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说明

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使用说明:溴氯氰菊酯(Umeclidinii bromidum)

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化学名称

二苯基 - [1-(2-苯基 - 甲氧基乙基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-4-基]

药理组

m胆固醇

疾病分类(ICD-10)

J44其他慢性阻塞性肺疾病

过敏性支气管炎,支气管哮喘,哮喘性支气管炎,喘鸣性支气管炎,支气管炎是一种阻塞性支气管疾病,急性和慢性呼吸道疾病中的痰液短路,肺和支气管的炎性疾病中的咳嗽,可逆气流阻塞,可逆阻塞性气道疾病,阻塞性气道疾病支气管炎疾病,阻塞性肺疾病,阻塞性支气管炎,痉挛性支气管炎,慢性肺疾病,慢性非特异性肺疾病,慢性阻塞性肺疾病,慢性阻塞性支气管炎,慢性阻塞性肺疾病,

代码CAS 869113-09-7

特性

支气管扩张剂,长效m-抗胆碱能药。

溴氯氰菊酯是白色粉末,微溶于水。 分子量508.5。

药理

药理作用 - 支气管扩张,m-holinoliticheskoe,m-holinoliticheskoe。

药效学

行动机制。 Umeclidinium是长效毒蕈碱受体(也称为抗胆碱能药)的拮抗剂。 它是奎宁环衍生物,其是毒蕈碱受体的拮抗剂,其作用于各种亚型的毒蕈碱性胆碱能受体。 嘧啶鎓具有支气管扩张作用,竞争性抑制乙酰胆碱与呼吸道平滑肌的毒蕈碱性乙酰胆碱受体的结合。 在体外模型的临床前研究中,该化合物显示对人类毒蕈碱受体亚型m3的作用的缓慢可逆性,以及体内模型,证明了在直接施用于肺之后暴露于药物的持续时间。

药效学效应。 在24周,安慰剂对照的55μg/剂量的粘蛋白的临床试验中,观察到在第1天的第一次给药后的第一秒(FEV1)中的强制呼气体积的增加,之后增加0.07L与安慰剂相比为15分钟(p <0.001)。 当使用55μg/剂的meuklikidinia时,在使用药物后第1天确定的前6小时内确定的基线和峰值FEV1之间的差异为0.23升,而使用安慰剂时为0.11升。 在使用55μg/剂的meuklikidiniya时,在使用24周药物使用后的前6小时内确定的基线和峰FEV1之间的差异为0.23升,而使用安慰剂时为0.1升。

在103名健康志愿者的QT间期的安慰剂和莫西沙星对照研究中评价了剂量为500mg的粘多糖对QT间期的持续时间的影响。 在以500mg的剂量多次施用meuklikidiniya一天一次后10天,对QT间期的持续时间(根据Frederik方法校正)没有临床上显着的影响。

药代动力学

吸入。 在健康志愿者中,在吸入粘膜衣原体后,在5-15分钟后达到平均C max。 考虑到该物质在口腔中的非常轻微的吸收,具有吸入给药的粘液脂质的绝对生物利用度平均为剂量的13%。 在7-10天重复吸入meuklikidiniya后,达到1.5-2倍积累的平衡状态。 吸入粘膜脂质后,其全身暴露与剂量成比例。

粘液脂肽的药代动力学性质是线性的。

吸入。 踝关节的血浆水平可能无法预测治疗效果。 在健康志愿者中吸入施用meuklikidiniya后,在5-15分钟内达到C max。 吸入后,粘多糖基主要从肺吸收,在口腔中具有最小的吸收作用。 在重复吸入甲氧氯霉素后,在14天内达到平衡状态,累积1.8次。

