使用说明：Protopic

活性物质：他克莫司

ATX代码D11AH01他克莫司

药理组

皮肤的意思

病理分类（ICD-10）

L20特应性皮炎

异位性湿疹，常见神经性皮炎，过敏性皮肤病，非感染性病因过敏性皮肤病，非微生物病因过敏性皮肤病，过敏性皮肤病，过敏性皮肤病，皮肤过敏表现，过敏性皮炎，过敏素质，过敏瘙痒性皮肤病，过敏性皮肤病，过敏性皮肤刺激，皮炎过敏，特应性皮炎，过敏性皮肤病，皮肤过敏症，皮肤过敏反应药物和化学制剂，皮肤对药物的反应，皮肤和过敏性疾病，急性湿疹，慢性特应性皮炎，渗出性素质，瘙痒过敏性皮肤病

组成和释放形式

外用软膏100克

活性物质：

他克莫司（以他克莫司一水合物的形式）0.03克

0.1克

辅助物质：石蜡柔白; 液体石蜡; 碳酸亚丙酯; 蜂蜡白; 石蜡

在10,30或60克的塑料管中; 在一包纸板1大号。

剂型描述

软膏均匀的稠度，从白色到微黄色。

药理作用

药理作用 - 皮肤病，抑制钙调神经磷酸酶。

药效学

他克莫司属于钙调神经磷酸酶抑制剂。 它与称为亲免蛋白（FKBP12）的特定细胞质蛋白结合，后者是神经钙蛋白（FK506）的细胞溶质受体。 结果，形成复合物，包括他克莫司，FKBP12，钙，钙调蛋白和神经钙蛋白，其导致钙调神经磷酸酶的磷酸酶活性的抑制。 这使得不可能使活化T细胞（NFAT）的核因子去磷酸化和转移，这对于开始编码T细胞关键细胞因子（IL-2和干扰素-γ）产生的基因的转录是必需的。免疫反应。 此外，他克莫司抑制编码IL-3，IL-4，IL-5，粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GMPCS）和TNF-α等细胞因子产生的基因的转录，这些细胞因子参与T的初始阶段。 - 淋巴细胞激活。 此外，在他克莫司的影响下，肥大细胞，嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞释放炎症介质，以及降低朗格汉斯细胞FcεRI（免疫球蛋白E的高亲和力表面受体）的表达，导致其减少。它们的活性和抗原呈递给T淋巴细胞

他克莫司软膏不影响胶原蛋白的合成。 不会导致皮肤萎缩。

药代动力学

吸收。 局部应用对全身血流中他克莫司的吸收是最小的。 在大多数患有特应性皮炎（成人和儿童）的患者中，单次应用和重复应用0.03和0.1％的他克莫司软膏，其在血浆中的浓度<1ng / ml。 全身吸收取决于病变的面积，并随着特应性皮炎的临床表现的消失而减少。 儿童和成人长期使用（长达1年）的药物累积没有被注意到。

分布在体内。 由于他克莫司软膏的全身吸收低的事实，高血浆蛋白结合能力（> 98.8％）被认为是临床上无关紧要的。

代谢。 他克莫司不会在皮肤中代谢。 当进入体循环时，他克莫司主要通过CYP3A4在肝脏中代谢。

排泄。 随机反复局部应用他克莫司软膏T1 / 2-75小时成人和65小时儿童。

适应症

OintmentProtopic®成人用量为0.03％和0.1％，2至16岁儿童用于治疗特应性皮炎（中度严重程度和严重形式）仅0.03％，对其他外部治疗有抵抗力或存在禁忌症。

禁忌

对他克莫司，赋形剂，大环内酯类药物过敏;

怀孕;

哺乳;

具有表皮屏障遗传缺陷的患者，如Netherton综合征，以及由于他克莫司全身吸收逐渐增加的风险而患有全身性红皮病;

16岁以下儿童和青少年（剂量为0.1％），2岁以下儿童（剂量为0.03％）。

副作用

最常见的不良反应是在应用部位出现皮肤刺激（灼烧感和瘙痒，发红，疼痛，感觉异常和皮疹）的症状。 通常，它们适度表达并在治疗开始后的第一周内通过。

通常对酒精不耐受（饮酒后脸部发红或皮肤过敏症状）。

使用Protopic®软膏的患者发生毛囊炎，痤疮和疱疹感染的风险增加。

通过频率发生不良反应分为非常频繁 - > 1/10; 频繁 - > 1/100，<1/10和罕见 - > 1/1000，<1/100。 在每组中，不期望的反应以显着性的降序呈现。

一般疾病和局部反应：非常频繁 - 在应用部位灼烧和瘙痒; 频繁 - 感觉热，红肿，疼痛，刺激，应用方面的皮疹。

感染：频繁 - 疱疹感染（面部和嘴唇的单纯疱疹，卡波西的水痘荨麻疹）。

皮肤和皮下组织：频繁 - 毛囊炎，瘙痒; 不常见 - 痤疮。

神经系统：频繁 - 感觉异常，感觉过敏。

代谢和饮食习惯：频繁 - 酒精不耐受（面部充血或饮酒后皮肤过敏症状）。

在整个药物观察期间，记录了单一的红斑痤疮，恶性化（皮肤和其他类型的淋巴瘤，皮肤癌）。

相互作用

他克莫司未在皮肤中代谢，排除了皮肤中可能影响其新陈代谢的药物相互作用的风险。 由于当以软膏形式使用时他克莫司的全身吸收很小，与CYP3A4抑制剂（红霉素，伊曲康唑，酮康唑，地尔硫卓等）的相互作用不太可能与Protopyk软膏同时使用，但不能完全排除患有广泛病变和/或红皮病的患者。

