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说明

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使用说明:雷沙吉兰

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物质的拉丁名称雷沙吉兰

R (Rasagilini

化学名称

(1R)-2,3-二氢-N-2-丙炔基-1H-茚-1-胺(和甲磺酸盐)

总配方

C 12 H 13 N

药物组的物质雷沙吉兰

Dopaminomimetics

反Parkinsonics

CAS代码

136236-51-6

适用于怀孕和哺乳期

FDA的胎儿动作类别为C.

临床药理学文献1

药物治疗 抗帕金森病药,MAO-B的选择性不可逆抑制剂,其决定了脑中80%的MAO活性和多巴胺代谢。 雷沙吉兰对MAO-B比MAO型A更有活性30-80倍。增加多巴胺的浓度,减少毒性自由基的形成,在帕金森病中观察到过度的形成。 雷沙吉兰在治疗剂量方面具有神经保护作用,并不能阻止膳食生物胺(包括酪胺)的代谢,因为不引起酪胺诱导的高血压综合征。

药代动力学 。 单次应用后吸收快速,绝对生物利用度 - 36%。 TCmax 0.5小时。 食物不影响TCmax,但在服用脂肪食物时,Cmax和AUC分别下降了60%和20%。 药物动力学在0.5-2mg的剂量范围内是线性的。 与蛋白质的连接是60-70%。 它通过N-脱烷基化和/或羟基化在肝脏中代谢形成主要的生物活性较低的代谢物1-氨基茚满和2种其它代谢物。 3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚满和W-羟基-1-氨基茚满。 在同工酶CYP1A2的参与下进行代谢。 T1 / 2 - 0.6-2小时。 由肾脏排出(超过60%),肠道(超过20%)。 不足1%的给药剂量的药物排泄不变。 轻度肝功能不全,AUC和Cmax值分别增加80%和38%。 中度肝功能不全时,AUC和Cmax值分别达到500%以上和80%以上。

适应症 帕金森病(单药或作为左旋多巴组合疗法的一部分)。

禁忌症 超敏反应,中度或重度肝损伤(Child-Pugh),嗜铬细胞瘤,伴随治疗哌替啶或dr。 MAO抑制剂,氟西汀和氟伏沙明(拉沙吉兰的取消与这些药物治疗开始之间的突破应不少于14天),减充血剂,拟交感神经药物(包括含有它们的制剂),右美沙芬,怀孕,哺乳期(泌乳风险压迫反对形成抑制催乳素的背景),童年和青春期(18岁)。

小心。 肝功能不全轻度,联合给药三环和四环抗抑郁药,CYP1A2的有效抑制剂。

剂量 内部,无论摄食1毫克每天1次(单药或在服用左旋多巴的背景下)。 治疗过程很长。

副作用 。 频率:经常(大于1/100),很少(1/100 - 1/1000)。

使用单一疗法:从神经系统 - 经常头痛,抑郁,头晕,厌食,抽搐; 很少 - 脑循环障碍。

从消化系统:经常 - 食欲减退,消化不良。

肌肉骨骼系统:经常伴有关节痛,关节炎,颈部疼痛。

皮肤部位:经常发生泡状皮疹,接触性皮炎; 很少 - 皮肤癌。

从CVS:经常心绞痛; 很少 - 心肌梗塞。

其他:常流感样综合征,发烧,白细胞减少,鼻炎,全身无力,结膜炎,泌尿系统急性疾病,过敏反应。

联合治疗(左旋多巴制剂):从神经系统 - 经常是运动障碍,肌肉肌张力障碍,厌食症,异常梦想,共济失调; 很少 - 脑循环障碍。

从消化道一侧:经常便秘,呕吐,腹痛,口腔粘膜干燥。

从消化系统:经常 - 食欲减退,消化不良。

肌肉骨骼系统:经常伴有关节痛,关节炎,颈部疼痛。

皮肤部位:经常发生泡状皮疹,接触性皮炎; 很少 - 皮肤癌。

从CVS:经常心绞痛; 很少 - 心肌梗塞。

其他:常流感样综合征,发烧,白细胞减少,鼻炎,全身无力,结膜炎,泌尿系统急性疾病,过敏反应。

联合治疗(左旋多巴制剂):从神经系统 - 经常是运动障碍,肌肉肌张力障碍,厌食症,异常梦想,共济失调; 很少 - 脑循环障碍。

从消化道一侧:经常便秘,呕吐,腹痛,口腔粘膜干燥。

肌肉骨骼系统:经常伴有关节痛,颈部疼痛,腱鞘炎。

从皮肤:经常 - 皮疹; 很少 - 皮肤黑色素瘤。

从CVS:经常 - 姿势低血压; 很少 - 心绞痛

其他:经常 - 意外跌倒,减肥,过敏反应。

有报道横纹肌溶解和ADH分泌的病例。 两项病例均在注册后研究中记录,无安慰剂对照,并在堕落和随后的长期固定后发展。 这些并发症与雷沙吉兰的使用之间的关系不能建立。

过量 症状与非选择性MAO抑制剂过量(包括高血压,体位性低血压)相似。

治疗方法:洗胃,接受活性炭,症状治疗,无特异性解毒剂。

互动 。 MAO抑制剂 - 发生高血压危象的风险。

避免联合使用雷沙吉兰与PM,其作用机制在于抑制反向神经元5-羟色胺(氟西汀,氟伏沙明等),三环和四环抗抑郁药,MAO抑制剂 - 血清素综合征的风险,表现出混乱,轻躁狂,烦躁不安,寒战,震颤,腹泻。 如果不可能避免使用这种组合,则谨慎进行处理。

不建议联合使用雷沙吉兰与拟交感神经药物,包括 麻黄碱,伪麻黄碱,含有治疗鼻炎或感冒症状的药物。

不建议使用雷沙吉兰与右美沙芬及其联合用药。

由于CYP1A2同功酶参与了雷沙吉兰的这种酶的有效抑制剂(包括环丙沙星)可能会增加雷沙吉兰的血浆浓度,因此在将这些药物与雷沙吉兰联合使用时应谨慎。

同时使用左旋多巴药物不影响雷沙吉兰的清除率。

特别说明 。 雷沙吉兰在推荐的治疗剂量中的应用不会引起酪胺综合征,从而使患者充分利用饮食中含有大量酪胺的食品(包括奶酪,巧克力)。

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