分配。 静脉内给予健康志愿者后,平均Vd为86升。 体外与人血浆蛋白的结合平均为89%。

代谢。 体外研究表明,粘多糖主要在细胞色素P450系统的CYP2D6同工酶的作用下代谢,并且是P-糖蛋白(P-gp)载体的载体。 meuklikidiniya的主要代谢方式是氧化(羟基化,O-脱烷基化),然后是缀合(葡糖醛酸化等),导致形成许多代谢物,其具有显着较低的药理活性或未鉴定的药理活性。 代谢物的系统性暴露较低。

药物相互作用。 嘧啶鎓是载体P-gp和同工酶CYP2D6的底物。 在健康志愿者中,测定P-gp抑制剂维拉帕米(240mg每日一次)对平衡状态下idenklinidium的药代动力学的影响。 未观察到维拉帕米对Cmax的影响。 粘蛋白的平均AUC增加约1.4倍。 在健康志愿者(同工酶CYP2D6的正常代谢和同工酶CYP2D6的缓慢代谢)中评价CYP2D6同工酶的基因型缓慢代谢对平衡状态下粘液潴滞的药代动力学的影响。 没有观察到在CYP2D6同工酶的正常和缓慢代谢的个体中重复每日吸入剂量后,meuklikidinia(500μg)的全身暴露的临床显着差异。

Umeklidinium和同工酶CYP2D6细胞色素P450。 体外受精的代谢主要由CYP2D6同工酶介导。 然而,在重复每日吸入CYP2D6正常代谢的个体(超快,快速和延迟的代谢者)后,在全身暴露的meuklikidinia(500μg)(8倍的美国批准的62.5μg的剂量)中没有临床显着差异)和慢代谢者CYP2D6。

排泄。 静脉内注射后的粘液腹膜血浆清除率为151l / h。 静脉内给药后192小时,用放射性同位素标记的物质(或分离的放射性物质的73%)的约58%的剂量被肠道排泄。 168小时后,用放射性同位素标记的物质的22%的剂量(释放的放射性物质的27%)被肾脏排出。 iv引入后药物结合肠的排泄表示其与胆汁排泄。 在健康男性中口服给药后168小时,大部分放射性物质主要由肠(由用放射性同位素标记的物质的92%剂量或分离的99%的放射性物质的剂量)排泄。 通过口服肾脏,小于1%的物质(释放的放射性物质的1%)的剂量被排出,表明在该给药途径中几乎没有吸收。 在重复吸入meuklikidinia 10天后,来自血浆的T1 / 2平均为19小时,而3至4%的未改变的物质在平衡状态下被肾脏排出。

排泄。 在静脉内引入放射性标记的粘蛋白之后,质量平衡显示在粪便中测定58%的放射性,在尿中测定为22%。 在静脉内施用后与放射性接种相关的肠的排泄表示其与胆汁排泄。 在健康男性口服摄入后,大部分放射性在粪便中检测到(总剂量的92%),小于总剂量的1%,这意味着轻微的口服吸收。 每天施用一次后有效T1 / 2为11小时。

特殊患者组

老年人。 群体药代动力学分析显示在65岁及以上年龄组和65岁以上年龄组的COPD患者中定义的粘蛋白的药代动力学的相似性。

肾功能受损。 在严重程度的肾功能受损的患者(Cl肌酐<30ml / min)的研究中,没有获得表明粘多糖的系统暴露(Cmax和AUC)增加的数据。 与健康志愿者相比,没有与严重程度的肾功能受损患者的蛋白质结合变化的迹象。

违反肝功能。 在对具有中度程度的肝功能障碍(Child-Pugh B级)的患者的研究中,没有获得表明甲基利福平的全身暴露(C max和AUC)增加的数据。 与健康志愿者相比,在具有中度肝功能损伤的患者中没有蛋白质结合变化的迹象。 没有进行肝脏功能受损患者的粘液脂肽性研究。

其他组的患者。 来自药代动力学的群体分析的数据显示,根据年龄,种族和性别,使用吸入的GCS或体重不需要校正变形虫的剂量。 在对CYP2D6同工酶的弱代谢活性的患者的研究中,没有获得指示CYP2D6同工酶的遗传多态性对踝关节炎的全身暴露的临床显着影响的数据。

