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Ganfort眼药水0.3mg / ml + 5mg / ml,3ml

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Ganfort药水 - 是局部应用的眼科制剂。联合抗青光眼药物,缩瞳药,β-受体阻滞剂。

Ganfort是联合药物,其组成比马前列素和噻吗洛尔由于组合相互作用而降低眼内压(IOP),与单独每种组分的作用相比,导致更显着的降血压作用。

马前列

指合成蛋白质,化学结构类似于前列腺素F2α(PGF2α)。比马前列素对任何已知类型的前列腺素受体都没有影响。比马前列素的降血压作用是由于眼内液体通过小梁和眼葡萄膜巩膜通路的流出增加。

噻吗洛

非选择性β受体阻滞剂,不具有内部拟交感神经和膜稳定活性。

噻吗洛尔通过减少眼内液体的形成来降低IOP。确切的作用机制尚未确定,它可能与抑制环磷酸腺苷(c-AMP)的合成有关,是由β-肾上腺素能受体的内源性刺激引起的。

药代动力

药物的全身吸收是最小的,它与组合治疗或分别滴注药物的每种成分没有区别。

在两个持续12个月的研究中,没有观察到任何活性物质的系统累积。

马前列

体外研究表明,比马前列素渗透虹膜和巩膜。当双眼每日滴注0.03%比马前列素溶液1滴1次,持续2周时,在施用后10分钟内达到血浆中比马前列素的最大浓度(C max),并且在1.5小时内其血浆浓度降低到检测下限(0.025 ng / ml)。比马前列素的平均C max和浓度 - 时间曲线下面积(AUC 0-24 h)在第7天和第14天接近,分别为0.08 ng / ml和0.09 ng * h / ml,表明事实在使用第一周期间达到了比马前列素的平衡浓度。

比马前列素在组织中适度分布,达到药物平衡浓度时的全身分布容积为0.67 l / kg。比马前列素主要在血浆中。比马前列素与血浆蛋白的关联性约为88%。比马前列素经历氧化,N-去乙基化和葡萄糖醛化,形成各种代谢物。

比马前列素主要由肾脏排泄。约67%的静脉注射给健康志愿者的药物通过尿液排出,25%通过胃肠道排出。比马前列素静脉内给药后测定的半衰期(T 1/2)约为45分钟;总离地间隙为-1.5 l / h / kg。

特殊临床病例的药代动力学

在老年患者中

老年患者每天2次使用比马前列素,平均AUC值为0.0634 ng * h / ml,显着高于健康年轻人的这一参数值--0.0218 ng * h / ml。

尽管如此,这种差异并不具有临床重要性,因为比马前列素在局部应用中对老年患者和健康年轻人的全身暴露仍然非常低。没有观察到比马前列素在体循环中累积,老年患者和年轻人的安全性没有差异。

噻吗洛

在进行白内障手术的患者中,以0.5%溶液滴眼后,眼内液中C max噻吗洛尔1小时后为898ng / ml。一些药物进入体循环,并在肝脏代谢。噻吗洛尔的T 1/2约为4-6小时。经肝脏代谢的噻吗洛尔的一部分通过胃肠道排泄,另一部分代谢物由肾脏排泄。

噻吗洛尔与血浆蛋白结合很小。

主治:

降低开角型青光眼和高眼压患者的眼内压(IOP),局部应用β-肾上腺素受体和前列腺素类似物的效果不足。

禁忌症:

  • 对药物成分过敏。
  • 呼吸道反应性增加的综合征,包括在恶化期和过去发作期的支气管哮喘。
  • 严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
  • 窦性心动过缓。
  • II度和III度的房室传导阻滞。
  • 临床上表示心力衰竭。
  • 心源性休克。
  • 年龄到18岁。
  • 怀孕。
  • 母乳喂养的时期。

小心:

  • 肝脏和肾脏的功能障碍(该类别的患者没有充分研究该药物)。
  • 患有黄斑水肿危险因素的患者(例如,伴有无晶状体,假晶,晶状体破裂)。
  • 在糖尿病(不稳定血流)和葡萄糖耐量降低的患者中,因为作为制剂一部分的口香糖β-丁肾上腺素噻吗洛尔可以掩盖低血糖症状。
  • 眼内炎性改变的患者,新生血管性,炎性闭塞性青光眼,先天性青光眼或窄角型青光眼(无有效性和安全性数据)。

别说明

就像其他眼科药物一样,Ganfort可以渗透到全身血液中。

在使用Ganfort药物之前应该补偿心力衰竭的症状。有必要定期监测严重心力衰竭患者的情况,定义心率。使用噻吗洛尔时,有心血管系统和呼吸器官的副作用,包括支气管哮喘患者因支气管痉挛而死亡,心力衰竭患者也较少。

β-肾上腺素能阻断低血糖,甲状腺功能亢进的症状,并引起Prinzmetal心绞痛恶化,严重的外周和中枢血管疾病以及低血压。

在对各种变应原的病史和特应性表现出现严重过敏反应的患者中,通常用于阻止过敏反应的肾上腺素(肾上腺素)的剂量在使用β-受体阻滞剂的背景下可能是无效的。

在肝脏疾病患者或起初升高的肝酶 - 丙氨酸转氨酶(ALT),天冬氨酸转氨酶(ACT)和/或总胆红素活性升高的患者中,比马前列素在超过24个月的研究期间不影响肝功能。

在开始治疗之前,患者应该被告知可能的睫毛生长,眼睑皮肤色素沉着和虹膜色素沉着,因为这些副作用是在比马前列素和Gunfort的研究中确定的。如果只在一只眼睛内进行药物滴注,一些变化可能是永久的,并且可能伴随着眼睛之间的差异。大麻准备取消后,虹膜的色素沉着可能保持不变。用Gunforth治疗12个月后,0.2%的患者出现虹膜色素沉着的频率。经过12个月的治疗后,只有眼药水形式的比格列齐滴滴涕1.5%,在3年的治疗期间没有观察到这种效果的频率进一步增加。虹膜色素沉着的增加是由于黑素细胞的产生增加,而不是简单的增加。

作为Ganfort制剂一部分的苯扎氯铵补充剂可引起眼睛粘膜刺激和软性隐形眼镜颜色变化。在给药之前必须将隐形眼镜除去,在滴注之后15分钟可以戴上隐形眼镜。

苯扎氯铵会引起急性角膜炎和/或中毒性角膜溃疡。在这方面,有必要通过Ganforth频繁或长期治疗患有干眼症和角膜改变的患者来监测患者的状况。

打开小瓶后,不可能排除微生物污染其内容物的可能性,这可能导致眼睛的炎症性损害。瓶子首次打开后药物的保质期为28天。在指定的时间到期后,即使溶液未被完全使用,也应该丢弃样品瓶。建议在药品的纸板包装上记录打开小瓶的日期。

影响管理车辆和机制的能力

药物给药后可能会出现一过性视力障碍,所以患者必须等到视力完全恢复后才能开车或控制机制。

议使用

成人推荐剂量(包括老年患者):早晨每天1次滴入受影响眼睛结膜囊1滴。

如果错过一次药物管理,则在第二天给药。每天不要超过1次注射的剂量。如果使用超过2种药物,每次灌注之间需要休息5分钟。

打包:

  • 进来原包装。项目是全新的,未开封。

  • 远离阳光直射。
  • 保持锁定,远离儿童。
  • 在室温下存放在干燥的地方。
  • 储存温度不要超过25摄氏度

重要提示 - 在提前通知之前,外箱设计可能会有所不同!

 

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