使用说明：Salticasone-nativ

活性物质 Salmeterol + Fluticasone

ATX代码R03AK06沙美特罗+氟替卡松

药物治疗组：

支气管扩张剂组合意指（β2-激动剂选择性糖皮质激素+局部）[β-肾上腺素能激动剂组合]

疾病分类（ICD-10）

J44其他慢性阻塞性肺疾病

过敏性支气管炎，支气管哮喘，哮喘性支气管炎，喘鸣性支气管炎，支气管炎是一种阻塞性支气管疾病，急性和慢性呼吸道疾病中的痰液短路，肺和支气管的炎性疾病中的咳嗽，可逆气流阻塞，可逆阻塞性气道疾病，阻塞性气道疾病支气管炎疾病，阻塞性肺疾病，阻塞性支气管炎，痉挛性支气管炎，慢性肺疾病，慢性非特异性肺疾病，慢性阻塞性肺疾病，慢性阻塞性支气管炎，慢性阻塞性肺疾病，

J45哮喘

哮喘体力，哮喘状态，支气管哮喘，哮喘肺流量，具有痰排出阻塞的支气管哮喘，支气管哮喘大电流，支气管哮喘体力劳动，过度分泌性哮喘，支气管哮喘的激素依赖形式，支气管哮喘中缓解哮喘发作，非过敏性哮喘，夜间哮喘，哮喘恶化，哮喘发作，内源性哮喘，夜间哮喘，支气管哮喘的咳嗽

结构和组成

吸入粉末1粒胶囊。

活性物质：

沙美特罗昔萘酸盐72.5 / 72.5 / 72.5mg

（以沙美特罗为基准 - 50/50/50 g）

丙酸氟替卡松100/250/500 mg

赋形剂：苯甲酸钠 - 2/2/2 mg; 乳糖一水合物 - 直到12/12/12mg

明胶胶囊

胶囊体：靛蓝 - / / 0.3％ 氧化铁黄 - / / 1.7143 / - ％; 偶氮玉红 - / - / 0.0016％; 黑钻石 - - / - / 0.0958％; 专利蓝 - - / - / 0.1643％; 喹啉黄 - / - / 1.1496％; 二氧化钛-2/2 / 1.3333％; 明胶 - 100/100/100％

帽胶囊：azorubin - - / - / 0.0016％; 黑钻石 - - / - / 0.0958％; 专利蓝 - - / - 0.1642％; 喹啉黄 - / - / 1.1496％; 二氧化钛 - 2/1 / 1.3333％; 明胶 - 100/100/100％

药物形式

剂量50g + 100g：硬明胶胶囊ą3，体 - 白帽 - 白色。

剂量50μg+ 250mg：硬明胶胶囊ą3，身体 - 白帽 - 绿色。

剂量50毫克+ 500毫克：硬明胶胶囊3号，案例 - 绿色帽 - 绿色。

胶囊的内容 - 粉白色或接近白色。

药理作用

支气管扩张，糖皮质激素，β-激动剂。

药效学

包含沙美特罗和丙酸氟替卡松的天然组合制剂，其具有不同的作用机制。 沙美特罗预防支气管痉挛，丙酸氟替卡松改善肺功能和防止加重。 对于同时接受不同吸入剂的β2 - 激动剂和吸入的皮质类固醇肾上腺素能受体的患者，Saltikazon？天然药物可以是一种替代方案。 沙美特罗 - 是具有长侧链的选择性长效（12小时）β2-肾上腺素受体激动剂，其结合受体的外结构域。

沙美特罗的药理学性质提供针对组胺诱导的支气管收缩和更长持续的支气管扩张（持续至少12小时）的保护作用比β2-肾上腺素能受体激动剂短效。 家用支气管扩张剂效果 - 10-20分钟。

沙美特罗是从组织介质例如组胺，PGD 2和放射治疗的人类肺肥大细胞释放的有效和长效抑制剂。 沙美特罗抑制对吸入过敏原的早期和晚期反应; 当支气管扩张效应不再存在时，该效果在单剂量后持续超过30小时。

沙美特罗的单次给药减弱了树的支气管高反应性。 这表明支气管扩张剂沙美特罗的作用另外有额外的作用，临床意义尚未完全确立。

丙酸氟替卡松 - 用于局部应用的合成皮质类固醇，改善肺功能并预防恶化。

丙酸氟替卡松抑制肥大细胞，嗜酸性粒细胞，淋巴细胞，巨噬细胞，嗜中性粒细胞的流入，减少参与变应原特异性形成的炎症介质和其它生物活性剂（包括组胺，PG，LT和细胞因子）的产生和释放敏化。 这降低毛细血管的渗透性，渗出消失，通过粘液腺减少粘液分泌恢复支气管树的通畅。