特殊群体的人口。 群体药代动力学分析未显示年龄(40至93岁),性别(69%的男性),使用GCS(48%),体重(34至161kg)对全身暴露的甲基奎尼丁的临床显着影响。 此外,没有证据表明种族具有临床显着的作用。

适应症

支持性支气管扩张剂治疗,旨在减轻慢性阻塞性肺疾病的症状。

禁忌症

超敏反应,对乳蛋白的严重过敏反应(见注意事项),年龄至18岁。

使用限制

在应用毒蕈碱性受体拮抗剂(包括钙通道阻断剂)后,可以观察到心血管反应,例如心律失常(例如,心房颤动和心动过速)。 Meuklikidiniya。 因此,对于CAS严重受损的患者,尤其是心律失常患者,应谨慎使用。

考虑到尿嘧啶核苷的抗毒蕈碱活性,应谨慎地对闭塞性青光眼或尿潴留患者开具处方(见注意事项)。

怀孕和哺乳

生育力。 没有关于meuklikidiniya对人类生育能力的影响的数据。 在临床前研究中,未检测到粘液衣草对生育力的影响。

怀孕。 关于在孕妇中使用muclipidinia的数据有限。 在临床前研究中,没有发现与生殖毒性有关的直接或间接不良反应。

只有当对母亲的潜在益处超过对胎儿的可能风险时,才允许在孕妇中使用粘连脂质。

母乳喂养期。 不存在关于人乳中粘脂质分离的数据。 不能排除对母乳喂养的儿童的风险。

决定取消或停止母乳喂养应取决于治疗的益处与母亲和母乳喂养对婴儿的比例。

FDA的胎儿动作类别是C.

尚未进行充分和严格控制的研究在乳腺癌中使用粘液痉挛。 只有当治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险时,才可能在怀孕中使用。

不知道是否麦草畏排泄到妇女的牛奶。 鉴于许多药物进入牛奶,在哺乳期妇女中使用meuklikidiniya时应谨慎行事。 由于没有证据表明在哺乳期妇女中使用粘液素受体进行受控的临床试验,应当考虑到药物对母亲的重要性,决定停止母乳喂养或拒绝使用粘液脂治疗。

在哺乳期间以大约25倍MPD的剂量引入大鼠的粘液脂质引起定量确定的2个年轻人的粘液痛的水平,这可以指示渗透到牛奶中。

副作用

丝裂霉素的安全性概况基于来自涉及约1700位COPD患者的研究的数据,所述患者接受55mcg或更多的剂量持续长达一年的时间。 其中,约600名患者每天接受推荐剂量55μg。

在四种功效研究和长期安全性研究(涉及约1,400名接受粘多糖的患者)中鉴定的不良反应如下所示。

不良反应根据对器官和器官系统的损害和发生频率列出。 发生频率定义如下:非常频繁(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100和<1/10); 偶尔(≥1/ 1000和<1/100); 很少(≥1/ 10000和<1/1000); 很少(<1/10000,包括个别病例)。

不良反应的发生频率

传染病和寄生虫病:常为尿路感染,鼻窦炎,鼻咽炎,上呼吸道感染。

从神经系统:经常 - 头痛。

从心脏:经常 - 心动过速; 罕见 - 心房颤动,室上性心动过速。

从呼吸系统,胸部和纵隔:经常 - 咳嗽。

从消化道:不经常 - 便秘,口干。

从皮肤和皮下组织:罕见皮疹。

临床试验的经验

由于临床试验在不同条件下进行,在药物临床研究中观察到的不良反应的发生率不能与其他临床试验中的副作用发生率直接比较,并且可能不能反映临床实践中这些效应的频率。

在8个临床试验中,总共有1,663名COPD患者(平均年龄62.7岁,89%的高加索人群,65%的男性)接受至少1剂量的轻度吸入-62.5或125μg。 在4项随机,双盲,安慰剂对照或主动控制的临床试验中,1185人接受粘膜素长达24周,其中487人在美国接受推荐剂量为62.5μg。 在一项为期12个月的随机,双盲,安慰剂对照,长期安全性研究中,227人接受125μg剂量的粘多糖,共52周。

