使用说明：Naviten

剂型：包衣片

活性物质：依普罗沙星

ATX

C09CA02依普罗沙坦

药理组

血管紧张素II受体拮抗剂（AT1亚型）

香精分类（ICD-10）

I10基本（小学）高血压：高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

成分和释放形式

片剂，涂上涂层。

甲磺酸依普罗沙坦735.8mg

（对应于600mg依普罗沙坦）

辅助物质：MCC - 43.3 mg; 一水合乳酸43.3mg; 淀粉玉米凝胶化 - 43.3mg; 交聚维酮 - 38.5mg; 硬脂酸镁 - 7.2mg; 纯化水 - 50.9mg

壳：Opadry白（OY-S-9603） - 38.5mg（羟丙甲纤维素，聚乙二醇醚，聚山梨醇酯80，染料：二氧化钛（E171）

在一起的14件 一包纸板1，2或4个水泡。

剂型说明

片上盖有一个外壳，椭圆形，双面印有白色，在平板电脑上刻有“5046”，另一边是“SOLVAY”。

药理作用

行动方式 - 低血压，血管扩张。

药效学

血管紧张素II受体阻断剂选择性地作用于位于血管，心脏，肾脏和肾上腺皮质中的血管紧张素受体，与它们形成强烈的结合并随后缓慢解离。

血管紧张素II与许多组织中的AT1受体结合（例如，血管平滑肌，肾上腺，肾脏，心脏）并引起血管收缩，钠滞留和醛固酮释放，靶器官损伤 - 心肌肥大和血管。

依普罗沙坦防止血管紧张素II的作用发展或减弱。 具有血管扩张，降压和介导的利尿作用。

减少动脉血管收缩，OPSS，循环中的压力，肾细胞近端段的水和钠离子的再吸收以及醛固酮的分泌。 长期使用抑制血管紧张素II对血管和心肌平滑肌细胞的增殖作用。

持续的抗高血压作用持续24小时，而不伴随第一剂量发生直立性动脉低血压。 稳定化抗高血压作用，定期入院2〜3周后，无心率变化。

在动脉高血压患者中，依普罗沙坦不影响血液中LDL的组成中甘油三酯，总胆固醇或胆固醇的浓度，在空腹时测定。 此外，依普罗沙坦不会影响空腹血液中葡萄糖的浓度。

依普罗沙坦具有肾保护作用，减少白蛋白的排泄，同时保持肾脏的自我调节，无论肾衰竭程度如何。

依普罗沙坦不影响嘌呤代谢，对尿中尿酸的排泄没有显着影响。

依普罗沙坦不能增强与缓激肽（ACE介导的）相关的作用，如咳嗽。 接受依普罗沙坦治疗的患者持续咳嗽的发生率为1.5％。 在用咳嗽患者替代依普罗沙坦的ACE抑制剂时，干性持续性咳嗽的频率与安慰剂一致。

依普罗沙坦治疗的终止不伴有戒断综合征。

药代动力学

摄入单次剂量的300 mg生物利用度后，约为13％。 与血浆蛋白的结合高（98％），并且在治疗浓度范围内持续保持恒定。 与血浆蛋白结合的程度不依赖于性别，年龄，肝功能，并不随轻度或中度肾功能不全而改变，但随着严重的肾衰竭而降低。 摄入后1-2小时测定Cmax制剂。 当服用依普罗沙坦时，吸收（<25％）临床上无明显减少，观察到Cmax和AUC。 T1 / 2- 5-9小时。

分布体积为13升，总清除率为130毫升/分钟。 产量基本不变：粪便 - 90％，尿 - 7％。 肾脏排泄不规则（<2％）以依普罗沙班的酰基葡萄糖苷化形式排出。 实际上不累积 体重，性和种族差异不影响依普罗沙坦的药代动力学。 在18岁以下的人群中，药代动力学尚未得到研究。

在老年人中，C max和AUC的平均值平均增加2倍，然而，这不需要校正给药方案。

在肝衰竭中，AUC（但不是Cmax）平均增加40％，这不需要校正给药方案。

在中度程度慢性肾功能衰竭（C1肌酐从30到59ml / min）的患者中，用依普罗沙坦治疗的AUC和C max为30％，严重程度为（5〜29ml / min的Cl肌酐），50％与健康人相比。

药物的适应症Naviten

动脉高血压

禁忌

对药物组分的超敏反应;

怀孕;

