使用说明：Xalatan

剂量形式：滴眼液

活性物质：拉坦前列素*

ATX

S01EE01拉坦前列素

药物治疗组：

抗青光眼是指前列腺素F2α类似物合成的[前列腺素，血栓素，白三烯及其拮抗剂]

眼科药

鼻科分类（ICD-10）

H40.1原发性开角型青光眼：开角型青光眼; 开角型青光眼 原发性青光眼; 假性剥脱性青光眼 眼压升高

成分和释放形式

滴眼液1毫升

拉坦前列素50μg

辅助物质：氯化钠; 磷酸二氢钠（一水合物）; 磷酸氢钠（无水）; 苯扎氯铵; 注射用水

在2.5ml的滴瓶中; 在一包纸板1或3瓶。

剂型说明

无色透明液体。

药理

行动方式 -抗青光眼。

药效学

拉坦前列素是PGF2α的一种类似物，是FP受体的选择性激动剂，通过增加房水的流出，主要是通过葡萄膜巩膜途径以及通过小梁网络来降低眼内压（IOP）。 IOP开始大约3-4小时后，在8-12小时后观察到最大效果，效果至少保持24小时。

已经确定，拉坦前列素对房水和血液屏障的产生没有显着影响。

当用于治疗剂量时，拉坦前列素对SSS和呼吸系统不具有显着的药理作用。

药代动力学

吸。 作为前药形式的拉坦前列素通过角膜吸收，其中水解发生于生物活性酸。 局部涂抹后约2小时内，水分含水量达到最大值。

分配。 Vd为（0.16±0.02）l / kg。 拉坦前列素酸在头4个小时内在房水中测定，仅在局部施用后的第一小时内进行。

代谢。 作为前药形式的拉坦前列素在酯酶的作用下在角膜中进行水解以形成生物活性的酸。 进入系统血液的拉坦前列素酸主要在肝脏中被脂肪酸的β-氧化代谢，形成1,2-二酮和1,2,3,4-四糖代谢物。

排泄。 从血浆中迅速除去拉坦前列素（T1 / 2 = 17分钟）。 系统间隙约为7ml / min / kg。 在肝脏中经过β-氧化后，代谢物主要由肾排出（局部应用尿后，约88％的给药剂量被排泄）。

Xalatan的适应症

开角型青光眼患者或眼高眼压患者眼压升高降低。

禁忌

对拉坦前列素或药物的其他成分过敏;

年龄18岁

小心：

无晶状体，假性无晶状体与晶状体后囊的破裂;

患有黄斑水肿已知危险因素的患者（拉坦前列素治疗，黄斑水肿发展，包括囊状水肿）; 炎症，新生血管或先天性青光眼（由于缺乏使用药物的经验）。

适用于怀孕和哺乳

孕妇尚未进行充分的对照研究。 只有在对母亲的潜在利益超过胎儿可能的风险的情况下，才应在怀孕期间开药。

拉坦前列素及其代谢物可以排泄到母乳中，因此在母乳喂养期间应谨慎使用药物。

副作用

记录了与使用该药物有关的以下不良反应：

从视觉器官的一侧：眼睛刺激（烧灼感，眼睛感觉，瘙痒，异物刺痛和感觉）; 睑缘炎; 结膜炎症; 眼睛疼痛 增加虹膜色素沉着 上皮的瞬变点侵蚀，眼睑水肿，角膜水肿和侵蚀; 结膜炎; 延长，增厚，增加数量，增加睫毛和毛囊的色素沉着; 改变睫毛生长方向，有时会引起眼睛刺激; 炎症/葡萄膜炎 角膜炎; 黄斑水肿，包括 囊样; 视力模糊。