以下是在COPD患者中的两个安慰剂对照疗效试验(一个12周和一个24周试验)。 在使用meuklikidiniy(n = 487)或安慰剂(n = 348)的患者中报道了副作用,在超过1%的患者中注意到并且超过安慰剂的频率。 在名称旁边,括号中指示了这种副作用的发生率 - 安慰剂组中的类似数据。

传染性和寄生虫性疾病:鼻咽炎8%(7%),上呼吸道感染5%(4%),咽炎1%(<1%),上呼吸道感染1%(<1%)。

注意事项

美克啶用于作为COPD的维持治疗。 不要使用该药停止急性症状,即作为紧急援助急性发作的支气管痉挛。 要停止急性症状,使用短效支气管扩张剂。 使用短效支气管扩张剂缓解症状的频率的增加表明对疾病的控制的恶化,在这种情况下,患者需要医生的咨询。

与其他类型的吸入治疗一样,使用粘液葡萄球菌可导致矛盾的支气管痉挛,这可能是威胁生命的。 随着矛盾支气管痉挛的发展,有必要停止使用meuklikidiniya,如有必要,可以开出替代疗法。

超敏性。 使用meuklikidiniya后可能发生超敏反应。 有报道称在吸入含乳糖的其它粉末产品后患有严重过敏反应的患者中有过敏反应; 因此,对乳蛋白严重过敏的患者不应使用meuklikidiniy(见禁忌症)。

闭角型青光眼的病程恶化。 对于闭角型青光眼患者应慎用尿嘧啶。 有必要注意急性闭角型青光眼的体征和症状的出现(例如,眼睛的疼痛或不适,视力模糊,视觉晕圈或与眼睛变红相关的彩色图像,结膜淤滞和角膜水肿)。 如果任何这些体征或症状发展,应指示患者立即就医。

尿潴留(恶化)。 在尿液延迟的患者中应当谨慎使用乌克兰。 有必要注意尿潴留的征象和症状的出现(例如,排尿困难,疼痛排尿),特别是在前列腺增生或下腹阻塞的患者中。 如果任何这些体征或症状发展,应指示患者立即就医。

美克啶用于维持治疗COPD患者。 由于COPD的普通人群中的患者显着大于40岁,因此对于40岁以下患者的药物处方需要肺量计确认COPD的诊断。

特殊患者组

童年。 Umeklidiniy不适用于18岁以下的患者的治疗,考虑到他的任命的迹象。

老年人。 65岁以上的患者不需要剂量调整(参见药理学)。

老年人。 基于现有数据,在老年医学实践中调整meiklucidinia的剂量不是必要的,但是不能排除一些老年人的更大的敏感性。

多西环素的临床试验包括810名65岁及以上的人,其中183名为75岁或以上。 与年轻患者相比,这些患者中的粘液脂肽的安全性和功效没有差异; 其他临床报告也没有显示对老年人和年轻成年人治疗的反应差异。

肾功能受损。 肾功能受损的患者不需要调整剂量(参见药理学)。

违反肝功能。 不需要具有轻度或中度程度的肝功能障碍的患者来调整剂量。 没有进行关于在患有严重肝功能障碍的患者中使用粘素脂质的研究(参见药理学)。

对驾驶车辆能力的影响,机制。 没有进行研究meuklikidiniya对驱动车辆的能力和机制的影响的研究。 没有与服用益生菌相关的不良反应,这可能影响执行需要决策,运动或认知技能的任务的能力。

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