以推荐剂量的丙酸氟替卡松的吸入给药在肺中表现出显着的抗炎和抗过敏作用，这降低了临床症状并减少伴随气道阻塞的恶化疾病。 通过减少其使用频率恢复患者对支气管扩张剂的反应。

随着长期使用推荐剂量的吸入丙酸氟替卡松，每日最大分泌的肾上腺激素保持在正常范围内。 在接受其他吸入性皮质类固醇治疗的患者转移后，接受丙酸氟替卡松每日分泌的肾上腺激素逐渐恢复正常，尽管以前和目前定期使用口服皮质类固醇。 这表明在使用吸入丙酸氟替卡松的背景上肾上腺功能的恢复。 随着长期使用丙酸氟替卡松，肾上腺皮质的支持功能也保持在正常范围内，这通过响应适当刺激的皮质醇的正常产生的增加而证实（请注意，由先前治疗引起的残余肾上腺储备的减少可以保持很长时间）。

药代动力学

同时吸入给药沙美特罗和丙酸氟替卡松不影响这些物质的药代动力学。 即使在非常低浓度的药物Saltikazon®天然血浆，我们也不能排除其与其他底物和同工酶SYR3A4抑制剂的相互作用。

沙美特罗

沙美特罗在肺组织中局部起作用，因此其在血浆中的含量与治疗效果不相关。 由于技术问题，其非常有限的药代动力学数据：吸入治疗剂量其在血浆中的C max极低（200pg / ml和以下）。 沙美特罗血浆浓度与吸入药物的剂量相关。 经常使用吸入的沙美特罗在血液中测定吉非替尼甲磺酸，Css值约为10pg / ml。 这些浓度比毒性研究中观察到的平衡水平低1000倍。

丙酸氟替卡松

吸收和分布。 在吸入丙酸氟替卡松的绝对生物利用度在健康受试者中的引入之后是标称剂量的10-30％。 COPD和哮喘患者血浆中丙酸氟替卡松的浓度较低。 系统性吸收主要发生在肺部，并且在开始时更强烈，但随后减慢。

吸入剂量的一部分可能被吞咽，但是由于丙酸氟替卡松在水代谢中的溶解性差和强烈的第一次通过肝最小全身效应。 丙酸氟替卡松在其从胃肠道的吸收中的生物利用度小于1％。

在血浆中观察到增加剂量和丙酸氟替卡松的浓度之间的吸入是直接相关。

Vss丙酸氟替卡松约300升。

与血浆蛋白的结合程度为约91％。

代谢和排泄。 随着CYP3A4的参与，丙酸氟替卡松迅速从血液中消除，形成无活性的羧基代谢物。

丙酸氟替卡松具有高血浆清除率（1150ml / min）。

最后T1 / 2约8小时。

肾脏清除丙酸氟替卡松未改变可忽略不计（<0.2％）作为代谢物在尿输出量少于5％的剂量。 在应用已知的抑制剂SYR3A4和丙酸氟替卡松时必须小心，因为这些情况可能增加血浆中后者的含量。 通过胃肠道显示主要以羟基化代谢物的形式。

适应症

治疗患者哮喘，其显示联合治疗β2肾上腺素受体激动剂和长效吸入性皮质类固醇：

- 在用吸入性皮质类固醇继续单独治疗的背景下对疾病控制不足的患者，偶尔使用β2-肾上腺素模拟物短效;

- 在治疗期间用吸入性皮质类固醇和长期作用的β2-肾上腺素受体激动剂充分控制疾病的患者;

- 作为持续性哮喘患者（每天出现症状，日常使用工具快速缓解症状）开始维持治疗，在皮质类固醇的适应症存在下实现对疾病的控制。

（FEV1）<预计值（直到吸入性支气管扩张剂）的60％的COPD患者的维持治疗和其疾病的重复症状的历史，尽管定期支气管扩张剂治疗仍然存在严重症状。

禁忌症

对药物的超敏反应;

