使用说明：Nebivolol

药物的商品名 -Bivotenz，Binelol，Nebivator，Nebivolol，Nebivolol Sandoz，Nebivolol Stada，Nebivolol-Nanoole，Nebivolol-SZ，Nebivolol-Teva，Nebivolol Chaykapharma，Nebivolol hydrochioride，Nebicor Adipharm，Nebilan Lannacher，Nebilong，Nevotens，鼻

物质Nebivolol的拉丁名称

Nebivololum（属Nebivololi）

化学名称： α，α' - [亚氨基双（亚甲基）双[6-氟-3,4-二氢] -2H-1-苯并吡喃-2-甲醇; 外消旋体由D-和L-对映体组成

总公式C22H25F2NO4

药物治疗组： β-阻断剂

疾病分类（ICD-10）

I10基本（原发性）高血压：高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高血压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]： Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

CAS代码99200-09-6

描述

盐酸奈必洛尔 - 白色或几乎白色的粉末。 易溶于甲醇，二甲基亚砜和N，N-二甲基甲酰胺; 它溶于乙醇，丙二醇和聚乙二醇; 极微溶于己烷，甲苯和二氯甲烷。

奈必洛尔的药理学性质

药效作用 -抗心绞痛，低血压，抗心律失常。

选择性阻断β1-肾上腺素能受体，调节内皮衍生的舒张因子（NO）的合成。 降低血压由于心输出量减少，bcc，PR，教育肾素抑制，部分丧失压力感受器的敏感性。 抗高血压作用通常在1-2周内发展并稳定4周。 降低静息时和运动期间的心率，爸爸左心室，改善心脏的舒张充盈，减少心肌氧需求（抗心绞痛活动）减少心肌质量（9.7％）和心肌质量指数（5.1％）。根据每日监测对正常和伴有节律紊乱的患者的血压的昼夜节律的积极作用。 它对脂质代谢没有负面影响。

在小鼠的实验研究中，在剂量为40mg / kg时，增加睾丸间质细胞的良性肿瘤的发生频率。

如果摄入被迅速吸收。 在“快速”代谢（“首过”通过肝脏的效果）的患者中，生物利用度为12％，在“慢”患者中几乎完全。 与血浆蛋白相关98％。 在具有“快速”代谢的人中的平衡浓度在24小时内实现，T1 / 2在“缓慢”3-5倍时为约10小时。 通过脂环族和芳族，部分N-脱烷基化的羟基化转化; 所得羟基和氨基衍生物与葡萄糖醛酸缀合并以O-和N-葡糖苷酸的形式排出。 对于具有“快速”代谢的人，T1 / 2 gidroksimetabolitov平均为24小时，“慢”为2倍。 由肾脏（40％）和肠（60％）排泄。 渗透通过BBB，分泌到母乳中。

信息的实现

对生殖功能的影响

在小鼠奈必洛尔的两年研究中，当以40mg / kg每天的剂量（高50倍的MRDC为40mg / m 2）施用时，睾丸组织增生和腺瘤卵的发病率在统计学上显着增加。

物质的应用Nebivolol

动脉高血压（单一疗法或与其他抗高血压药联合），冠心病，运动性心绞痛。

Nebivolol禁忌症

超敏反应，窦性心动过缓（小于45-50次/分钟），低血压，心源性休克，病态窦综合征; AV（房室）块II-III度，难以治疗严重心力衰竭; 外周血液循环，窦房阻塞，肝功能异常，哮喘，支气管痉挛，怀孕，哺乳期，儿童年龄。

应用程序的限制

心动过缓，糖尿病，甲状腺功能亢进，牛皮癣，过敏史，高龄（超过75岁）的倾向。

怀孕和哺乳

当怀孕是可能只有在严格的适应症。

FDA对胎儿的分类影响

在治疗时应停止母乳喂养。

信息的实现

关于在怀孕中使用奈比洛尔的附加信息：研究体内数据

在大鼠研究中，显示奈必洛尔及其代谢物能够穿透血屏障。 当以1.25mg / kg和2.5mg / kg /天的剂量在晚期怀孕，分娩和哺乳期期间施用奈必洛尔雌性大鼠时，新生的幼崽体重减轻。当以5mg / kg /天的剂量施用时，或者在大鼠中观察到更长时间的怀孕，违反劳动，以及减少对后代的护理，其伴随着胎儿死亡和死胎的增加，婴儿出生减少质量和后代存活的减少。 率的后代的繁殖能力是不可能的，由于存活的后代的数量不足。