从皮肤和皮下组织：皮疹皮肤变黑，眼皮上皮肤发生皮肤反应。

从神经系统：头晕，头痛。

在呼吸系统方面：哮喘（包括急性发作或疾病加重患者支气管哮喘患者），气短。

肌肉骨骼系统和结缔组织：肌肉/关节疼痛。

非特异性反应：胸部非特异性疼痛。

相互作用

在眼睛中同时滴注PG的两种类似物时，描述了IOP的矛盾增加，因此不推荐同时使用两种或更多种PG，其类似物或衍生物。

与含硫柳汞的滴眼剂药物不相容，沉淀。

给药和管理

成年人（包括老年人） - 1次下降到受影响的眼睛（a）每天1次。 晚上使用药物可达到最佳效果。

过量

症状：除了眼睛粘膜的刺激，结膜充血或异位硬化以外，拉坦前列素过量的情况下，眼睛部分的其他不良变化是未知的。

如果在内部意外摄入拉坦前列素，应考虑以下信息：1瓶含2.5毫升溶液含125毫克拉坦前列素。 超过90％的药物在首次通过肝脏时被代谢。 在健康志愿者中，以3μg/ kg的剂量输注IV不引起任何症状，但是当施用5.5-10μg/ kg的剂量时，观察到恶心，腹痛，眩晕，疲劳，潮热和出汗。 在中度严重程度的支气管哮喘患者中，以治疗剂量高7倍的剂量给予眼睛中的拉坦前列素不引起支气管痉挛。

治疗：在过量的情况下，进行对症治疗。

特别说明

药物Xalatan®不能每天使用超过一次，因为更频繁地引入拉坦前列素导致IOP降低作用的减弱。

如果您想念一个剂量，则应在通常的时间给予下一剂量。

拉坦前列素可以与其他类型的眼科药物一起用于局部使用，以减少眼压。 如果患者同时使用其他滴眼剂，应至少使用5分钟。

药物Xalatan®的组成包括可以被隐形眼镜吸收的苯扎氯铵。 滴下之前，隐形眼镜必须在15分钟后取出并重新安装。

拉坦前列素可导致虹膜中棕色素含量逐渐增加。 眼睛颜色的变化是由于虹膜的基质黑素细胞中黑色素含量的增加，而不是黑素细胞本身数量的增加。 在典型的情况下，瞳孔周围出现棕色色素沉着，并集中在虹膜周围。 在这种情况下，整个虹膜或其部分变成棕色。 在大多数情况下，变色可以忽略不计，可能不是临床确定的。 观察到一只眼睛或两只眼睛的虹膜色素沉着增强，主要是基于棕色的虹膜混合色素的患者。 该药不影响痣和雀斑虹膜; 未注意到在小梁网或眼前房中颜料的积累。

在确定虹膜色素沉积程度超过5年的情况下，即使延长拉坦前列素治疗，也未检测到色素沉着增强的不良影响。 在患者中，无论是否存在虹膜色素沉着增强，眼压降低程度相同。 因此，在虹膜色素沉着增加的情况下，拉坦前列素治疗可以继续。 这类患者应定期监督，根据临床情况，可能停止治疗。

在治疗开始后的第一年，通常在第二，第三年期间，罕见地观察到加强虹膜的色素沉着。 治疗第四年后，没有观察到这种效果。 色素沉着进展速度随着时间的推移而下降，5年后稳定。更远的地方，没有研究增加虹膜色素沉着的作用。 治疗棕褐色色素沉着症的治疗停止后，没有注意到虹膜，但眼睛的变色可能是不可逆转的。

关于拉坦前列素的使用，描述了可逆的眼睑皮肤变暗的情况。

拉坦前列素可以引起睫毛和羊毛头发的逐渐变化，例如延长，增厚，色素沉着增加，密度增加和睫毛生长方向的变化。 睫毛变化是可逆的，并在治疗停止后通过。

仅将一滴眼液注射到眼睛的患者可能会发生异染色质变色。

眼药水的使用会导致视力短暂的模糊。

对汽车驾驶能力和机制管理的影响。 在使用药物时应注意。

药店的休假条款

处方。

Xalatan的储存条件

在黑暗的地方，温度为2-8℃。打开后，温度不高于25℃，持续4周。

放在儿童接触不到的地方。

Xalatan的保质期

3年。

不要超过包装上打印的有效期限。