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说明

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使用说明:茶碱

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药物的商品名称 - Afonilum SR,Ventax,Diffumal 24,Retafyl,Spophyllin retard 100,Spophyllin retard 250,Theopec,Teotard,Theostat,茶碱,无水茶碱,Euphylong

物质茶碱的拉丁名字

茶叶(茶叶)

化学名称

1,3-二甲基黄嘌呤

总配方

C 7 H 8 N 4 O 2

药理组:

腺苷能药物

鼻科分类(ICD-10)

J43肺气肿:间质性肺气肿; 肺气肿; 慢性肺部疾病 慢性阻塞性肺疾病 肺阻塞性肺气肿; 慢性肺气肿; 慢性阻塞性肺气肿

J44其他慢性阻塞性肺疾病:过敏性支气管炎; 支气管炎过敏; 哮喘性支气管炎 支气管炎阻塞; 支气管疾病 急性和慢性呼吸道疾病难以分离痰液; 咳嗽肺和支气管炎症性疾病; 可逆支气管阻塞 可逆阻塞性气道疾病 阻塞性支气管疾病 阻塞性肺疾病 阻塞性支气管炎 痉挛性支气管炎 慢性肺部疾病 慢性非特异性肺部疾病; 慢性阻塞性肺疾病 慢性阻塞性支气管炎 慢性阻塞性气道疾病 慢性阻塞性肺疾病; 肺的限制性病理学

J45哮喘:哮喘的体力劳动; 哮喘状况; 支气管哮喘 轻症支气管哮喘; 支气管哮喘难以排出痰液; 严重病程支气管哮喘; 支气管哮喘体力劳动; 过敏性哮喘 激素依赖型支气管哮喘; 遏制支气管哮喘发作; 非过敏支气管哮喘; 夜间哮喘; 支气管哮喘加重 支气管哮喘发作; 哮喘的内源性形式 哮喘夜间发作; 咳嗽支气管哮喘

J46哮喘状态[哮喘状况]:哮喘发作; 哮喘状态 支气管痉挛伴支气管哮喘

CAS代码

58-55-9

物质的表征茶碱

白色结晶性粉末,微溶于冷水(1:180),易于热(1:85),易溶于酸和碱。 分子量:180.17。

药理

药理作用 - 利尿,解痉,血管扩张,强心剂,支气管扩张剂,抗哮喘。

它结合腺苷受体。 它还阻断磷酸二酯酶,稳定cAMP并降低细胞内钙的浓度。 放松内脏(支气管,胃肠道和子宫)的平滑肌肉,抑制肥大细胞脱颗粒,降低血液中过敏介体(血清素,组胺等)的水平(抗过敏作用)。 增加呼吸肌肉(肋间肌肉和隔膜)的音调; 扩大血管,改善血液氧合; 抑制血小板聚集(抑制血小板活化因子和PGF2α),增加红细胞对变形的抵抗力(改善血液的流变学特性),减少血栓形成并使微循环正常化。 抗心绞痛效应(增加氧气输送到心肌)是由于冠状动脉扩张引起的。

口服后,完全吸收(生物利用度高于90%)。 在2小时内(正常形式)和6小时(延长形式)达到血液中的Cmax。 血液与蛋白质结合40-60%。 穿透组织学障碍。 在肝脏中生物转化,形成无活性的代谢物。 主要由肾脏排泄(成人高达13%,儿童高达50%)不变); 母乳中部分排泄。

物质茶碱的应用

支气管哮喘,哮喘状态,阻塞性支气管炎,肺气肿,夜间呼吸暂停。

禁忌

超敏反应,包括 对其他黄嘌呤衍生物(咖啡因,己酮可可碱,可可碱),出血性中风,视网膜出血,急性心肌梗死,标记冠状动脉动脉粥样硬化,近期出血。

信息更新

禁忌症(可选)

癫痫,胃和十二指肠消化性溃疡,酸度高的胃炎,胃肠道出血,严重的动脉高血压或低血压,严重的快速性心律失常。

小心

严重的冠状动脉功能不全(不稳定性心绞痛),血管广泛的动脉粥样硬化,肥大性梗阻性心肌病,频发性心室收缩期,慢性心力衰竭,增加的惊厥准备状态,卟啉症,胃和十二指肠消化性溃疡,不受控制的甲状腺功能减退(累积的可能性)或甲状腺毒症高热,胃食管反流,前列腺肥大,肝和/或肾衰竭遮阳篷,怀孕,母乳喂养,老年(60岁以上),儿童年龄。

