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说明

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使用说明:Buserelin(Buserelinum)

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化学名称

6- [O-(1,1-二甲基乙基)-D-丝氨酸] -9-(N-乙基-L-脯氨酰胺)-10-去酰基丝氨酰胺释放因子LH(猪)(和作为乙酸酯)

药理组

下丘脑,垂体腺,促性腺激素及其拮抗剂的激素

抗肿瘤激素和激素拮抗剂

香精分类(ICD-10)

C50乳腺恶性肿瘤

乳腺乳头和乳晕的癌症,乳腺癌,更年期妇女复发性乳腺癌的激素依赖型,激素依赖性乳腺癌,弥散性乳腺癌,弥漫性乳腺癌,恶性乳腺癌,乳腺恶性肿瘤,对侧乳腺癌,局部晚期或转移性乳腺癌,局部分布的乳腺癌,局部复发性乳腺癌,转移性乳腺癌,乳腺肿瘤转移,转移性乳腺癌,不能手术的乳腺癌,不相容的乳腺癌,转移性妇女的乳腺癌乳腺癌,男性乳腺癌,乳腺癌,远处转移性乳腺癌,绝经后妇女乳腺癌,乳腺癌激素依赖型乳腺癌,局部转移性乳腺癌,乳腺癌转移灶,乳腺癌与区域转移,乳腺癌转移,常见激素依赖形式的乳腺癌 呃,普通乳腺癌,复发性乳腺癌,乳腺肿瘤复发,乳腺癌,雌激素依赖性乳腺癌,雌激素依赖性乳腺癌,HER2过表达的弥散性乳腺癌,乳腺肿瘤

C61前列腺恶性肿瘤

前列腺腺癌,激素依赖性前列腺癌,激素前列腺癌,前列腺恶性肿瘤,前列腺恶性肿瘤,前列腺癌,局部分布的非转移性前列腺癌,局部晚期前列腺癌,局部扩散前列腺癌转移性前列腺癌,转移性前列腺癌,转移性激素抵抗性前列腺癌,非转移性前列腺癌,不相容性前列腺癌,前列腺癌,前列腺癌,常见前列腺癌,睾丸激素前列腺癌

D26子宫的其他良性肿瘤

子宫纤维瘤,子宫肌瘤,子宫肌瘤,纤维瘤,子宫肌瘤,Fibrrios,Meigs综合征,子宫肿瘤

E28卵巢功能障碍

性腺功能障碍,卵巢功能异常,无功能卵巢,卵巢原发性功能障碍,性腺功能下降,雌激素不足

N80子宫内膜异位症

子宫内膜异位子宫内膜异位症

N85.0子宫内膜腺增生

子宫内膜增生过程,子宫内膜囊性腺体增生

N85.1腺瘤内膜增生

N97.0女性不育与排卵不足有关

排卵,排卵刺激,刺激单个优势卵泡,刺激多发性卵泡生长,卵巢排卵功能障碍,排卵周期,排卵诱导排卵不孕,侵犯排卵,排卵不孕,不孕不育排卵或卵泡成熟不足,生殖系统的激素依赖性病理学,排卵慢性,排卵周期,与排卵相关的不孕症,卵泡不完全成熟

代码CAS 57982-77-1

特点

促性腺激素释放激素的合成类似物。

药理

药理作用 - 抗雄激素,抗肿瘤,抗原性,抗雌激素。

竞争性地结合垂体前叶中促性腺激素释放激素细胞的受体。 随着初始或间歇性注射,布舍瑞林刺激垂体释放促性腺激素(LH和FSH),这反过来导致血浆中性激素水平的短期增加。 持续使用会导致垂体腺的促性腺激素功能受阻,停止LH和FSH的释放(平均12-14天)。 结果,抑制卵巢中性激素的合成以及血液中雌二醇浓度降低至绝经后值。 长期使用博塞伦林治疗前列腺癌导致睾酮浓度降低至睾丸切除术后状态的典型值,即药物去势。 废除布列瑞林后,睾酮和雌激素血液中的含量逐渐恢复。

