使用说明：Traktocil

ATX代码G03GA05 Foliotropin alfa

药理组

通用活性抑制剂 - 催产素受体的抑制剂[下丘脑，垂体，促性腺激素及其拮抗剂的激素]

香精分类（ICD-10）

O60早产

妊娠早产，出生早产，早产儿疼痛，院前过早收缩，剖腹产前子宫固定，子宫固定，急性分娩，威胁早产，早泄，预防早产，早产的威胁

组成

浓缩溶液用于输注7.5mg / ml 1ml。

活性物质：

醋酸阿托品（以阿托西班为单位）7.5mg

辅助物质：甘露醇 - 50 mg; 盐酸 - pH 4.5; 注射用水 - 高达1毫升

剂型说明

透明无色溶液。

药理作用

阻断催产素受体。

药效学

Traktocil的活性组分是atosiban，一种合成肽，它是受体水平下的催产素的竞争性拮抗剂。

阿托西班，与催产素的受体结合，减少子宫收缩的频率和子宫肌层的音调，导致抑制子宫收缩力。 此外，阿托西班结合血管加压素受体，抑制加压素的作用，但不影响CCC。

在妇女早产的情况下，推荐剂量的阿托西班可抑制子宫收缩，并为子宫提供功能性休息。 使用阿托西班后立即开始放置子宫，10分钟内子宫肌层的收缩活动明显减少，保持功能性子宫平稳休息（<4次/小时）12小时。

药代动力学

药代动力学参数（Vd，Cl，T1 / 2）。

分配。 静脉滴注后（300μg/ min，6-12小时），输注后1小时内达到阿托西班的最大值（平均为442±73）ng / ml，范围为298〜533ng / ml）。 与血浆蛋白的结合是46-48％。 阿托西班渗透胎盘屏障。 以300μg/ min的速率施用Traktocil后，胎儿中阿托西班的浓度与母体阿托西班的浓度之比为0.12。 Vd的平均值为（18.3±6.8）l。

代谢。 在血浆和尿液中，鉴定出2种代谢物。 主要代谢物M1的浓度与阿托西班的血浆浓度分别在输注第二小时和终止后分别为1.4和2.8。 代谢物M1具有与阿托西班相当的药理活性并渗入母乳。

阿托西班对细胞色素P450异构体的抑制是不太可能的。

排泄。 停止输注后，血药浓度随着初始（Ta）和最终（Tp）T1 / 2（0.21±0.01）和（1.7±0.3）h的值分别急剧下降。 制剂的平均清除率为（41.8±8.2）l / h。

阿托西班在尿液中检测到非常少量，其在尿液中的浓度比M1浓度低50倍。 阿托西班的粪便排泄量未确定。

适应症

在以下情况下，Traktocil用于孕妇早产的威胁：

在30分钟内持续至少30秒的定期子宫收缩超过4次;

子宫颈开放1〜3厘米（0-3厘米为未成年妇女）;

18岁以上;

妊娠期24至33周;

胎儿正常心率。

禁忌症

妊娠期不足24周或33周以上;

妊娠期膜过早破裂30周以上;

宫内发育迟缓;

胎儿心率异常;

子宫出血，需立即分娩;

子痫和严重先兆子痫需要立即分娩;

子宫内胎死亡

怀疑子宫内感染;

胎盘previa;

胎盘早剥

母亲和胎儿的任何条件，其中保留怀孕是危险的;

哺乳;

对阿托西班或药物组分之一的过敏反应。

谨慎：如果怀疑膜过早破裂，则应将Tractocil用于延长劳动力的使用与发生绒毛膜羊膜炎的潜在风险进行比较。 在多胎妊娠以及24-27周的孕龄（由于缺乏足够的临床经验），应慎用Tractocil。

