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说明

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使用说明:Ropinirole

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物质拉皮尼罗拉的拉丁名字

罗皮罗(Ropiniroli)

化学名称

4-(2-二丙基氨基乙基)-1,3-二氢 - 吲哚-2-酮(盐酸盐)

总配方

C 16 H 24 N 2 O

药理组:

Dopaminomimetics

反Parkinsonics

鼻科分类(ICD-10)

G20帕金森病:颤抖的麻痹; 特发性帕金森综合征 帕金森病; 症状性帕金森综合征

G21次要帕金森综合征:药物帕金森综合征; 帕金森病; 帕金森综合征症状 锥体束系统疾病 帕金森综合征

CAS代码

91374-21-9

物质Ropinirole的特征

反帕金森病的意思。

盐酸罗匹尼罗是一种白色至黄色固体,熔点在243至250℃,水溶性在133毫克/毫升。

药理

药理作用是抗帕金森病。

多巴胺D2和D3受体的选择性非麦角林激动剂。 治疗帕金森病的可能的作用机制与对基底脑核(尾状核/壳)的突触后D2受体的刺激作用相关。 在动物帕金森氏症模型中,已经显示罗哌尼罗改善运动功能。 特别地,它减少由上升的黑质纹状体多巴胺能神经毒素MPTP途径(1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶)的损伤引起的运动缺陷。

补偿多巴胺缺乏症,罗哌卡诺降低了低血压,刚性和震颤的程度,这是帕金森综合征症状。 它增强左旋多巴,罗匹尼罗的作用,包括监测与延迟左旋多巴治疗相关的开/关效应和剂量终止现象的频率,并允许减少左旋多巴的日剂量。 罗匹尼罗也对下丘脑和垂体水平有影响,抑制催乳素的分泌。

药代动力学

吸收。 在立即释放片剂形式的罗匹尼罗的临床研究中已经显示,检测到88%的放射性标记的物质,绝对生物利用度为45-55%(通过肝脏的第一次的效果) 。 缓释片形式的罗匹尼罗的相对生物利用度与速释片形式的罗匹尼罗相比约为100%。 在健康志愿者中以持续释放片剂形式的单剂量的罗匹尼罗的研究表明,当摄取富含脂肪的食物时,AUC增加约30%,C max约为44%。 在多剂量研究中,富含脂肪食物的帕金森氏病患者的AUC增加约20%,C max - 约44%,Tmax - 。 4天内完成CSS 3小时。

分配。 罗匹尼罗(Ropinirole)分布在身体组织中,表观Vd为7.5 l / kg。 与血浆蛋白结合 - 高达40%,血液/血浆比例为1:1。

代谢。 罗非尼罗在肝脏中广泛代谢,形成非活性代谢物。 在体外研究中已经表明,罗哌尼罗主要代谢细胞色素P450的CYP1A2同工酶(已知诱导的同功酶吸烟和奥美拉唑;抑制氟伏沙明,美西律,如老氟喹诺酮类,如环丙沙星,诺氟沙星)。

排泄。 摄取后罗哌尼罗的清除率为47 l / h,T1 / 2-约6小时。 肾脏以代谢物的形式排泄,少于10%,不变形式。

特殊临床病例药代动力学

年龄。 摄入后罗哌尼罗的清除率与年龄较小的患者相比,65岁以上的患者减少约15%(不需要剂量调整)。

地板。 妇女和男子的清除价值是相似的

种族。 根据种族,罗匹尼罗的药代动力学没有变化。

肾功能受损。 人群药动学分析显示,轻度和中度严重程度的肾功能受损患者罗哌尼罗的药代动力学没有改变。 没有评估在严重肾衰竭患者中使用罗匹尼罗。

违反肝功能。 罗非尼罗在肝功能受损患者中的药代动力学尚未得到研究。 与正常肝功能患者相比,这些患者可能具有较高的血浆水平和较低的罗哌尼罗清除率。

临床研究

在帕金森病早期和晚期患者的两个随机,双盲,多中心临床试验中证明罗匹尼罗在持续释放片剂的剂型中的疗效。 在一项研究中,将罗哌尼罗的疗效和安全性与安慰剂进行比较,作为左旋多巴治疗晚期伴有左旋多巴治疗(n = 393)的晚期患者的辅助。 第二项研究包括未接受左旋多巴(n = 161)的早期疾病患者。

物质Ropinirole的应用

根据国家登记册1,缓释片形式的罗匹尼罗被用于治疗帕金森病 - 需要多巴胺能治疗延迟给予左旋多巴制剂的患者的疾病早期阶段的单一疗法; 接受左旋多巴制剂以增加左旋多巴有效性的患者联合治疗的一部分,包括控制慢性左旋多巴治疗背景下的开关现象和剂量后效应,并减少左旋多巴的日剂量。

