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说明

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使用说明:司来吉兰

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拉丁名称物质司来吉兰

Selegilinum(Selegilini

化学名称

(R)-N,α-二甲基-N-2-丙炔基苯乙胺(盐酸盐)

总配方

C 13 H 17 N

药理组:

反Parkinsonics

鼻科分类(ICD-10)

G20帕金森病:颤抖的麻痹; 特发性帕金森综合征 帕金森病; 症状性帕金森综合征

G21次要帕金森综合征:药物帕金森综合征; 帕金森病; 帕金森综合征症状 锥体束系统疾病 帕金森综合征

G22帕金森综合征在其他地方分类疾病

CAS代码

14611-51-9

物质特列吉兰

盐酸司来吉兰是白色或几乎白色的结晶性粉末,高溶于水,氯仿,甲醇。 分子量223.75。

药理

药理作用是抗帕金森病。

它不可逆转地抑制MAO。 主要结合MAO B,氧化儿茶酚胺(多巴胺,去甲肾上腺素,肾上腺素,5-羟色胺)。 增加中枢神经系统中多巴胺的浓度,消除锥体外系统的缺陷。 不增强间接肾上腺素和5-羟色胺的活性。

形成代谢物(苯丙胺,甲基苯丙胺),抑制突触中多巴胺的再吸收。 血浆中蛋白质相关(94%)。 当口服时,其主要在肝脏中代谢,主要形成N-去甲司来吉兰(MAO抑制)和少量的安非他明和L-甲基苯丙胺。 血浆中N-去甲司来吉兰浓度比司来吉兰高4〜20倍。 T1 / 2可变,范围从2到10小时。 代谢物在尿液中排泄。

物质应用司来吉兰

帕金森病,症状性帕金森综合征。

禁忌

超敏反应,与多巴胺缺乏症无关的锥体外系疾病(基本震颤,亨廷顿舞蹈病); 妊娠,哺乳。

使用限制

胃和十二指肠消化性溃疡,不受控制的动脉高压,严重心绞痛,精神病,青光眼,甲状腺毒症,嗜铬细胞瘤,前列腺增生(伴有残留尿液),年龄至18岁。

适用于怀孕和哺乳期

FDA的胎儿动作类别为C.

物质的副作用司来吉兰

从神经系统和感觉器官:焦虑,疲劳,头晕,头痛,嗜睡或失眠,抑郁,幻觉,混乱,言语障碍,步态,眶上疼痛,视力,复视。

从心血管系统和血液(造血,止血):心律失常,直立反应,血压升高,肿胀。

在肠道部分:恶心呕吐,食欲降低,口干,消化不良,便秘或腹泻,消化性溃疡加重,肝转氨酶活性升高。

其他:性功能障碍,尿潴留,支气管哮喘加重,排尿困难,多汗症,光敏性,皮疹。

相互作用

加强左旋多巴的作用。 联合使用三环抗抑郁药,MAO抑制剂和氟西汀可引起毒副反应 - 高热,僵硬,肌阵挛,昏迷。

过量

症状:摄入含有酪胺(奶酪,咖啡等)的食物刺激后,可能以高血压反应和IHD加重形成奶酪综合征(抑制所有类型的MAO)。

治疗:诱导呕吐,洗胃,使用活性炭; 引起兴奋和抽搐IV引入地西泮; 症状治疗

管理路线

内。

该物质的注意事项司来吉兰

注意事项为肾衰竭,心血管疾病,消化性溃疡和十二指肠溃疡,青光眼,甲状腺和肾上腺疾病。 降低反应速度和注意力,应向车辆驾驶员报告并处理潜在的危险机制。 考虑药物对MAO的长期后遗症,最多5-7天,任命肾上腺素。 氟西汀停药后5周可施用司来吉兰。

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