使用说明：茶碱

药物的商品名称 - Afonilum SR，Ventax，Diffumal 24，Retafyl，Spophyllin retard 100，Spophyllin retard 250，Theopec，Teotard，Theostat，茶碱，无水茶碱，Euphylong

物质茶碱的拉丁名字

茶叶（茶叶）

化学名称

1,3-二甲基黄嘌呤

总配方

C 7 H 8 N 4 O 2

药理组：

腺苷能药物

鼻科分类（ICD-10）

J43肺气肿：间质性肺气肿; 肺气肿; 慢性肺部疾病 慢性阻塞性肺疾病 肺阻塞性肺气肿; 慢性肺气肿; 慢性阻塞性肺气肿

J44其他慢性阻塞性肺疾病：过敏性支气管炎; 支气管炎过敏; 哮喘性支气管炎 支气管炎阻塞; 支气管疾病 急性和慢性呼吸道疾病难以分离痰液; 咳嗽肺和支气管炎症性疾病; 可逆支气管阻塞 可逆阻塞性气道疾病 阻塞性支气管疾病 阻塞性肺疾病 阻塞性支气管炎 痉挛性支气管炎 慢性肺部疾病 慢性非特异性肺部疾病; 慢性阻塞性肺疾病 慢性阻塞性支气管炎 慢性阻塞性气道疾病 慢性阻塞性肺疾病; 肺的限制性病理学

J45哮喘：哮喘的体力劳动; 哮喘状况; 支气管哮喘 轻症支气管哮喘; 支气管哮喘难以排出痰液; 严重病程支气管哮喘; 支气管哮喘体力劳动; 过敏性哮喘 激素依赖型支气管哮喘; 遏制支气管哮喘发作; 非过敏支气管哮喘; 夜间哮喘; 支气管哮喘加重 支气管哮喘发作; 哮喘的内源性形式 哮喘夜间发作; 咳嗽支气管哮喘

J46哮喘状态[哮喘状况]：哮喘发作; 哮喘状态 支气管痉挛伴支气管哮喘

CAS代码

58-55-9

物质的表征茶碱

白色结晶性粉末，微溶于冷水（1：180），易于热（1:85），易溶于酸和碱。 分子量：180.17。

药理

药理作用 - 利尿，解痉，血管扩张，强心剂，支气管扩张剂，抗哮喘。

它结合腺苷受体。 它还阻断磷酸二酯酶，稳定cAMP并降低细胞内钙的浓度。 放松内脏（支气管，胃肠道和子宫）的平滑肌肉，抑制肥大细胞脱颗粒，降低血液中过敏介体（血清素，组胺等）的水平（抗过敏作用）。 增加呼吸肌肉（肋间肌肉和隔膜）的音调; 扩大血管，改善血液氧合; 抑制血小板聚集（抑制血小板活化因子和PGF2α），增加红细胞对变形的抵抗力（改善血液的流变学特性），减少血栓形成并使微循环正常化。 抗心绞痛效应（增加氧气输送到心肌）是由于冠状动脉扩张引起的。

口服后，完全吸收（生物利用度高于90％）。 在2小时内（正常形式）和6小时（延长形式）达到血液中的Cmax。 血液与蛋白质结合40-60％。 穿透组织学障碍。 在肝脏中生物转化，形成无活性的代谢物。 主要由肾脏排泄（成人高达13％，儿童高达50％）不变）; 母乳中部分排泄。

物质茶碱的应用

支气管哮喘，哮喘状态，阻塞性支气管炎，肺气肿，夜间呼吸暂停。

禁忌

超敏反应，包括 对其他黄嘌呤衍生物（咖啡因，己酮可可碱，可可碱），出血性中风，视网膜出血，急性心肌梗死，标记冠状动脉动脉粥样硬化，近期出血。

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禁忌症（可选）

癫痫，胃和十二指肠消化性溃疡，酸度高的胃炎，胃肠道出血，严重的动脉高血压或低血压，严重的快速性心律失常。

小心

严重的冠状动脉功能不全（不稳定性心绞痛），血管广泛的动脉粥样硬化，肥大性梗阻性心肌病，频发性心室收缩期，慢性心力衰竭，增加的惊厥准备状态，卟啉症，胃和十二指肠消化性溃疡，不受控制的甲状腺功能减退（累积的可能性）或甲状腺毒症高热，胃食管反流，前列腺肥大，肝和/或肾衰竭遮阳篷，怀孕，母乳喂养，老年（60岁以上），儿童年龄。