根据PDR(2009)2,缓释片剂的剂型中的罗匹尼罗可用于治疗帕金森病的特发性形式。

禁忌

过敏者禁用。

使用限制

严重心血管功能衰竭(参见注意事项),精神疾病史(只有预期效益超过潜在风险才可开出),肝功能受损,严重肾功能不全(Cl肌酐<30 ml / min),妊娠母乳喂养期,年龄至18岁(儿童安全和效力未定义)。

适用于怀孕和哺乳期

当怀孕有可能时,如果预期的治疗效果超过胎儿的潜在风险。

FDA的胎儿动作类别为C.

罗比尼罗抑制人类催乳素的分泌,并可能抑制哺乳期。 动物研究表明,罗哌孕酮和/或其代谢物被排泄到哺乳期大鼠的乳汁中。 罗非尼罗是否被排泄到人类母乳中是未知的。

由于许多药物都被女性的牛奶排泄,并且罗非尼罗可能对婴儿造成潜在的严重影响,因此应决定停止母乳喂养或拒绝服用罗哌尼罗(考虑到母亲需要的药物程度)。

物质Ropinirole的副作用

研究伴有左旋多巴治疗的帕金森病晚期患者。

在持续释放片剂的剂型中,接受罗匹尼罗的患者中最常观察到的副作用(≥5%和安慰剂超过)是:运动障碍,恶心,头晕,幻觉,嗜睡,腹部疼痛/不适,正常低血压。

与安慰剂组相比,以持续释放片剂的剂型接受罗匹尼罗的202例患者中,约有6%由于副作用而停止治疗:191例患者中有5%。 副作用,最常导致罗哌尼罗治疗的戒断,是幻觉(2%)。

该表显示在持续释放片剂的剂型中接受罗匹尼罗的患者的频率≥2%的副作用,并超过安慰剂频率。

在双盲,安慰剂对照试验中观察到晚期帕金森病患者(伴随左旋多巴治疗)的副作用

耳畸形和迷路障碍
胃肠道疾病
一般反应
肌肉骨骼系统和结缔组织的疾病
从神经系统
从心灵的一边
在CAS部分
体位性低血压1
动脉低血压20
高血压(剂量依赖效应)32

研究早期帕金森病患者(无伴随左旋多巴治疗)。

在36周研究中,持续释放片剂接受罗匹尼罗治疗的患者中最常观察到的不良事件(≥5%和安慰剂超过安慰剂)为:恶心(19%),嗜睡(11%),疼痛/不适腹部(7%),头晕(6%),头痛(6%),便秘(5%)。

应该记住,安慰剂对照研究中获得的副作用数据不能用于预测常规医疗实践中副作用的发生,因为患者的状态和其他因素可能与临床试验中的情况不同。 类似地,表中报告的副作用的发生率(百分比)可能与其他临床研究人员所获得的副作用的不同,因为每种药物测试可以用不同的条件进行。 然而,这些数字使医生了解到,在使用药物时,物质本身和其他因素(与药物无关)对发生副作用的影响。

相互作用

体外研究表明,罗哌孕酮主要以细胞色素P450同工酶CYP1A2的参与代谢。 因此,CYP1A2同工酶的抑制(如药物如环丙沙星,氟伏沙明)或诱导(如奥美拉唑或吸烟)可能会改变罗匹尼罗的清除率。 在这方面,在使用强诱导剂或CYP1A2抑制剂进行罗哌尼罗治疗终止或开始治疗的情况下,可能需要调整其剂量。

环丙沙星。 环丙沙星抑制剂CYP1A2(500mg每日两次)和罗匹尼罗作为速释片(2mg每日3次)的组合使得罗哌尼罗的C max和AUC分别增加约60%和84%(n = 12)耐心)。

吸烟香烟显然增加了罗哌尼罗的清除率。 众所周知,吸烟会刺激这种同工酶。

左旋多巴。 结合使用卡比多巴+左旋多巴(10/100毫克每日两次)与罗匹尼罗(每天2毫克3次)的组合不影响罗匹尼罗的平衡药代动力学(n = 28)。 口服罗哌尼罗(2mg,每日3次)导致左旋多巴平衡Cmax值增加20%,但不影响AUC(n = 23)。

地高辛。 罗匹尼罗(每日2毫克3次)与地高辛(0.125毫克-0.25毫克每日一次)联合使用并不影响地高辛(n = 10)患者的平衡药代动力学。

茶碱。 12例帕金森病药物相互作用的药代动力学研究表明,使用茶碱,同位素CYP1A2(300 mg每日两次)和罗匹尼罗(每日2 mg 3次)的底物不改变罗匹尼罗的平衡药代动力学州。罗匹尼罗(2mg,每日3次)不影响茶碱的药代动力学(5mg / kg IV)。

