2个周期的交叉研究中,在30名服用含有0.03mg乙炔雌二醇和0.15mg左炔诺孕酮的口服避孕药的健康女性中研究了相互作用。 患者在激素周期的第1-14天随机分配接受安慰剂或非索罗定(每日一次8mg)2个连续周期。 在每个周期的第13天评价乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的药代动力学。 非索罗定使AUC和C max乙炔雌二醇增加1-3%,并将AUC和C max左炔诺孕酮降低11-13%。

华法林。 在横断面研究中,14名健康男性志愿者(18-55岁)接受单次口服剂量的华法林25mg,或在非索罗定后第三天接受相同剂量,每日1次,持续9天,剂量为的8mg。 与单独使用华法林相比,S-华法林的Cmax和AUC降低约4%,而R-华法林的Cmax和AUC在同时服用时降低约8%和6%,这意味着没有显着的药代动力学相互作用。

在华法林的抗凝血活性的测量的药效学参数(MNmax,AUCMNO)中没有统计学显着的变化,当与仅使用一种华法林组合时观察到MNOmax仅略微降低〜3%。

过量

症状:过量的m-holinoblokiruyuschih基金,包括。 非索罗定,可导致严重的抗胆碱能作用的发展。 在临床研究中,非索罗定本身已显示是一种安全的药物,剂量高达28毫克/天(含)。

治疗:对症治疗,洗胃,活性炭给药,ECG监测和QT间期校正。

随着严重的中枢性抗胆碱能作用(例如幻觉,明显的升高)的发展,建议指定毒扁豆碱。 伴随抽搐或明显的兴奋,规定了苯二氮卓类。 当呼吸衰竭进行IVL。 对于心动过速,使用β-受体阻滞剂。 当尿液延迟时,膀胱被导尿。 随着瞳孔放大,规定用毛果芸香碱滴眼剂。

行政管理

内。

注意事项

有关于使用非索罗定的血管性水肿的发展的报道。 在一些情况下,这种副作用在第一剂药物后产生。 在血管性水肿发生的情况下,应该取出非索罗定并且规定适当的治疗。

血管性水肿。 有报道称,当服用非索罗定时,脸,嘴唇,舌和/或喉的水肿。 在一些情况下,血管性水肿在第一次剂量后发展。 血管性水肿与上呼吸道阻塞有关,可能危及生命。 随着血管性水肿的发展,非索罗定治疗应立即停止,并应立即进行适当的治疗和/或措施以确保气道通畅。

在开始非索罗定治疗之前,应排除症状的有机原因。 到目前为止,还没有建立非索罗定的逼尿肌多动症患者的非索罗定的安全性和有效性。

在任命非索罗定之前,有必要评估其他原因的快速排尿(持续治疗心力衰竭或肾脏疾病)。 如果有尿道感染,应进行适当的抗生素治疗。

童年。 菲索罗定在儿童中的安全性和有效性尚未进行研究。

老年人。 没有必要调整老年人的剂量。 非索罗定的药代动力学不受年龄的显着影响。

在接受非索罗定的剂量为4或8mg /天的1567名患者中,安慰剂对照研究了非索罗定在2期和3期的疗效和安全性,515例(33%)为65岁或以上,140例9%)年龄75岁及以上。 在这些研究中,在65岁以下的患者和65岁或以上的患者之间,非索罗定的安全性或功效没有差异。 然而,抗毒蕈碱不良反应的百分比, 与年轻的患者相比,75岁及以上的患者的口干,便秘,消化不良,残留尿增多,头晕(仅在8mg的剂量)和尿路感染较高。

违反肝功能。 在严重的肝功能不全(根据Child-Pugh分类的C类)中,禁忌使用非索罗定(参见禁忌症,药代动力学)。 这组患者的研究没有。 在轻度和中度严重肝功能受损的患者(根据Child-Pugh分类的B类)中,不需要剂量调整(参见药代动力学)。

肾功能受损。 在严重的肾功能不全(Cl肌酐<30毫升/分钟),不建议服用超过4毫克的非索罗定。 在轻度和中度严重性的肾功能受损的患者(Cl肌酐从30至80ml / min)(参见药代动力学)中,不需要剂量调整。

地板。 不需要根据患者的性别调整剂量。

种族。 不需要调整白种人和黑人种族患者的剂量。

假麻痹性重症肌无力(重症肌无力)。 非索罗定应慎用于重症肌无力患者 - 一种以神经肌肉突触中胆碱能活性降低为特征的疾病。

与同工酶CYP3A4的抑制剂组合使用。 在服用强的CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素)的患者中不推荐使用大于4mg的非索罗定的剂量。

在CYP3A4的中度抑制剂(例如红霉素,氟康唑,地尔硫卓,维拉帕米和葡萄柚汁)的存在下,不需要剂量调整。 虽然在临床试验中没有评估弱CYP3A4抑制剂(例如西咪替丁)的作用,但预期有一些药代动力学相互作用,尽管少于用中等抑制剂CYP3A4观察到的作用(参见相互作用)。

与同工酶CYP3A4的抑制剂组合使用

在严重的(Cl肌酐≤30ml/ min)和中度(Cl肌酐30至50ml / min)的患者中联合使用非索罗定和同功酶CYP3A4的强抑制剂禁忌肾功能受损或中度严重的肝功能受损。 在轻度肾功能不全患者(Cl肌酐50〜80 ml / min)和轻度肝功能障碍患者应避免使用强抑制剂CYP3A4服用非索罗定。

在严重程度严重的肾功能受损或中度严重的肝功能受损的患者中,应避免使用中度抑制剂CYP3A4同时使用非索罗定。

在同时使用非索罗定和同工酶CYP3A4的中度抑制剂的情况下,轻度至中度肾功能不全或轻度肝功能障碍的患者不应超过4mg的剂量。

在正常肝,肾功能的患者中,同功酶抑制剂CYP3A4(包括酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素)的每日一次的联合摄取量不应超过每日一次4毫克; 当给予CYP3A4(包括红霉素,氟康唑,地尔硫卓,维拉帕米,葡萄柚汁)的中等抑制剂时,应在增加剂量之前评估非索罗定的个体反应和耐受性。

对驱动车辆和使用先进技术的能力的影响。 驾驶和使用机器时应小心,因为可能出现副作用,如视力下降,头晕和嗜睡。

对中枢神经系统的影响。 非索罗定的摄入与来自中枢神经系统的抗胆碱能作用有关(参见副作用)。 已经报道了CNS的各种抗胆碱能作用,包括例如头痛,头晕和嗜睡。 应当监测患者以检测CNS的抗胆碱能作用的迹象,特别是在治疗开始和剂量增加时。 应该建议患者不要开车,不要߳

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