尚未研究Protopic®软膏对疫苗接种有效性的影响。 然而，由于有效性降低的潜在风险，应在软膏给药前或最后一次使用Protopyq软膏后14天进行疫苗接种。 如果使用减毒活疫苗，这段时间应增加至28天，否则应考虑替代疫苗。

尚未研究将Protopic®软膏与其他外用制剂，系统性SCS和免疫抑制剂联合应用的可能性。

给药和管理

向外。 成人和2岁以上儿童的药膏Protopic®在受影响的皮肤区域涂抹薄薄的一层。 该药物可用于皮肤皱褶区域的身体任何部位，包括面部和颈部。 不要将药物应用于粘膜和闭塞敷料。

儿童（2岁及以上）和16岁以下青少年使用

治疗应从每天使用0.03％的软膏Protopic®开始。 该计划的治疗时间不应超过3周。 将来，每天应用的频率减少到1次，继续治疗直到病灶的病灶完全清除。

适用于16岁及以上的成人和青少年

治疗应从每天使用0.1％软膏Protopic®开始，持续至完全清除病灶。 随着您的进步，您可以减少使用0.1％软膏的频率或转用0.03％软膏Protopic®。 如果症状复发，应恢复每天两次使用0.1％软膏Protopic®恢复治疗。 如果临床情况允许，应尝试降低药物使用频率或使用较低剂量 - 0.03％软膏Protopic®。

用于老年人（65岁及以上）

老年人没有特别的申请。

通常在治疗开始后1周内观察到改善。 如果在2周内没有治疗背景改善的迹象，应考虑改变治疗策略。

治疗急性发作

OintmentProtopic®可以短期或长时间以周期性重复疗程的形式使用。 对皮肤受影响区域进行治疗，直至特应性皮炎的临床表现消失。 通常，在治疗的第一周期间观察到改善。 如果在开始使用软膏后2周内未观察到改善迹象，则应考虑进一步治疗的其他选择。 应该恢复治疗，出现特应性皮炎恶化的最初迹象。

预防恶化

为了预防病史急剧加重并延长患病率（一年超过4次）病史恶化的持续时间，建议使用软膏Protopic®进行维持治疗。 处方维持治疗的权宜之计取决于先前治疗的有效性，根据标准时间表（每天2次），不超过6周。

对于维持治疗，Protectik®软膏应每周应用2次（例如周一和周四）通常受急性加重的皮肤区域。

施用药物之间的时间应至少为2-3天。 16岁及以上的成人和青少年使用0.1％软膏Protopic®，儿童（2岁及以上） - 0.03％软膏Protopic®。 如果出现恶化的迹象，您应该转换为通常的Protopic®软膏方案（参见“急性加重治疗”）。

维持治疗12周后，有必要评估临床动态并决定是否继续预防性使用Protopyq软膏。 应暂时停止儿童评估临床动态，然后考虑是否继续支持治疗。

过量

当没有注意到局部应用过量的病例时。

治疗：在意外摄入的情况下，有必要采取普遍接受的措施，包括监测重要的身体功能和监测一般状况。

不建议刺激呕吐或洗胃。

预防措施

Protopic®主要在肝脏中代谢，虽然其在外用血液中的浓度非常低，但在失代偿性肝功能不全患者中，使用软膏时要谨慎。 在患有广泛皮肤病变（特别是长期病程）和儿童的患者中使用Protopic®软膏时必须小心。

特别说明

Protopic®软膏不能用于先天性或后天性免疫缺陷患者或服用免疫抑制药物的患者。

在使用Protopic®软膏期间，应避免使用补骨脂素（PUVA治疗）的阳光，晒伤，UV-B或A疗法。

Protopic®软膏不应用于治疗被认为具有潜在恶性或恶变前的病变。

在涂有Protopyque软膏的皮肤区域使用2小时，您不能使用润肤剂。

尚未评估使用Protopic®软膏治疗感染的特应性皮炎的有效性和安全性。 如果在任命Protopic®软膏之前存在感染迹象，则需要进行适当的治疗。 Protopic®软膏的使用可能与发生疱疹感染的风险增加有关。 在出现疱疹感染迹象时，有必要单独评估使用Protopica®的益处和风险之间的关系。

在存在淋巴结病的情况下，应在治疗开始前检查患者，并在涂抹软膏期间观察。 在没有明显的淋巴结病原因或存在急性传染性单核细胞增多症症状的情况下，有必要停止使用Protopic®软膏。

避免接触眼睛和粘膜中的软膏（如果意外摄入，应小心取出软膏和/或用水冲洗）。 不建议在封闭敷料下使用Protopic®软膏，并在治疗期间穿着密集的密封衣物。

就像使用任何其他当地药物一样，患者在涂抹药膏后应该洗手，除非为了治疗目的将软膏涂在手部区域。

药房的休假条件

在处方。

储存条件

在不高于25°C的温度下

放在儿童接触不到的地方。

保质期

3年。

包装上印刷的失效日期后请勿使用。