年龄18岁。

注意事项：呼吸系统的肺结核（急性和延迟），真菌，病毒或细菌感染，甲状腺毒症，嗜铬细胞瘤，糖尿病，低钾血症，心血管疾病（包括特发性肥厚性主动脉狭窄，不受控制的高血压，心电图上的QT延长，冠状动脉疾病），心律失常（室上性心动过速和心律失常，室性心律失常，心房颤动），白内障，青光眼，甲状腺功能减退，骨质疏松，怀孕，哺乳期，对乳糖和乳蛋白的过敏反应。

怀孕和哺乳

在怀孕期间和Saltikasone® - 天然哺乳（母乳喂养）只有当对母亲的预期益处超过对胎儿或儿童的任何可能的风险时才可以给予。

副作用

由于药物 - 天冬氨酸盐含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，预期分别对每种组分特异的不良反应的发展。 与同时使用药物的两种组分相关的另外的副作用没有标记。

频率确定：非常常见（≥1/ 10）; （1/100至1/10）; 偶尔（从1/1000到1/100）; 很少（从1/1000到1/10000）; 非常罕见（<1/10000）。

传染病和寄生虫病：经常 - 口腔和咽喉粘膜的念珠菌病，肺炎（COPD患者）。

免疫系统：罕见 - 超敏反应，例如皮疹，荨麻疹，瘙痒，皮疹，皮炎，血管性水肿，过敏反应，支气管痉挛。

对代谢部分：很少 - 高血糖; 非常罕见 - 低钾血症。

从内分泌系统：很少 - 高皮质醇; 非常罕见 - GCS的系统性影响的症状（包括肾上腺的功能减退，库兴综合征），降低骨矿物质密度。

在中枢神经系统部分：非常经常 - 头痛; 罕见 - 恶心，头晕，激动，焦虑，睡眠障碍; 很少 - 行为障碍; 非常罕见 - 抑郁，味觉失调。

从CCC：很少 - 心悸，心动过速，心房颤动; 很少 - 心律失常，包括室性心律失常，室上性心动过速和惊厥; 非常罕见 - 心绞痛，血压波动，外周水肿。

对于呼吸系统：经常 - 咳嗽，嘶哑和/或发音困难，其在停止治疗或剂量减少后消失; 罕见 - 喉咙刺激; 很少 - 支气管痉挛，包括矛盾。

对于皮肤：很少 - 瘀伤。

从肌肉骨骼系统：经常 - 震颤，肌肉痉挛，关节痛; 很少 - 肌痛; 很少 - 骨矿物质密度的减少。

其他：很少 - 白内障; 很少 - 青光眼。

为了降低吸入后念珠菌病的风险，建议使用Saltikasone®-native用水冲洗口腔和咽喉。

当以高剂量服用药物较长时间时，可观察到吸入性皮质类固醇的系统作用。

相互作用

避免使用选择性和非选择性β-阻断剂，除非真的有必要和合理，因为支气管痉挛的风险。

在CYP3A4同工酶的影响下，丙酸氟替卡松在第一次通过肝脏期间广泛代谢。 由于这个因素，以及高的系统清除率，通过吸入施用丙酸氟替卡松在血浆中的浓度是低的。 这种临床显着的相互作用涉及丙酸氟替卡松是不可能的。

同时应用已知的CYP3A4抑制剂和丙酸氟替卡松应当小心，因为在这些情况下可能增加血浆中后者的含量。

利托那韦（同功酶CYP3A4的高活性抑制剂）可以引起血浆中丙酸氟替卡松的浓度显着增加，从而显着降低血清皮质醇的浓度。 已有报道称，在同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦的患者中，临床上显着的药物相互作用，这表现出库兴氏综合征和肾上腺抑制的发展。 考虑到这一点，避免同时使用丙酸氟替卡松和利托那韦，除非联合治疗对患者的潜在益处超过皮质类固醇的全身副作用的风险。

CYP3A4的其它抑制剂在血浆中产生可忽略的（红霉素）和微量（酮康唑）增加丙酸氟替卡松的含量，其中几乎没有血清皮质醇浓度的降低。 尽管如此，建议在应用丙酸氟替卡松和CYP3A4的有效抑制剂（例如酮康唑）时要小心，因为在这种组合下不排除增加血浆中丙酸氟替卡松的浓度的可能性，这可能潜在地增加全身效应丙酸氟替卡松。