在对大鼠的研究中，当以20-40mg / kg每天的剂量在早孕中施用奈必洛尔时，那里的幼仔体重减少，骨骼和肋骨骨化的时间延迟增加，骨吸收增加。 当以20mg / kg /天的剂量在兔中施用奈比洛尔怀孕时，观察到对后代的不良影响。

关于在哺乳期使用奈比洛尔的其他信息：体内研究数据

在大鼠研究中，显示奈必洛尔及其代谢物可以在母乳中排泄。 然而，不知道奈必洛尔是否在人类的母乳中排泄。 然而，考虑到潜在的不良影响？ 阻断剂，其可能发生在新生儿，例如心动过缓，奈必洛尔不推荐用于护理妇女。

奈必洛尔的副作用

从神经系统和感觉器官：1-10％的病例 - 头痛，头晕，疲劳（疲劳），感觉异常; 少于1％的病例 - 抑郁症，噩梦; 瞬时模糊视力。

从消化道：1％的病例和更多 - 恶心，呕吐，便秘; 肠胃气胀，腹泻。

心血管系统和血液（血液，止血）：症状性心动过缓，AV阻塞，低血压，心力衰竭，间歇性跛行的加重。

其他：皮肤反应，支气管痉挛。

信息的实现

奈必洛尔对临床试验的安全性

安慰剂对照临床研究比较了在使用奈必洛尔治疗的患者的2.8％的病例中和在使用安慰剂治疗的患者中2.2％的患者由于不良反应治疗的奈必洛尔和安慰剂的安全性。 导致奈必洛消除的最常见不良事件包括头痛（0.4％），恶心（0.2％）和心动过缓（0.2％）。

进行了12周的安慰剂对照临床研究，其中包括用5,10或20-40mg剂量的奈必洛尔治疗的1597名高血压患者和接受安慰剂的205名患者，显示用奈必洛尔治疗的患者的不良事件的频率是至少1％，并且远高于安慰剂组中不良事件的频率（参见表）。

表。 在用奈比洛尔治疗的患者中发生的不良事件的频率至少比安慰剂组的1％或更大的频率发生。

服用奈必洛尔时血液实验室参数的变化

在对高血压患者进行的奈必洛尔研究中，发现了与正常实验室值的偏差。 特别地，所观察到的奈必洛尔与尿酸，甘油三酯，胆固醇和降低的高密度脂蛋白水平的血浆水平的增加和血小板计数之间的关联。

相互作用

钙通道阻滞剂增加AV传导阻滞，抗心律失常类I和胺碘酮延长驱动心房的时间。 麻醉剂（环丙烷，乙醚，三氯乙烯），三环抗抑郁药，巴比妥类，吩噻嗪衍生物增强低血压，西咪替丁和增加尼卡地平血浆浓度否定交感神经活性。

信息的实现

有关药物相互作用的更多信息nebivolol

氟西汀当以20mg /天的剂量每天接受健康患者21天，每天10mg奈必洛尔时，引起AUC的增加和奈必洛尔的C max增加8倍至3倍。

接受西咪替丁400mg，每天2次奈必洛尔使血浆水平增加23％。

心脏苷，如慢尼波洛尔降低房室传导和心率，因此它们的组合使用增加了心动过缓的风险。

过量

症状：心动过缓，低血压，支气管痉挛，急性心功能不全。

治疗：洗胃，活性炭，任命泻药; 可能的呼吸机和阿托品（心动过缓和增加的血容量），血浆或血浆替代品，如果必要 - 儿茶酚胺。 为了缓解β-肾上腺素受体阻断作用 - 盐酸异丙肾上腺素（缓慢的I / O，5mg / min的初始剂量以实现期望的效果），多巴酚丁胺（起始剂量为2.5g / min） （in / 50-100mcg / kg，再次在1小时-70ug / kg / hr输注后）。 当AV阻塞 - 经静脉起搏。

行政管理

内。

物质的预防措施Nebivolol

停止治疗应该是渐进的（超过1-2周）。 心率减少到55次。 / Min需要减少剂量。 在糖尿病的背景下，可以伪装低血糖的症状，当甲状腺功能亢进 - 心动过速时。 可能增强对花粉或其他过敏原的反应。 有必要在手术前24小时用全身麻醉（包括牙科手术）或选择具有最小负性肌力作用的麻醉剂。 如果需要，同时服用抗酸剂奈必洛尔与膳食一起服用，并且在两餐之间服用抗酸剂。 在车辆司机的警惕和人的技能涉及高度集中的注意。 在治疗时建议排除酒精摄入。