雌激素。 人群药代动力学分析显示,高剂量雌激素(通常用于激素替代疗法 - HRT)使罗匹尼罗的口服清除率降低约35%(n = 16)。 在开始罗哌尼罗治疗前接受HRT的患者不需要调整其剂量,但是当罗哌尼罗治疗时,在开始或停止HRT的情况下必须调整罗匹尼罗剂量。

多巴胺拮抗剂。 由于罗哌尼罗是多巴胺激动剂,所以可能的是,多巴胺拮抗剂如精神安定药(吩噻嗪,丁酰苯,噻吨酮)或甲氧氯普胺可降低罗哌尼罗的疗效(应避免同时给药)。

人口分析表明,司来吉兰,金刚烷胺,三环类抗抑郁药,苯二氮卓类,布洛芬,噻嗪类药物,抗组胺药和抗胆碱能药物中常用的药物不影响罗哌尼罗的口服清除。

过量

症状:服用超过24毫克/天 - 主要是由于多巴胺能活动(恶心,眩晕)以及视觉幻觉,多汗症,幽闭恐惧症,舞蹈病,严重心悸,虚弱,恶梦,呕吐,嗜睡。 此外,当服用少于24mg /天(或剂量未知)时,观察到呕吐,咳嗽,疲劳和昏厥。 血管迷走,运动障碍,激动,胸痛,直立性低血压,嗜睡,混乱。

治疗:使用多巴胺拮抗剂,如精神安定药或甲氧氯普胺,维持治疗。

管理路线

内。

物质Ropinirole的注意事项

瞌睡和突然入睡的攻击。 应警告患者发生睡意或突发睡眠发作的可能性,这可能会导致创伤。 在发生这种反应的情况下,有必要提供取消罗哌尼罗治疗的可能性。

昏厥。 当用罗匹尼罗治疗时,有晕厥,有时与心动过缓有关。 因此,在安慰剂对照研究中,202例(1%)患有晚期疾病的患者中有2例患有晕厥,而在安慰剂组中不存在1例患者。

由于严重心血管功能不全的患者不包括在延迟释放罗哌尼罗的临床研究中,因此在该患者类别中应谨慎使用(参见使用限制)。

动脉低血压 多巴胺激动剂影响血压的系统调节,结果可导致体位性低血压。 在患有帕金森病的患者中,服用罗哌尼罗,建议监测血压。 动脉低血压,包括 正常的,可以在滴定剂量时和维持治疗期间同时发展。

血压升高和心率变化。 在开发帕金森病患者的安慰剂对照试验中,罗匹尼罗治疗患者的血压和心率平均值没有显着变化,与安慰剂相比。 然而,罗哌尼罗组中8%的患者的倾斜位置的SAD显着增加(≥40mm Hg),而安慰剂组为5%,站立位置为9和6%。 在洛匹西罗组中,23%的患者观察到斜倚位置的心率(≥15bpm)升高,而安慰剂组为18%,心脏率下降(≥15bpm)为19 17%的病例。 在2%的病例中,罗哌尼罗的心率(≥30次/分钟)明显升高,而安慰剂组为<1%,心率中等程度降低(≥15bpm),24%和19例% 分别。

在剂量滴定和维持治疗期间均观察到血压升高和心率变化。

在治疗心血管疾病的罗哌尼罗患者时,应考虑增加血压和心率变化的可能性(参见使用限制)。

幻觉。 65岁以上患者幻觉发生率增加。 恩他卡朋和左旋多巴与罗匹尼罗的联合使用也可能增加发展这种不良反应的风险。 在安慰剂对照临床试验中,没有记录到接受同时entacapone和左旋多巴幻觉的43名患者,在延迟释放罗哌卡诺治疗的患者中伴有左旋多巴幻觉,其中155名(6%)中有9名患者接受了entacapone,罗匹尼罗和罗匹尼罗左旋多巴 - 在47名患者中有7名(15%)。

运动障碍。 洛匹诺罗持续释放增强了左旋多巴的多巴胺能副作用,并且可能导致和/或加剧患有左旋多巴治疗的帕金森病患者之前存在的运动障碍的表现。 降低多巴胺能药物的剂量可以减少这种不良反应。

精神病。 不建议对精神障碍患者开药罗哌尼罗,因为有精神病加重的危险。 此外,用于治疗皮肤病的许多药物可以降低罗匹尼罗的有效性(参见相互作用)。

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