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说明

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使用说明:Penester

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活性物质

非那雄胺

ATX码

G04CB01非那雄胺

药理组

5-α-还原酶抑制剂[雄激素,抗雄激素]

5-α-还原酶抑制剂[影响前列腺代谢和尿动力学矫正剂的药物]

香精分类(ICD-10)

N40前列腺增生

前列腺腺瘤,BPH,前列腺肥大,前列腺肥大,良性前列腺增生症,由前列腺腺瘤引起的尿失禁,良性前列腺增生,1期和2期良性前列腺增生,良性前列腺增生1级,良性前列腺增生II度,良性前列腺肥大,前列腺疾病,与良性前列腺增生相关的急性尿潴留,良性前列腺增生1和2期与前列腺炎联合,悖论性尿

R33保留尿

急性尿尿,与良性前列腺增生相关的急性尿潴留

R39.1其他排尿困难

频繁排尿,尿潴留,窒息,尿液阻塞,排尿不良,排尿不良,膀胱排空,违反尿液流出,频繁排尿,排尿异常

组成

片剂,涂膜膜1片。

活性物质:

非那雄胺5mg

赋形剂

核心:一水合乳糖; 玉米淀粉; 聚维酮K30; 羧甲基淀粉钠(A型); 多库酯钠; 硬脂酸镁

膜膜:羟丙甲纤维素2910/5; Macrogol 6000; 滑石; 二氧化钛; 二甲硅油乳剂SE4; 染料氧化铁黄

剂型说明

圆形,双凸片,覆盖着浅黄色的薄膜涂层。

药理作用

药理作用 - 抗雄激素。

开始^

药效学

非那雄胺是一种合成的4-氮杂甾体化合物,是一种特异性的5-α还原酶II型细胞内酶的竞争性抑制剂,可将睾酮转化为更具活性的雄激素 - 二氢睾酮(DHT)。 在良性前列腺增生(BPH)中,其增加取决于前列腺中睾酮转化为DHT。 非那雄胺在降低血浆和前列腺组织中DHT的浓度方面非常有效。

DHT形成的抑制伴随着前列腺大小的减小,排尿的最大速率的增加和与前列腺增生相关的症状的严重性的降低。 非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。

根据临床研究(PLESS)的结果,涉及轻度或重度BPH症状和前列腺增大的患者,非那雄胺在4年内将急性尿潴留的发生率从7/100降低到3/100,需要手术干预(经尿道前列腺切除术(TURP)或前列腺切除术)) - 从10/100到5/100。 这些改变也与BPH的症状学改善有关(准AUA症状评分下降2分),前列腺体积持续下降约20%,尿流速稳定增加。

持续4至6年的MTOPS(前列腺症状的医学治疗)研究,其中3,047名BPH症状的男性被随机分配以5mg /天的剂量接受非那雄胺; 多沙唑嗪剂量为4或8 mg /天; 剂量为5mg /天的非那雄胺与4或8mg /天的多沙唑嗪组合; 或安慰剂。 治疗导致BPH临床进展风险显着降低,与安慰剂组相比,其为34%(p = 0.002),多沙唑嗪39%(p <0.001)和联合治疗(67%(p <0.001)),在大多数情况下,国际前列腺症状评分(IPSS)规模下BPP(351例)为274例,BPP> 4分,而在非那雄胺患者中,症状评分恶化的风险下降了30% (95%CI:6-48%),接受多沙唑嗪的患者中有46%(95%CI:25-60%),接受联合治疗的患者中有64%(95%CI:48-75%)在接受非那雄胺治疗的患者中,接受多沙唑嗪组31%(p = 0.296),接受联合治疗组79例,急性尿潴留的风险降低67%(p = 0.011) %(p = 0.001)相对于安慰剂组,与安慰剂组相比,仅在接受非甾体类药物的患者组中观察到显着性差异 e和联合治疗。

药代动力学

吸收。 摄入后大约2小时内,血浆中非那雄胺Cmax达到最大值。 摄取后6-8小时,消化道吸收非那雄胺。

生物利用度在食用中的费氏大约是参考剂量的80%,不取决于食物摄入量。

分配。 与血浆蛋白的关联约为93%。 血浆清除率约为165ml / min,Vd-76升。

长期治疗后,少量观察到非那雄胺缓慢积累。 每日摄入非那雄胺,剂量为5 mg,其血浆中的最低Css达到8-10 ng / ml,随着时间的推移保持稳定。

在非那雄胺治疗7-10天的患者中,发现该药物存在于脑脊液中。 当以5mg /天的剂量服用非那雄胺时,在精液中发现少量的制剂。

代谢。 T1 / 2非那雄胺平均6小时。

排泄。 在男性中,在单剂量的14C剂量的非那雄胺后,39%的剂量以代谢物形式的肾脏排泄(不变的非那雄胺实际上不会被肾脏排泄); 57%通过肠。 在本研究中,鉴定了非那雄胺的两种代谢物,与非那雄胺相比,其对5-α-还原酶具有轻微的抑制作用。 在老年人中,非那雄胺的排泄率有所降低。 随着年龄的增长,T1 / 2增加:男性18-60岁,平均T1 / 2为6小时,男性70岁以上则为8小时。 这些变化没有临床意义,因此,老年男性药物的剂量下降。

