使用说明：雷沙吉兰

物质的拉丁名称雷沙吉兰

R 草 （Rasagilini 属 ）

化学名称

（1R）-2,3-二氢-N-2-丙炔基-1H-茚-1-胺（和甲磺酸盐）

总配方

C 12 H 13 N

药物组的物质雷沙吉兰

Dopaminomimetics

反Parkinsonics

CAS代码

136236-51-6

适用于怀孕和哺乳期

FDA的胎儿动作类别为C.

临床药理学文献1

药物治疗 抗帕金森病药，MAO-B的选择性不可逆抑制剂，其决定了脑中80％的MAO活性和多巴胺代谢。 雷沙吉兰对MAO-B比MAO型A更有活性30-80倍。增加多巴胺的浓度，减少毒性自由基的形成，在帕金森病中观察到过度的形成。 雷沙吉兰在治疗剂量方面具有神经保护作用，并不能阻止膳食生物胺（包括酪胺）的代谢，因为不引起酪胺诱导的高血压综合征。

药代动力学 。 单次应用后吸收快速，绝对生物利用度 - 36％。 TCmax 0.5小时。 食物不影响TCmax，但在服用脂肪食物时，Cmax和AUC分别下降了60％和20％。 药物动力学在0.5-2mg的剂量范围内是线性的。 与蛋白质的连接是60-70％。 它通过N-脱烷基化和/或羟基化在肝脏中代谢形成主要的生物活性较低的代谢物1-氨基茚满和2种其它代谢物。 3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚满和W-羟基-1-氨基茚满。 在同工酶CYP1A2的参与下进行代谢。 T1 / 2 - 0.6-2小时。 由肾脏排出（超过60％），肠道（超过20％）。 不足1％的给药剂量的药物排泄不变。 轻度肝功能不全，AUC和Cmax值分别增加80％和38％。 中度肝功能不全时，AUC和Cmax值分别达到500％以上和80％以上。

适应症 帕金森病（单药或作为左旋多巴组合疗法的一部分）。

禁忌症 超敏反应，中度或重度肝损伤（Child-Pugh），嗜铬细胞瘤，伴随治疗哌替啶或dr。 MAO抑制剂，氟西汀和氟伏沙明（拉沙吉兰的取消与这些药物治疗开始之间的突破应不少于14天），减充血剂，拟交感神经药物（包括含有它们的制剂），右美沙芬，怀孕，哺乳期（泌乳风险压迫反对形成抑制催乳素的背景），童年和青春期（18岁）。

小心。 肝功能不全轻度，联合给药三环和四环抗抑郁药，CYP1A2的有效抑制剂。

剂量 内部，无论摄食1毫克每天1次（单药或在服用左旋多巴的背景下）。 治疗过程很长。

副作用 。 频率：经常（大于1/100），很少（1/100 - 1/1000）。

使用单一疗法：从神经系统 - 经常头痛，抑郁，头晕，厌食，抽搐; 很少 - 脑循环障碍。

从消化系统：经常 - 食欲减退，消化不良。

肌肉骨骼系统：经常伴有关节痛，关节炎，颈部疼痛。

皮肤部位：经常发生泡状皮疹，接触性皮炎; 很少 - 皮肤癌。

从CVS：经常心绞痛; 很少 - 心肌梗塞。

其他：常流感样综合征，发烧，白细胞减少，鼻炎，全身无力，结膜炎，泌尿系统急性疾病，过敏反应。

联合治疗（左旋多巴制剂）：从神经系统 - 经常是运动障碍，肌肉肌张力障碍，厌食症，异常梦想，共济失调; 很少 - 脑循环障碍。

从消化道一侧：经常便秘，呕吐，腹痛，口腔粘膜干燥。

从消化系统：经常 - 食欲减退，消化不良。

肌肉骨骼系统：经常伴有关节痛，关节炎，颈部疼痛。

皮肤部位：经常发生泡状皮疹，接触性皮炎; 很少 - 皮肤癌。

从CVS：经常心绞痛; 很少 - 心肌梗塞。

其他：常流感样综合征，发烧，白细胞减少，鼻炎，全身无力，结膜炎，泌尿系统急性疾病，过敏反应。

联合治疗（左旋多巴制剂）：从神经系统 - 经常是运动障碍，肌肉肌张力障碍，厌食症，异常梦想，共济失调; 很少 - 脑循环障碍。

从消化道一侧：经常便秘，呕吐，腹痛，口腔粘膜干燥。

肌肉骨骼系统：经常伴有关节痛，颈部疼痛，腱鞘炎。

从皮肤：经常 - 皮疹; 很少 - 皮肤黑色素瘤。

从CVS：经常 - 姿势低血压; 很少 - 心绞痛

其他：经常 - 意外跌倒，减肥，过敏反应。

有报道横纹肌溶解和ADH分泌的病例。 两项病例均在注册后研究中记录，无安慰剂对照，并在堕落和随后的长期固定后发展。 这些并发症与雷沙吉兰的使用之间的关系不能建立。

过量 症状与非选择性MAO抑制剂过量（包括高血压，体位性低血压）相似。

治疗方法：洗胃，接受活性炭，症状治疗，无特异性解毒剂。

互动 。 MAO抑制剂 - 发生高血压危象的风险。

避免联合使用雷沙吉兰与PM，其作用机制在于抑制反向神经元5-羟色胺（氟西汀，氟伏沙明等），三环和四环抗抑郁药，MAO抑制剂 - “血清素综合征”的风险，表现出混乱，轻躁狂，烦躁不安，寒战，震颤，腹泻。 如果不可能避免使用这种组合，则谨慎进行处理。

不建议联合使用雷沙吉兰与拟交感神经药物，包括 麻黄碱，伪麻黄碱，含有治疗鼻炎或感冒症状的药物。

不建议使用雷沙吉兰与右美沙芬及其联合用药。

由于CYP1A2同功酶参与了雷沙吉兰的这种酶的有效抑制剂（包括环丙沙星）可能会增加雷沙吉兰的血浆浓度，因此在将这些药物与雷沙吉兰联合使用时应谨慎。

同时使用左旋多巴药物不影响雷沙吉兰的清除率。

特别说明 。 雷沙吉兰在推荐的治疗剂量中的应用不会引起“酪胺综合征”，从而使患者充分利用饮食中含有大量酪胺的食品（包括奶酪，巧克力）。