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说明

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使用说明:Rivastigmin(Rivastigminum)

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化学名称

3 - [(1S)-1-(二甲基氨基)乙基]苯基甲基氨基甲酸甲酯

药理组

M-,n-holinomimetiki, 抗胆碱酯酶药物

香精分类(ICD-10)

F00老年痴呆症痴呆症(G30 +)

阿尔茨海默氏痴呆,阿尔茨海默病痴呆症

F02.3帕金森病痴呆(G20 +)

代码CAS

123441-03-2

特点

酒石酸雷斯特昔明是一种白色或几乎白色的结晶性粉末。 它溶于水,溶于乙醇和乙腈,微溶于正辛醇,极易溶于乙酸乙酯。 正辛醇/磷酸盐缓冲液pH7在37℃下的溶解比为3.0。

药理

药理作用 - 抗胆碱酯酶。

氨基甲酸酯类型的脑乙酰胆碱酯酶的选择性假逆转抑制剂(乙酰胆碱酯酶阻断的持续时间约为9小时)。 预防乙酰胆碱的破坏,选择性地增加大脑皮质和海马中乙酰胆碱的含量,促进胆碱能传递,改善阿尔茨海默病的认知过程。 胆碱酯酶的抑制可导致淀粉样蛋白的β-前体片段的形成延迟和淀粉样蛋白斑的形成(阿尔茨海默氏病的病理学)。

口服时吸收良好,生物利用度为30-40%。 达到Cmax的时间为1h,与血浆蛋白的结合为40%,分布体积为1.9-2.7l / kg。 轻松穿透BBB。 主要通过酯化酶的水解代谢(在细胞色素P450的主要同工酶的影响下的生物转化是最小的)。 T1 / 2 - 1h。 主要由肾脏以代谢物的形式排泄,小于1% - 与粪便。 服用超过90%的剂量后24小时。 不累积

根据动物研究,它没有致畸性。 进入母乳的能力尚未确立。

适应症

阿尔茨海默氏痴呆(轻度或中度,怀疑或诊断为阿尔茨海默病),帕金森病轻度至中度痴呆。

禁忌

超敏反应(包括氨甲酰胺和其他氨基甲酸酯衍生物),严重肝功能障碍,母乳喂养。

使用限制

胃和十二指肠溃疡,窦房结虚弱综合征,传导障碍(窦房和AV阻滞),心律失常,支气管哮喘和COPD(病史),尿路梗阻,癫痫,同时服用其他胆碱仿制药,怀孕。

怀孕和哺乳期

当怀孕是可能的时候,如果预期的治疗效果超过胎儿的潜在风险。

FDA的胎儿动作类别为B.

治疗时应停止母乳喂养。

副作用

从神经系统和感觉器官:增加疲劳,虚弱,头晕,头痛,嗜睡,激动,失眠,受损的方向,抑郁,震颤。

在肠道部分:恶心,呕吐,腹泻,腹痛,厌食,消化不良。

其他:过敏反应,出汗,体重减轻,感染上呼吸道和尿道。

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上市后的经验

有报道说,无论使用哪种利伐斯的明(口服还是透皮),广泛传播过敏性皮炎的发展。

相互作用

不建议与其他同型异构体同时使用。 增加肌肉松弛剂在麻醉期间去极化的作用。

在阿尔茨海默病患者中,同时使用抗酸药,止吐药和抗糖尿病药,中枢作用的抗高血压药,β-肾上腺素阻滞剂,钙通道阻滞剂,地高辛,抗心绞痛药,NSAIDs,雌激素,镇痛药,苯二氮卓类药物和抗组胺药不伴随药代动力学变化的利伐斯的明或增加的风险副作用。 在健康志愿者中,与地高辛,华法林,地西泮和氟西汀没有药代动力学相互作用。

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与甲氧氯普胺的相互作用

不推荐同时使用甲氧氯普胺和利凡斯的明,因为锥体束外不良反应的风险增加(加成效果是可能的)。

胆碱模拟物和抗胆碱能药物

当与抗胆碱能药物(例如奥昔布宁,托特罗定)同时使用时,利凡斯的明可能会增加其他胆碱仿制药物的胆碱能作用 - 拮抗作用。 不推荐同时使用利伐斯的明与影响胆碱能结构的药物。

与β-受体阻滞剂的相互作用

当联合β-阻滞剂,特别是心脏选择性(包括阿替洛尔)使用利伐斯的明时,可能发生导致晕厥的心动过缓的强化。 不推荐同时使用β-维生素B抑制剂。

过量

症状:恶心,呕吐,腹泻。

治疗:取消治疗24小时,使用止吐剂,硫酸阿托品(初始剂量为0.03 mg / kg IV时,剂量显着过量),症状治疗。 不推荐使用东莨菪碱作为解毒剂。

管理路线

内部,外部,以TTS的形式。

注意事项

胆碱能刺激可增加胃中盐酸的分泌。

在一次或多次剂量的药物中,在治疗期间观察到的副作用可能降低。 如果副作用持续存在,药物的日剂量应降至以前的良好耐受水平。

信息更新

在患者常见的过敏性皮炎的情况下,应停止使用利伐斯的明治疗。 患者和护理人员应了解皮肤反应的可能发生。

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