资料来源

Grls.rosminzdrav.ru

怀孕和哺乳的应用

FDA对胎儿的分类影响

信息更新

怀孕。 茶碱穿透胎盘屏障,如果母亲的预期效益超过胎儿的潜在风险,孕妇才能使用。 在妊娠前三个月和最后几个星期,只有严格的适应证。

据报道,孕妇妊娠中期茶碱的清除率降低,这可能需要更频繁地测定血液中茶碱浓度,并减少可能的剂量。

以400mg / kg的剂量口服给予小鼠,并以260mg / kg的剂量口服给药时,茶碱不具有致畸作用(分别以mg / m 2分别超过人的推荐剂量约2或3倍)。 在以220mg / kg的剂量用茶碱处理的大鼠中,在女性没有毒性作用的情况下观察到胚胎毒性作用。

哺乳。 茶碱被排泄到母乳中,并可能引起母乳喂养的婴儿易怒或其他毒性迹象。 母乳中茶碱的浓度大致相当于母体血清中的浓度。

交货。 显示茶碱稍微抑制子宫收缩。

资料来源

Rxlist.com

氨茶碱的副作用

焦虑,意识紊乱,痉挛,视力障碍,暗点,心绞痛发作,心律失常,心动过速,低血压,喉炎,咽喉肿胀,流感样综合征,鼻充血,口腔干燥症,厌食症,恶心,呕吐,胃灼热,胆囊炎恶化,胆汁淤积肝炎,肝酶浓度(AST,ALT,APF,LDH),肠易激,白细胞减少,低纤维蛋白原血症,全血细胞减少,血小板减少症,过敏反应。

相互作用

西咪替丁,别嘌呤醇,环孢菌素A,大环内酯类抗生素,口服避孕药,抗流感血清,低蛋白饮食和高碳水化合物减少清除,增加副作用的风险。

苯巴比妥,苯妥英,黄嘌呤,吸烟 - 加速生物转化(诱导肝脏微粒体酶)。 β-肾上腺素受体阻滞剂减少支气管扩张活性。 吸附剂,包膜剂,抗酸剂,氧化剂减缓吸收,降低Cmax,碱化物质增加。 加强利尿剂的作用,减少NSAIDs(来自吡唑啉酮衍生物组),β-肾上腺素阻滞剂,丙磺舒。

信息更新

茶碱与大量药物相互作用。 相互作用可以是药效学,其结果是茶碱或其它药物的治疗效果发生变化,或副作用发生,而血液中茶碱浓度没有变化。 然而,更常见的是存在药代动力学相互作用 - 当与其他药物组合时茶碱清除率的变化,以及相应地,茶碱血清浓度的增加或减少。 茶碱很少改变其他药物的药代动力学。

如果对已经服用抑制茶碱清除的药物(例如西咪替丁,红霉素)的患者开出茶碱,则实现治疗性血清茶碱浓度所需的茶碱剂量应较少。 相反,如果一名患有已经服用增加茶碱清除率(例如利福平)的药物的患者开始使用茶碱,那么在血清中实现治疗性茶碱浓度所需的茶碱剂量应该更大。

停止同时使用的药物,增加茶碱的清除率,可能导致茶碱积累至潜在的毒性水平。 停用同时使用的药物,减少茶碱的清除率,可能导致血清中茶碱浓度下降。

清除率改变25%以上可能在临床上显着。 当开始或停止与茶碱同时使用药物时,建议测量血液中茶碱的浓度,如果需要,可以调整剂量。

过量

症状:激动,混乱,抽搐,心动过速,心律失常,低血压,恶心,腹泻,血液混合呕吐,高血糖症,低钾血症,代谢性酸中毒。

治疗:任命活性炭,用聚乙二醇和盐的组合灌肠; 严重恶心呕吐 - 甲氧氯普胺或昂丹司琼(IV),癫痫发作 - 苯二氮卓类,苯巴比妥钠(或硫喷妥钠钠)和外周肌肉松弛剂; 必要时,血液灌注。

管理路线

内。

物质的注意事项茶碱

通过对血液中药物浓度进行定期监测(不应超过20 mkg / ml)进行延迟形式的治疗。

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