母乳喂养期

年龄至18岁（有效性和安全性不成立）。

小心：

严重心力衰竭III-IV FC（根据NYHA）;

肾动脉双侧狭窄，仅肾脏肾动脉狭窄;

由于呕吐，腹泻和高剂量的利尿剂，BCC减少。

该公司没有Naviten®在终末期肾功能不全患者（Cl肌酐低于5 mL / min，尿毒症II））以及血液透析患者中的安全性数据。

怀孕和哺乳的应用

Naviten®不应在怀孕期间使用。 在诊断怀孕的情况下，药物应立即取消，并向患者发出可能的不良后果。

在母乳喂养期间不要给予依普罗沙坦为妇女服务。 如有必要，应停用使用Naviten®母乳喂养。

副作用

服用依普罗沙坦的患者总体不良事件发生率与安慰剂相当。 这些行为通常是轻度和短暂的，因此在安慰剂对照临床试验中接受依普罗沙坦的患者中只有4.1％（安慰剂组为6.5％）不得不停止治疗。

从中枢神经系统一侧：很少头痛，头晕，乏力。

从心血管系统：很少 - 血压下降，包括 姿势性低血压

皮肤和皮下脂肪：很少 - 皮肤反应（皮疹，瘙痒和荨麻疹）; 很少出现水肿，血管性水肿。

其他疾病：很少 - 咳嗽。

相互作用

没有观察到临床上显着的药物相互作用。

依普罗沙坦不影响地高辛的药代动力学和华法林或格列本脲的药效学。 当与雷尼替丁，酮康唑或氟康唑同时使用时，依普罗沙坦的药代动力学性质不会改变。

依普罗沙坦可与噻嗪类利尿剂（包括氢氯噻嗪）和BCC组合使用，包括。 硝苯地平长时间行动，无需等待临床相关的不良事件，而Naviten®可增强其降压作用。

Naviten®可与降脂剂（包括洛伐他汀，辛伐他汀，普伐他汀，非诺贝特，吉非贝齐和烟酸）联合使用。

当与ACE抑制剂同时处方锂药时，观察到血清中锂离子浓度的可逆增加。 在使用依普罗沙坦之后，不可能排除类似的效果，因此，在伴随治疗的情况下，建议仔细监测血清中的锂含量。

给药和管理

里面，不管食物摄入。

推荐的日剂量是600毫克，每天早上一次。

不需要选择老年患者和患有肝功能不全的患者的初始剂量。

对于中度或重度肾衰竭患者（Cl肌酐<60 mL / min），日剂量不应超过600 mg。

Naviten®治疗的持续时间不受限制。

过量

过量的数据只有有限的数据。 药物在摄入时耐受性好。 日剂量高达1200毫克，入院时间为8周，没有明确依赖于不良反应发生频率的报告。

症状：过量的最可能的表现是血压明显下降。

治疗：症状治疗。

特别说明

症状性低血压

随着BCC的减少或身体中流体和/或盐的体积的显着降低（包括在用高剂量的利尿剂治疗期间，反复呕吐，长时间的腹泻，具有明显降低的钠摄入量的饮食），该药物可能导致血压急剧下降症状性低血压）。 在任命Naviten®之前，应该消除这种异常。 血压暂时性下降不是停药的原因; 在这种情况下，BP将进一步录入。

肾衰竭（严重心力衰竭）

在肾功能取决于肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统（RAAS）的活性（例如NYHA中的严重心力衰竭III-IV，单肾肾动脉狭窄或肾动脉狭窄）的患者中， ACE抑制剂可能发展为少尿和/或进行性氮血症，在极少数情况下可能发生严重的肾衰竭。 由于在患有严重心力衰竭或肾动脉狭窄的患者中使用血管紧张素II受体拮抗剂的经验不足，因为由于RAAS的抑制而使用Naviten®时不能排除肾功能损害。

在将Naviten®给予肾功能不全患者之前，定期在治疗过程中，应评估肾功能。 如果在此期间肾功能恶化，应对Naviten®进行治疗。

基于依普罗沙坦的药效学性质，药物不应影响驱动或使用机器和机制的能力。 在治疗高血压期间，驾驶车辆时必须注意，并且由于可能发生头晕和虚弱的事实，需要加强注意力和精神运动反应速度的潜在危险活动。

药物的储存条件Naviten

在干燥的地方，温度不高于25℃

放在儿童接触不到的地方。

药物的保质期Naviten

3年。

不要超过包装上打印的有效期限。