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说明

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使用说明:胰高血糖素(Glucagonum)

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化学名称

N-丁基-3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-甲酰胺

药理组

胰高血糖素及其类似物

香精分类(ICD-10)

E16.2低血糖,未指定

低血糖昏迷,低血糖,严重低血糖,低血糖

代码CAS 16941-32-5

特点

胰岛素的生理拮抗剂。 由胰岛素的胰岛细胞产生的激素; 是从猪或牛的胰腺和基因工程的方法获得的。 含有少于0.05%锌的结晶白色粉末。 几乎在水中的nerastvorim; 它在低于3和高于9.5的pH下很好地溶解。

药理

药理作用是解痉,高血糖。

它与靶器官(肝脏,骨骼肌)细胞表面的特异性受体结合,间接地通过Gs蛋白激活腺苷酸环化酶,其是将ATP转移至cAMP,这反过来增加磷酸化酶的活性在肝脏和肌肉中切割糖原高达葡萄糖和灭活糖原合成酶,即刺激的糖原分解和糖异生。 在其他组织(心肌,平滑肌)中,它刺激第二种类型的胰高血糖素受体,增加细胞内肌醇三磷酸的浓度,减少细胞内Ca2 +并松弛平滑肌。 同时,胰高血糖素对心肌具有正性肌力作用。

使用/ m引入Tmax为13分钟,C max为6.9ng / ml。 随着引入Tmax-20分钟,C max-7.9ng / ml。 在酶蛋白水解过程中在肝脏,肾脏,血浆,组织中代谢。 T1 / 2- 3-6分钟。 它被肾脏排泄。

静脉给药5-20分钟后,注射后15-26分钟,SC给药30-45分钟后,高血糖作用显现出持续时间长达90分钟。 静脉给药后45-60s,IM后8-10分钟(2mg剂量后4-7分钟)观察到解痉作用;持续时间取决于剂量,静脉内给药后12-27分钟(1mg),21-32分钟(2mg),静脉内给药后9-17分钟(0.25-0.5mg),22-25分钟(2mg)。

可用于多项诊断研究,包括。 在人工低血压,血管造影,计算机断层扫描,MRI,使用红细胞标记的红细胞,子宫输卵管造影和β-肾上腺素阻滞剂和钙的小肠出血的诊断中,使用钡进行胃肠道的临床检查通道阻滞剂和异物阻塞食管。 有关于精神疾病患者休克疗法使用的资料。

胰高血糖素的应用

低血糖,低血糖昏迷。

禁忌症

超敏反应(包括对于猪和/或牛肉),高血糖症,胰岛素瘤(可能是自发性低血糖反应的发展),嗜铬细胞瘤(刺激儿茶酚胺释放到血液中,可引起血压急剧增加)。

怀孕和哺乳期

它不通过人胎盘屏障,可用于治疗怀孕期间的严重低血糖症。

FDA的胎儿动作类别为B.

不知道胰高血糖素是否被排泄到母乳中。 由于许多药物在女性的牛奶中排泄,因此在母乳喂养期间应注意使用胰高血糖素。 哺乳期母亲的临床研究尚未进行,但是,在母乳喂养期间开药时,对孩子没有风险。

胰高血糖素的副作用

在肠道部分:恶心,呕吐。

从心血管系统和血液(造血,止血):血压暂时升高,心动过速。

过敏反应:皮肤发疹,瘙痒,荨麻疹,支气管痉挛,过敏性休克。

其他:低钾血症,脱水。

相互作用

增强间接抗凝剂的作用。

与β-受体阻滞剂的相互作用

在β-肾上腺素受体背景下,胰高血糖素的施用可导致严重的心动过速和血压升高。 这些影响是短暂的,因为胰高血糖素具有短T1 / 2,但嗜铬细胞瘤或冠状动脉疾病患者可能需要矫正治疗。

与普萘洛尔的相互作用

胰高血糖素的高血糖作用可以通过丙泊酚和可能的其他β受体阻滞剂降低。

临床证据,机制,意义和谨慎

在5名健康志愿者的研究中,在普萘洛尔存在下,胰高血糖素的高血糖作用下降。 在胰高血糖素的影响下,血糖水平提高了45%,随后普萘洛尔的使用量增加了15%。 这种影响的原因尚不清楚,但可以认为普萘洛尔可以抑制儿茶酚胺(胰高血糖素刺激儿茶酚胺释放)的作用。 如果这是真的,那么也许其他β受体阻滞剂可能与普萘洛尔有相同的效果。 然而,这种相互作用的临床意义尚不清楚。

与吲哚美辛相互作用

当与吲哚美辛组合时,胰高血糖素可能失去增加血糖并甚至引起低血糖的能力。 组合使用时,必须小心。

过量

症状复合物包括不屈不挠的呕吐,低钾血症的迹象(严重的肌肉无力,厌食,心律失常,肌痛,某些肌肉组的癫痫发作)和脱水。

治疗:持续监测血液中钾含量的症状。 在不屈不挠的呕吐的情况下,患者被再水化并补钾。

管理路线

in / in,in / m,/。

注意事项

胰高血糖素治疗糖原储存耗竭的肝脏患者无效。 因此,在患有肾上腺功能不全和慢性低血糖症的患者中,如果低血糖是由酒精过量摄入引起的,那么对饥饿患者无效。

引入胰高血糖素后,需要监测血浆中的葡萄糖含量。

胰岛素瘤或胰高血糖素瘤患者使用时应慎用。

糖尿病患者应严格遵守旨在预防低血糖状况的医学建议。

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