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说明

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使用说明:依西美坦(Exemestanum)

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药理组

雌激素,孕激素; 他们的同系和对手

抗肿瘤荷尔蒙剂和激素拮抗剂

代码CAS 107868-30-4

美学分类(ICD-10)

C50乳房恶性肿瘤

乳腺癌,乳晕癌,乳腺癌,更年期妇女复发性乳腺癌的激素依赖性形式,激素依赖性乳腺癌,弥漫性乳腺癌,弥漫性乳腺癌,恶性乳腺癌,乳腺恶性肿瘤,对侧乳腺癌,局部晚期或转移性乳腺癌,局部分布的乳腺癌,局部复发的乳腺癌,转移性乳腺癌,乳腺肿瘤转移,转移性乳腺癌,不能手术的乳腺癌,不兼容的乳腺癌,转移的女性中的乳腺癌,男性乳腺癌转移,乳腺癌,男性乳腺癌,乳腺癌,远处转移乳腺癌,绝经后乳腺癌,乳腺癌激素依赖性乳腺癌,局部转移乳腺癌,转移乳腺癌,乳腺癌与区域转移,乳腺癌与转移,乳腺癌的常见激素依赖形式 呃,普通乳腺癌,复发性乳腺癌,乳腺肿瘤复发,乳腺癌,雌激素依赖性乳腺癌,雌激素依赖性乳腺癌,HER2过度表达的弥散性乳腺癌,乳腺肿瘤

依西美坦的特征

芳香酶III产生的类固醇抑制剂在结构上类似于雄烯二酮。 从白色到白色的结晶粉末,带有淡黄色的色调。 它溶于N,N-二甲基甲酰胺,溶于甲醇,几乎不溶于水。 分子量是296.41。

药理

药理作用 - 抗肿瘤,抗雌激素。

抑制芳香酶(不可逆地结合到酶的活性中心并使其失活)并阻断雌激素的形成。 具有抗雌激素作用,不具有孕激素和雌激素活性,不影响肾上腺皮质醇和醛固酮的合成。 在高剂量时,它表现出轻微的雄激素活性(由于17-羟基衍生物)。 根据反馈的原则增加LH和FSH的水平:雌激素浓度的降低刺激垂体促性腺激素的分泌。

导致雌酮,雌二醇和硫酸雌酮含量的剂量依赖性降低。 绝经后妇女血清雌激素浓度下降的剂量为5毫克,在10-25毫克剂量时达到最大值(下降超过90%)(雌激素水平在3天内降低最多) 。 在绝经后乳腺癌女性中,服用eksemestan 25 mg / d时,芳香化酶总水平下降98%。

在一项多中心随机双盲Ⅲ期临床试验中,依西美坦治疗晚期转移性乳腺癌绝经后妇女的高效安全性已被证实在以前使用他莫昔芬治疗的患者中无效。

口服后迅速吸收(食物改善吸收,在这种情况下达到的血浆水平比空腹时高40%)。 饭后单次应用25mg,2小时内达到Cmax(18ng / ml)。 与血浆蛋白结合是90%,不依赖于总浓度。 很好地分布在组织中。 通过在CYP3A4同工酶的参与下氧化6位亚甲基和/或通过在醛酮还原酶的参与下还原17-酮基以形成无活性或无活性代谢物而被代谢。 T1 / 2 - 24小时。 它在尿中排泄(不到1%不变),粪便在1周内大致相等。

依西美坦的应用

乳腺癌绝经后妇女(自然或诱导),在抗雌激素治疗的背景下,非类固醇芳香酶抑制剂或孕激素进展。

禁忌

过敏者禁用。

怀孕和哺乳期

怀孕禁忌。

美国食品和药物管理局对胎儿的行动分类

治疗时应停止母乳喂养。

副作用

从神经系统和感觉器官:疲劳,头晕,头痛,失眠,抑郁。

在肠道部位:恶心,厌食,便秘或消化不良,腹痛,肝转氨酶活性增高(主要是肝转移的患者,其他肝损害)。

过敏反应:皮疹。

其他:潮热,出汗,脱发,外周水肿(脚和胫),血小板减少症和白细胞减少症,淋巴细胞减少症。

相互作用

含有雌激素的药物可以中和这种作用。 CYP3A4诱导剂可以降低血浆中的浓度。

过量

治疗:有症状(没有特效解毒剂),定期监测重要功能并仔细观察。

行政路线

内。

依西美坦预防措施

不要规定绝经前内分泌状态的妇女(本组患者的药效和安全性尚未研究)。 在肝或肾衰竭患者中,不需要调整剂量。 不建议用于儿童。 在治疗期间,应避免需要精神运动反应的浓度和速度的职业(当使用药物时,出现嗜睡,虚弱,头晕等症状)。

特别说明

通过确定LH,FSH和雌二醇的水平来确认绝经后的状态

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