当研究药物相互作用时，发现作为伴随的全身治疗的用途增强酮康唑沙美特罗的效果。 这可能导致QT间隔的延长。

必须小心，同时使用强抑制剂SYR3A4（如酮康唑）和沙美特罗。

黄嘌呤衍生物，皮质类固醇和利尿剂增加低钾血症的风险（特别是在支气管哮喘急性恶化，缺氧期间），同时它们应用于药物Saltikazon-天然。

MAO抑制剂和三环抗抑郁药增加了来自CAS的副作用的风险，而使用药物 - 天然

Saltikasone® - 天然与kromoglitsievoy酸相容。

剂量和管理

吸入。

为了最佳效果，药物应该定期使用，即使没有哮喘和COPD的临床症状。

治疗过程和剂量变化由医生个别指定。

应以含有相应疾病严重程度的丙酸氟替卡松剂量的剂型给予患者。

支气管哮喘。 如果患者没有接受适当的治疗，仅服用吸入的皮质类固醇，其通过药物替代天然剂量的治疗等效剂量的皮质类固醇可以改善哮喘的控制。 在患有哮喘的患者中，可以控制专门使用吸入性皮质类固醇，并且它们被药物Saltikasone®替代可以降低控制哮喘所需的皮质类固醇的剂量。

成人（18岁及以上）。 1次吸入（50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松），每天2次或1次吸入（50微克沙美特罗和250微克丙酸氟替卡松），每天2次，或1次吸入（50微克沙美特罗和500微克丙酸氟替卡松） ，每日2次。

在18岁以上的成年人中，通过倍增剂量天然Saltikazon®保持与每天2次常规使用该组合相同的安全性和耐受性。 在患者需要另外的短期（长达14天）吸入性皮质类固醇治疗的情况下，剂量可以加倍，如治疗支气管哮喘的指南中所述。

目前没有关于在18岁以下患者中使用Saltikasone®天然药物的数据。

剂量Saltikasone®-native应减少到提供有效控制症状的最低剂量。

如果症状控制每天提供一剂天然药物，则剂量减少至最低有效剂量可包括每天单次剂量的药物。

COPD。 成人的最大推荐剂量是：一天2次吸入（50mcg沙美特罗和500mcg丙酸氟替卡松）。

特殊患者组

在老年患者和肾功能或肝功能受损的患者中不需要减少剂量Saltikasone®-native。

吸入说明

粉末吸入器“吸入器CDM®» - 。具有活动上部和可收缩隔间的白色塑料装置，用于胶囊，高度约6厘米，以确保药物的正确使用，它应该只用于” InhaleraCDM®。

胶囊旨在用于吸入使用并且不打算吞咽。 Acheikova从胶囊包装中取出应立即使用。

使用吸入器的说明“吸入器CDM®»

“吸入器CDM®”是一种单剂量吸入器，允许以非常小的剂量给药和吸入药物。当通过口器吸入主动吸入时，Saltikasone®-天然物与空气流一起进入患者的呼吸道。

“吸入器CDM®”非常易于使用，请按照以下步骤说明进行操作：

步骤2.用一只手，另一只手的食指和拇指牢固地握住装置，打开胶囊隔室，如图1所示。 2.为此，按住“InhaleraCDM®”移动部分中的PUSH上的食指，将其移动到相反的一侧。

步骤3：用一只手握住设备，插入胶囊以准备覆盖插座。 确保胶囊正确插入插槽。

步骤4：按住“吸入器CDM®”直立，通过向相反方向按压拇指关闭隔间，直到停住，直到听到咔嗒声。

步骤5：垂直握住设备“吸入器CDM®”，使其处于工作状态。为此，用力按压咬嘴，使冲压在物体上的箭头在设备底部消失到上边界线。然后放开咬嘴将其返回到其原始位置，这将刺穿胶囊，打开接口管腔内的药物。

注意：吸入之前应该呼气。 不要通过喉舌呼吸！

步骤7.轻轻挤压喉舌“InhaleraCDM®»牙齿，舔嘴唇，通过嘴巴深深吸气，听到胶囊舱内的振动声音，胶囊在旋转和分散药物时发出声音，喉舌不应该被咀嚼，大量压缩你的牙齿！

步骤8.打开用于胶囊的吸入室以移除胶囊空白，然后关闭它。

警告：吸入期间不应关闭位于接口管侧面的孔。 这可能阻碍空气在吸入器内的自由运动，从而减少胶囊内容物的分散。

不要按压咬嘴吸入。 它可以阻止胶囊的运动。 保持你的呼吸约10秒或更长时间，尽可能。 从口中取出吸入器。 慢呼气。 然后正常呼吸。 重复步骤5-7，以确保吸入剂量。

