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说明

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使用说明:缬沙坦

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缬沙坦商品名:缬沙坦 ,瓦拉尔,瓦尔兹,缬沙坦,缬沙坦A,缬沙坦,缬沙坦MS,缬沙坦N,缬沙坦SZ,缬沙坦,Valsaforce,Valsacor,Diovan,Nortivan,Sartavel,Tantordio,Tareg

物质缬沙坦的拉丁名字

(Valsartani)

化学名称

N - [[2' - (1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯] -4-基]甲基] -N-戊酰基-L-缬氨酸

总配方

C 24 H 29 N 5 O 3

药物组缬沙坦

血管紧张素II受体拮抗剂(AT1亚型)

鼻科分类(ICD-10)

I10基本(小学)高血压:高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压,糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压:动脉高压,糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

I21急性心肌梗死:急性期心肌梗死; 急性心肌梗塞; 心肌梗死伴有病理Q波而无; 心肌梗塞并发心源性休克; 梗死左心室; 跨膜心肌梗死; 心肌梗死(心内膜下); 网状心肌梗死; 心内膜下心肌梗死; 心肌梗死的急性期; 急性心肌梗死;心肌梗死的亚急性期; 亚急性期心肌梗死; 冠状动脉血栓形成(动脉); 威胁心肌梗塞 心肌梗死无Q波

I50.0充血性心力衰竭:anasarca心脏; 减少充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭高后负荷; 充血性慢性心力衰竭; 严重慢性心力衰竭的心肌病; 补偿性慢性心力衰竭; 肿胀与循环衰竭; 心源性水肿; 心脏肿胀 心脏疾病中的血液综合征 充血性心力衰竭中的弥漫性综合征 心力衰竭中的血液综合征 心力衰竭或肝硬化的血液综合征; 右心室衰竭 充血性心力衰竭; 心力衰竭停滞; 低心输出量的心力衰竭; 心力衰竭是慢性的 心脏水肿; 慢性失代偿性心力衰竭; 慢性充血性心力衰竭; 慢性心力衰竭 心力衰竭肝功能改变

CAS代码

137862-53-4

物质缬沙坦的特征

白色或几乎白色粉末。 易溶于乙醇和甲醇,几乎不溶于水。 分子量为435.5。

药理

药理作用 - 抗高血压药物。

竞争性阻断位于血管,心脏,肾脏,脑,肺和肾上腺皮质中的血管紧张素II(亚型AT1)的受体。 抑制所有通过AT1受体介导的血管紧张素II的作用,包括。 血管收缩和醛固酮分泌。 减少动脉高压患者心肌肥大。 不影响总胆固醇,甘油三酯,葡萄糖和尿酸的含量。

服用单次剂后2小时内就会发生降压作用,4-6小时后达到最大值,持续24小时。 经常使用,2-4周内血压持续下降。

快速从消化道吸收。 生物利用度为10-35%(平均25%)。 在2-4小时内达到最大值。 摄食量使AUC降低40%,Cmax降低50%,而不改变效率。 与血浆蛋白(主要与白蛋白)结合94-97%。 分配量为17升。 小部分(20%)生物转化形成无活性代谢物(4-羟基缬沙坦戊酰基),主要以粪便(70%)和尿液(30%)排泄不变。 T1 / 2约9小时。

老年患者(65岁以上)的AUC和Cmax分别增加了70%和35%。

在小鼠和大鼠的实验研究中,在给药24个月时,其剂量高达160(小鼠)和高达200mg / kg /天(大鼠),其对应于2.6和6MPDH,其没有致癌作用。 在雄性和雌性大鼠(高达200mg / kg /天向内),没有提供对生殖功能的不利影响。 缬沙坦诱变性质尚未确定。

缬沙坦的应用

动脉高压; 慢性心力衰竭(II-IV功能分类根据NYHA分类)作为复杂治疗的一部分; 增加急性心肌梗死患者的生存率与左心室衰竭和/或左心室收缩功能障碍并发,具有稳定的血液动力学参数。

禁忌

超敏反应,怀孕,母乳喂养。

限制

18岁以下(功效和使用安全性未证明)。

怀孕和哺乳的应用

禁止怀孕

FDA批准的胎儿动作类别为D.

在治疗期间,应停止母乳喂养(不知道缬沙坦是否排泄到母乳中)。

缬沙坦的副作用

从神经系统和感觉器官:很少 - 无力,头痛,眩晕。

在消化道部分:很少 - 腹泻,恶心,腹痛,肝转氨酶的活动增加。

从心血管系统和血液(血液,宝石):很少 - 嗜中性白细胞减少症(1,9%),贫血,血细胞比容减少。

其他:很少 - 咳嗽,高钾血症,病毒感染。

相互作用

加强(相互)利尿剂的降压作用。 保钾利尿剂以及含钾的制剂会增加高钾血症的风险。

信息更新

锂制剂

注意到同时使用含有血管紧张素II受体拮抗剂(包括缬沙坦)的含锂药物,锂血清水平的可逆增加和其毒性作用增加。 在这方面,建议监测血清中锂的含量。

资料来源

Fda.gov

双重封锁RAAS

与这些药物的单一疗法相比,血管紧张素受体拮抗剂,ACE抑制剂或阿利吉仑的肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统(RAAS)双重阻断与低血压,高钾血症和肾功能障碍(包括急性肾衰竭)的风险增加相关。 需要仔细监测服用缬沙坦和其他影响RAAS的药物的患者的血压,肾功能和电解质平衡。

资料来源

NSAIDs,包括COX-2的选择性抑制剂

在老年患者中,减少BCC(包括利尿剂治疗)或肾功能受损,联合应用NSAIDs,包括 选择性COX-2抑制剂与血管紧张素II受体拮抗剂(包括缬沙坦)可能导致肾功能受损,包括可能的急性肾功能衰竭。 这些影响通常是可逆的。 在接受缬沙坦和NSAIDs的患者中,有必要监测肾功能。

当与NSAIDs同时使用时,血管紧张素II受体拮抗剂的抗高血压作用,包括 缬沙坦可能会减弱。

资料来源

运输蛋白

根据人肝脏培养体外研究结果,缬沙坦是OATP1B1和MRP2载体蛋白的底物。 将缬沙坦与载体蛋白OATP1B1(利福平,环孢菌素)或MRP2(利托那韦)抑制剂联合使用可增加缬沙坦的全身暴露。

资料来源

过量

症状:低血压,心动过速或心动过缓。

治疗:症状治疗; 透析无效。

管理路线

内。

物质缬沙坦的注意事项

应当谨慎地指定患有钠缺乏症和/或BCC明显下降的患者(由于发生过度的动脉低血压风险增加),单侧肾脏双侧肾动脉狭窄或肾动脉狭窄(对照肌酐和尿素血清中的氮)有明显的肾功能损害(肌酐清除率小于10ml / min),肝功能严重受损,胆汁性肝硬化,胆管阻塞,伴随使用保钾利尿剂,钾,含钾制剂或添加剂。

在车辆和人员的工作司机中谨慎适用,其职业与注意力集中在一起。

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