CRF患者(Cl-肌酐为9〜55 ml / min),单剂量标记的14C非那雄胺的分布与健康志愿者的差异无统计学意义。 非那雄胺与血浆蛋白的联系在肾功能受损患者中也没有差异。 在肾衰竭中,通常由肾分泌的非那雄胺代谢物的一部分通过肠排出。 这表现在粪便中非那雄胺代谢物的量的增加,其中尿液浓度的适当降低。 在不需要血液透析的肾衰竭患者中,不需要更正非那雄胺的剂量。

适应症

治疗良性前列腺增生(BPH)和预防泌尿系并发症,以降低急性尿潴留的风险; 降低外科手术需要的风险,包括 经尿道切除术(TUR)前列腺切除术和前列腺切除术;

治疗减轻前列腺增大的大小,改善排尿,并减少与BPH相关的症状。

与多沙唑嗪组合以降低与BPH相关的症状进展的风险。

禁忌症

对药物的任何成分过敏;

罕见遗传性乳糖不耐症,乳糖酶缺乏或葡萄糖 - 半乳糖受体受损的患者不应服用该药;

怀孕和使用这种药物在育龄妇女(见“在怀孕和哺乳期的应用”);

年龄18岁

小心:大量残留尿液和/或排尿率显着降低的患者; 肝功能不全; 老人家

怀孕和哺乳期

在怀孕期间使用Penester®药物是禁忌的,而育龄妇女是禁忌的。 关于II型5α-还原酶抑制剂的能力,抑制睾酮转化为DHT,这些药物包括。 非那雄胺用于孕妇时可能导致男性胎儿外生殖器发育异常。 非那雄胺不适用于女性。

没有关于非那雄胺与母乳排泄的数据。

在5mg /天的剂量下接受非那雄胺的患者的精液中发现少量非那雄胺。 尽管非那雄胺对男性胎儿的影响的临床资料无法获得,但是育龄妇女应避免与服用非那雄胺的男性接触精液。

育龄妇女和孕妇应避免接触非那雄胺损伤片,tk。 药物抑制睾酮转化为二氢睾酮的能力可能导致男性胎儿生殖器官发育受损。

副作用

根据“医学词典”(MedDRA)的分类,对药物的不良反应分为系统器官类。 根据以下等级(WHO分类)确定不良反应的发生率:经常 - > 1/10; 通常从1/100到<1/10; 不频繁 - 从1/1000到<1/100; 很少从1/10000到<1/1000; 很少 - 从<1/10000,包括个人消息; 未知频率(无法建立频率,因为信息是根据药物的上市后经验获得的)。

大多数情况下,患者经历阳ence和性欲下降,尽管治疗期间这些副作用的发生率逐渐降低。

从免疫系统的一侧:一个未知的频率 - 超敏反应,包括。 血管性水肿(包括嘴唇肿胀,面部和喉咙)。

精神障碍:经常性欲降低; 未知的频率 - 抑郁症,性欲降低,在停止治疗后仍然存在。

从心脏:一个未知的频率 - 心悸的感觉。

从肝脏和胆管的一侧:一个未知的频率 - 肝转氨酶活性的增加。

皮肤和皮下组织:不频繁 - 皮疹; 未知频率 - 荨麻疹,皮肤瘙痒。

从生殖器和乳腺:经常 - 勃起功能障碍; 不常发生 - 射精的侵犯,乳腺的增加和酸痛; 未知频率 - 睾丸酸痛,勃起功能障碍,停止治疗后持续; 男性不育症和/或降低精液质量。

MTOPS试验以5mg /天(n = 768)的剂量,以4mg /天或8mg /天(n = 756)的剂量比较非那雄胺,多沙唑嗪为5mg /天的非那雄胺的联合疗法,剂量为5mg /天和多沙唑嗪,剂量为4或8mg /天(n = 786)和安慰剂(n = 737)。 根据本研究的结果,组合治疗的安全性和耐受性通常与其各个组分的轮廓一致。 接受联合治疗的患者射精异常的发生率与两种单一疗法背景下不良现象发生频率的总和相当。

进行了为期7年的安慰剂对照研究,其中18,882名健康男性参加。 获得了9060名受试者的前列腺穿刺活检分析数据,其中803名(18.4%)男性接受非那雄胺剂量为5 mg,男性为1147例(24.4%),其中前列腺癌患者接受安慰剂。 根据穿刺活检的结果,非那雄胺组的280名(6.4%)男性以5mg的剂量诊断Gleason评分为7-10的前列腺癌,而在安慰剂组中,具有该程度的癌症在237例(5.1%)患者中诊断为分化。 额外分析的结果表明,非那雄胺组5mg观察到的低等级前列腺癌患病率的增加可以通过系统误差来评估非那雄胺治疗效果的结果,剂量为5 mg /前列腺的体积。 在本研究诊断的前列腺癌病例总数中,诊断时约98%的病例归因于局部癌症(临床T1期或T2期)。 数据对肿瘤过程的临床意义在Gleason量表上具有7-10分的分化程度是未知的。