使用“吸入器CDM®»盖子后，务必关闭容器，这样可以保持吸嘴清洁。

定期（每周一次）用干布清洁接口管的外部。

过量

症状

沙美特罗。 沙美特罗过量的客观和主观症状是震颤，头痛，心动过速，增加的悲伤和低钾血症。

治疗：解毒剂是心脏选择性β受体阻滞剂。 在由于过量作为沙美特罗的一部分而需要停止药物Saltikazon® - 天然的情况下，应将患者分配到适当的替代肾上腺素受体激动剂。

丙酸氟替卡松。 吸入超过推荐的丙酸氟替卡松剂量可能会引起下丘脑 - 垂体 - 肾上腺系统的暂时抑制。 它通常不需要采取任何紧急措施，因为在大多数情况下，正常肾上腺功能在几天内恢复。

Saltikasone® - 天然。 长期吸入过量剂量的天然药物Saltikazon®可能是显着的肾上腺抑制。

患者应该知道不应该使用超过推荐剂量的Saltikasone®天然药物。

重要的是定期评估治疗的有效性和剂量减少Saltikasone®天然对最低有效药物，即，提供有效控制症状。 在慢性过量推荐的肾上腺皮质功能控制储备。

特别说明

Saltikazon® - 天然不适合拔罐。 在癫痫发作的情况下，患者应使用吸入性短效支气管扩张剂（例如沙丁胺醇），建议患者随时随地使用。

在矛盾的支气管痉挛的情况下应立即应用吸入短效支气管扩张剂，取消Saltikasone®天然和开始，如果指示，替代治疗。

逐步推荐治疗哮喘，控制患者对治疗和肺功能的临床反应。 必须教导患者如何使用吸入器。

Saltikasone® - 天然的可用于在持续性哮喘（每天出现症状或每日使用拔罐）的患者中，在存在皮质类固醇指征的情况下进行初始维持治疗，并确定其近似剂量。

在吸入药物Saltikazon®天然后，有必要用水冲洗你的嘴，以减少声音加深的严重性和频率，以及念珠菌病。 当念珠菌病规定用于局部使用的抗真菌药物时，使用Saltikazon®天然持续治疗。

更频繁使用短效支气管扩张剂缓解症状表明在这种情况下疾病控制的恶化，患者应该寻求医生的意见。

支气管痉挛综合征的控制的突然和进行性恶化是潜在地危及生命的。 在这种情况下，需要医生控制。 如果应用剂量Saltikazon® - 天然不能提供足够的疾病控制，您可能需要额外预约GCS。 如果由感染引起的恶化，规定的抗生素。

如果复苏或外科手术需要一定程度的肾上腺功能不全。

一些患者可能对吸入性皮质类固醇具有个体高度敏感性。 任何吸入性皮质类固醇可能引起全身效应，特别是长期使用高剂量时; 然而，应当注意，这些症状的发生概率比口服皮质类固醇的治疗中的概率低得多。 可能的系统性影响包括库兴氏综合征，Cushingoid特征，肾上腺抑制，骨矿物质密度降低，白内障和青光眼。

在转移患者口服皮质类固醇的患者时，应特别小心和定期监测肾上腺皮质功能指标，用于治疗丙酸氟替卡松吸入，由于可能的肾上腺功能不全。 当转移接受全身性皮质类固醇的患者时，可能在吸入治疗（例如过敏性鼻炎，湿疹）时发生过敏反应，其先前被系统性GCS抑制。 在这种情况下，建议用抗组胺药和/或局部药物（包括局部应用的皮质类固醇）进行症状治疗。

患者应携带卡片，表明他们可能需要在不同的压力情况下额外摄入皮质类固醇。

有非常罕见的报告血糖水平升高。 这应该记住通过分配一个组合的沙美特罗和丙酸氟替卡松在糖尿病患者。

在治疗药物Saltikasone® - 本地患者的COPD应该意识到肺炎的发病率增加。 临床体征发展肺炎通常类似于潜在疾病的加重。

释放形式

吸入剂粉末，50微克+ 100微克，50微克+ 250微克，50微克+ 500微克。 10帽。 在薄膜印刷铝箔或铝层压板和铝箔印刷的聚合物箔和条带单元包装中。

参考图3或图6，具有装置的细胞包装的轮廓被放置在纸板盒中用于吸入或不用它。

药房的供应条件

处方。

储存条件

在干燥，黑暗的地方，温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年。

不要使用超过包装上印刷的到期日期。