怀孕和哺乳期

Traktocil只能在诊断为早产的情况下使用，为期24至33周的怀孕期间。

Traktocil在母乳喂养中是禁忌的。

副作用

从胃肠道：经常（> 1/10） - 恶心，较不频繁 - 呕吐。

从新陈代谢：经常（> 1/100，<1/10） - 高血糖。

从中枢神经系统一侧：经常（> 1/100，<1/10） - 头痛，眩晕; 很少（> 1/1000，<1/100） - 失眠。

CCC部分：经常（> 1/100，<1/10） - 心动过速，动脉低血压，潮热。

从皮肤：很少（> 1/1000，<1/100） - 瘙痒，皮疹。

局部反应：很少（> 1/1000，<1/100） - 注射部位的热疗。

从生殖器官的一侧：很少（> 1/10000，<1/1000） - 子宫出血/子宫不足。

如果手册中列出的任何副作用加重，或者说明书中没有指出任何其他副作用，您应该通知您的医生。

相互作用

与其他药物的相互作用

Tractocyl不影响细胞色素P450参与代谢的药物的药代动力学。

通过联合使用药物Traktocil和betametazone，没有观察到临床上显着的相互作用。

拉贝洛尔不影响药物Traktocil的药代动力学。

药物Traktocil与抗生素的相互作用是不可能的。

药物Traktocil与麦角生物碱的组合使用与相反的药理作用和使用适应症是不切实际的。

给药和管理

Traktocil在早产诊断后立即分三期进行：

1）在开始的1分钟内，我fl。 0.9ml没有稀释的药物（初始剂量 - 6.75mg）;

2）此后立即以300μg/ min（注射速率24ml / h，阿托西班剂量为18mg / h）的剂量输注药物3小时内;

3）此后，以100mcg / min（给药速率--8ml / h，阿托西班的剂量 - 6mg / h）的剂量长时间（长达45小时）输注Tractocil。

治疗的总时间不应超过48小时。 药物Traktocil在整个疗程中的最大剂量不应超过330毫克。

如果需要重复使用药物Traktocil，也应从第一阶段开始，然后输注药物（第二和第三阶段）。

重复使用可以在药物首次使用后的任何时间开始，最多可重复3次。

如果在使用Traktocil治疗3个疗程后子宫的收缩活动不减少，则应考虑使用另一种药物。

制备溶液的说明（第2和3阶段）

浓缩物用以下溶液之一稀释：

- 0.9％氯化钠溶液;

- 林格氏醋酸溶液;

- 5％葡萄糖溶液。

从含有100ml上述稀释溶液的小瓶中排出10ml。 然后，将10ml（2ml）Traktocil注入小瓶中以得到75mg / 100ml的浓度。

制备的输液溶液的保质期为24小时。 如果不溶性颗粒在溶液中可见，或溶液颜色变化，请勿使用。

过量

有几例过量的药物。 没有特定的症状和体征。 具体的解毒剂是未知的。

治疗是症状和维持治疗。

特别说明

在引入药物Traktocil期间没有子宫收缩活动减少的情况下，应监测子宫收缩以及监测胎儿心率。 其他药物也应该考虑。

缺乏肝功能受损患者的阿托西班的经验。

阿托西班不适用于胎盘异常附着的情况。 作为催产素的拮抗剂，阿托西班在理论上有助于子宫松弛，引起产后子宫出血，因此必须对劳动后的失血程度进行持续评估。

对驾驶汽车的能力的影响和需要更多关注的机制。 不适用，给予使用说明。

问题形式

浓缩溶液用于输液，7.5mg / ml。 对于容量为2ml玻璃I的无色瓶中的0.9ml药物，用灰色溴代丁基塞和密封的封闭盖密封。

对于容量为5ml的I型玻璃的无色小瓶中的5ml药物，用灰色溴代丁基塞和密封的“翻转”帽密封。 1ôë。 放在塑料袋和纸板箱中

药店的休假条款

处方。

储存条件

在2-8℃的温度下（不要冻结）。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

4年

在包装上打印有效期后不要使用。