实验室指标。 在评估实验室研究结果时,应注意,在接受非那雄胺治疗的患者中,血浆中的PSA含量降低。

大多数患者在治疗的头几个月经历了PSA指数的快速下降,随后稳定。 在非那雄胺治疗后建立的PSA的初始值大约是开始治疗前指出的相应指标的一半。 因此,在非那雄胺治疗6个月或以上的患者中,与未接受治疗的男性相比,PSA值应翻倍。

接受非那雄胺和安慰剂的患者组之间的标准实验室参数值没有其他差异。

相互作用

与其他药物临床重要的相互作用尚未显露。 非那雄胺主要代谢细胞色素P450系统的CYP3A4同工酶参与,而不显着影响该系统的功能。 尽管非那雄胺对其他药物的药代动力学影响的风险评估不高,细胞色素P450系统的CYP3A4同工酶抑制剂或诱导剂可能会影响非那雄胺的血药浓度。 然而,鉴于现有的安全数据,似乎不太可能与伴随使用这种抑制剂相关的非那雄胺浓度增加是临床重要的。 非那雄胺与普萘洛尔,地高辛,格列本脲,华法林,茶碱和吩噻嗪联合应用无临床意义相互作用。

给药和管理

里面,5毫克每天一次,不管食物摄入。

评估疗效之前的治疗时间应至少为6个月,治疗过程应相当长。 药物Penester®可以以单一疗法的形式使用,也可以与多沙唑嗪组合使用。

肝衰竭。 肝功能不全患者使用药物临床资料不足。

肾功能不全。 在肾衰竭各阶段的患者中(Cl肌酐降至9 ml / min),不需要剂量调整,因为特别研究未显示非那雄胺药代动力学变化。

高龄患者 不需要修改剂量,尽管药代动力学研究表明70岁以上患者中非那雄胺的排泄有所减少。

过量

患者接受非那雄胺一次,剂量高达400 mg,并重复给药,剂量高达80 mg / d,持续3个月,观察不到不良反应。

非那雄胺超量不需要特殊治疗。

特别说明

为了避免阻塞性并发症,需要仔细监测大量残留尿液和/或排尿困难的患者。 考虑需要外科手术的可能性。

对PSA含量和前列腺癌诊断的影响

迄今为止,在前列腺癌患者中使用Penester®的临床益处尚未得到证实。 在对照临床试验中,监测BPH和升高的血浆PSA浓度的患者PSA和前列腺活检结果。 发现非那雄胺的使用似乎不会改变前列腺癌检测的发生率,并且不影响服用非那雄胺或安慰剂的患者发生频率。 在开始治疗之前和定期使用Penester®药物治疗期间,建议使用直肠检查和其他诊断前列腺癌的方法。 血浆中PSA的测定也用于检测前列腺癌。 通常,高于10ng / ml的PSA的初始浓度表明需要进一步检查患者和活组织检查。 当确定PSA浓度在410 ng / ml以内时,需要进一步检查患者。 在具有BPH的男性中,正常的PSA值不允许排除前列腺癌,无论Penester®的治疗如何。 PSA的初始浓度低于4ng / ml也不排除前列腺癌。

药物Penester®即使在前列腺癌的存在下,血浆PSA浓度也降低了BPH患者的约50%。 在评估使用药物Penester®治疗BPH患者的PSA含量时,应考虑这一事实.APS浓度的降低不排除伴有前列腺癌的存在。 对于PSA浓度的任何值的范围预期这种减少,尽管对于特定患者可能不同。 在4年,双盲,安慰剂对照研究PLESS中,3000多名患者的PSA值分析证实,在服用非那雄胺6个月以上的患者中,PSA值应加倍,以与正常值进行比较未接受药物治疗的患者参数。

这种修正保留了PSA分析的灵敏度和特异性以及检测前列腺癌的可能性。 用Penester®治疗的患者PSA的持续增加需要彻底检查以确定原因,这可能是不遵守该方案。 药物Penester®不会显着降低游离PSA的百分比(游离PSA与总体的比例)。 即使在服用药物的影响下,该指标仍然保持不变。 如果使用游离PSA的百分比诊断前列腺癌,则不需要更正该指标的值。

男性乳腺癌

在临床试验中,以及在上市后,接受非那雄胺的男性被诊断患有乳腺癌。 医生应指示患者立即报告乳房组织的任何变化,例如出现密封,疼痛,男子女性发乳或从乳头排出。

对车辆和机制的管理能力的影响。 没有报道药物对驾驶车辆和机制工作能力的不利影响。

问题形式

片剂,薄膜包衣,5毫克。 10或15张桌子。 在PVC / PVDC / A1的水泡中。 3分 或6 bl。 (10页)或2,4或6页。 (每张15张)放在纸板箱中。

药店的休假条款

处方。

储存条件

不需要特殊的储存条件。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

3年。

在包装上打印有效期后不要使用。

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