资料来源

Grls.rosminzdrav.ru

怀孕和哺乳的应用

FDA对胎儿的分类影响

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怀孕。 茶碱穿透胎盘屏障，如果母亲的预期效益超过胎儿的潜在风险，孕妇才能使用。 在妊娠前三个月和最后几个星期，只有严格的适应证。

据报道，孕妇妊娠中期茶碱的清除率降低，这可能需要更频繁地测定血液中茶碱浓度，并减少可能的剂量。

以400mg / kg的剂量口服给予小鼠，并以260mg / kg的剂量口服给药时，茶碱不具有致畸作用（分别以mg / m 2分别超过人的推荐剂量约2或3倍）。 在以220mg / kg的剂量用茶碱处理的大鼠中，在女性没有毒性作用的情况下观察到胚胎毒性作用。

哺乳。 茶碱被排泄到母乳中，并可能引起母乳喂养的婴儿易怒或其他毒性迹象。 母乳中茶碱的浓度大致相当于母体血清中的浓度。

交货。 显示茶碱稍微抑制子宫收缩。

资料来源

Rxlist.com

氨茶碱的副作用

焦虑，意识紊乱，痉挛，视力障碍，暗点，心绞痛发作，心律失常，心动过速，低血压，喉炎，咽喉肿胀，流感样综合征，鼻充血，口腔干燥症，厌食症，恶心，呕吐，胃灼热，胆囊炎恶化，胆汁淤积肝炎，肝酶浓度（AST，ALT，APF，LDH），肠易激，白细胞减少，低纤维蛋白原血症，全血细胞减少，血小板减少症，过敏反应。

相互作用

西咪替丁，别嘌呤醇，环孢菌素A，大环内酯类抗生素，口服避孕药，抗流感血清，低蛋白饮食和高碳水化合物减少清除，增加副作用的风险。

苯巴比妥，苯妥英，黄嘌呤，吸烟 - 加速生物转化（诱导肝脏微粒体酶）。 β-肾上腺素受体阻滞剂减少支气管扩张活性。 吸附剂，包膜剂，抗酸剂，氧化剂减缓吸收，降低Cmax，碱化物质增加。 加强利尿剂的作用，减少NSAIDs（来自吡唑啉酮衍生物组），β-肾上腺素阻滞剂，丙磺舒。

信息更新

茶碱与大量药物相互作用。 相互作用可以是药效学，其结果是茶碱或其它药物的治疗效果发生变化，或副作用发生，而血液中茶碱浓度没有变化。 然而，更常见的是存在药代动力学相互作用 - 当与其他药物组合时茶碱清除率的变化，以及相应地，茶碱血清浓度的增加或减少。 茶碱很少改变其他药物的药代动力学。

如果对已经服用抑制茶碱清除的药物（例如西咪替丁，红霉素）的患者开出茶碱，则实现治疗性血清茶碱浓度所需的茶碱剂量应较少。 相反，如果一名患有已经服用增加茶碱清除率（例如利福平）的药物的患者开始使用茶碱，那么在血清中实现治疗性茶碱浓度所需的茶碱剂量应该更大。

停止同时使用的药物，增加茶碱的清除率，可能导致茶碱积累至潜在的毒性水平。 停用同时使用的药物，减少茶碱的清除率，可能导致血清中茶碱浓度下降。

清除率改变25％以上可能在临床上显着。 当开始或停止与茶碱同时使用药物时，建议测量血液中茶碱的浓度，如果需要，可以调整剂量。

过量

症状：激动，混乱，抽搐，心动过速，心律失常，低血压，恶心，腹泻，血液混合呕吐，高血糖症，低钾血症，代谢性酸中毒。

治疗：任命活性炭，用聚乙二醇和盐的组合灌肠; 严重恶心呕吐 - 甲氧氯普胺或昂丹司琼（IV），癫痫发作 - 苯二氮卓类，苯巴比妥钠（或硫喷妥钠钠）和外周肌肉松弛剂; 必要时，血液灌注。

管理路线

内。

物质的注意事项茶碱

通过对血液中药物浓度进行定期监测（不应超过20 mkg / ml）进行延迟形式的治疗。