子宫内膜异位症术前治疗可减少炎症现象,病理灶大小及血液供应。 作为术后治疗的结果,复发的频率和粘附过程的严重性降低。

从鼻子的粘膜和a / c注射后很好地吸收。 引入3.75毫克/毫升的Cmax为(0.320.12)ng / ml,每月施用一次时的生物利用度为53%。 少量排泄在母乳中。

在使用细菌系统(Ames test with Salmonella typhimurium and Escherichia coli)和哺乳动物细胞系统(小鼠中的微核试验)的体外研究中,没有检测到诱变作用。 在每天服用0.2-1.8μg/ kg剂量的老鼠的两年研究中,没有发现致癌性的迹象。 抑制睾丸激素分泌会导致生育力受损。 不清楚布雷列林废除后是否恢复了生育率(在取消类似物恢复后)。

适应症

激素依赖性前列腺癌III期和IV期(如有必要,抑制睾丸激素产生); 具有保留月经周期和雌二醇/孕酮受体存在的妇女中的乳腺癌; 激素依赖的生殖系统病理由绝对或相对的hyperestrogenia引起(子宫内膜异位症,包括术前和术后期,子宫肌瘤,子宫内膜增生过程); 用于在体外受精(IVF)程序中诱导排卵治疗不育(与促性腺激素联合使用)。

禁忌症

超敏反应

使用限制

由于在治疗开始时由于疾病加剧(前列腺癌)而导致脊髓挤压的风险,因此阻塞泌尿道,转移到脊柱。

怀孕和哺乳期

禁止怀孕。 治疗期间应放弃母乳喂养。

副作用

从神经系统和感觉器官:头痛(鼻内给药),心情不适,睡眠障碍,抑郁症,眼睛刺激症状(戴隐形眼镜时)。

消化系统的一部分:食欲改变,恶心,呕吐。

在泌尿生殖系统方面:性欲降低,阳ence,阴道干燥,卵巢囊肿,下腹痛,月经出血。

过敏反应:荨麻疹,皮肤充血,血管性水肿。

其他:热潮红,鼻粘膜和鼻出血刺激(鼻内给药),出汗增加(鼻内给药),痤疮,皮肤干燥和粘膜增多,骨骼脱矿质,男子女性发炎,血栓形成,脚踝肿胀; 与治疗开始时血液中睾丸激素水平升高相关的症状(骨痛,手脚麻木或刺痛,排尿困难,腿部虚弱)。

相互作用

与其他含有性激素(包括促性腺激素 - 诱导排卵)的药物同时使用可有助于卵巢过度刺激综合征的出现。 降低降血糖药物的作用。

管理路线

在/ m,sc,鼻内。

物质Bucerelin注意事项

在开始治疗之前,应排除怀孕,并应停止口服避孕药,子宫内膜异位症,子宫内膜增生和子宫肌瘤的头2个月应使用避孕方法(避孕套)。

在引入鼻鼻炎之前,鼻内应用鼻腔通道, 注射布舍瑞林后30分钟内应避免使用血管收缩性鼻内药物。

抑郁症患者慎用。

排卵的诱导只能由具有不孕不育经验的医生开出。

在车辆和工作人员的工作中谨慎使用活动与注意力集中度有关。

特别说明

治疗前列腺癌不应在睾丸切除术后给予患者。 在前列腺癌治疗开始时,与血液中雄激素浓度初始瞬时增加相关的疾病加重(通常少于10天)(闪现现象)是可能的。 在这种情况下,骨骼或肿瘤局部的剧烈疼痛是可能的症状加重(包括排尿困难)。 脊柱转移患者神经系统疾病的加剧可能导致下肢暂时性虚弱和感觉异常。 尽管存在副作用,在进一步治疗过程中减少或消失时,有必要警告患者需要继续治疗。

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