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说明

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使用说明:霉酚酸

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药物的商品名称 - Myfortic,Mycophenolate sodium,Mycophenolate sodium

物质的拉丁名称霉酚酸

Acidum mycophenolicum(geni。acidi mycophenolici)

化学名称

(4E)-6-(4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氢-2-苯并呋喃-5-基)-4-甲基己-4-烯酸

总配方

C17H20O6

CAS代码

C17H20O6

怀孕和哺乳

FDA的胎儿动作类别是D.

临床药理学文献1

药物治疗。 免疫抑制剂是肌苷一磷酸脱氢酶(嘌呤合成的关键酶)的选择性和可逆抑制剂,抑制鸟苷核苷酸的合成。 它抑制T和B淋巴细胞的增殖(比其他细胞更大程度),因为淋巴细胞的增殖主要取决于嘌呤从头合成。 药物的作用机制补充了钙调神经磷酸酶(包括环孢菌素)抑制剂的作用机制,其破坏细胞周期的细胞因子的产生并影响T淋巴细胞。

药代动力学。 口服后强力吸收。 吸收率为93%,生物利用率为72%。 Tmax - 1,5-2小时。 在180至2160mg的剂量范围内,药代动力学具有线性剂量依赖性。 空腹AUC值与用高脂肪饮食(55g脂肪,1000cal)摄取时的AUC值没有差异,而Cmax降低33%。 国际金融公司的分配量为50升。 与霉酚酸和GMPA的蛋白质的连接分别为97%和82%。 随着蛋白质结合位点的数量减少(尿毒症,肝功能不全,低白蛋白血症,同时使用与血浆蛋白高度结合的药物),血浆中游离霉酚酸浓度的增加是可能的。 代谢参与葡萄糖醛酸转移酶与形成主要的药理活性代谢物 - 酚醛葡糖苷酸(GMPA)。 口服剂量约28%在HMFC中通过系统代谢首次通过肝脏代谢。 T1 / 2 - 11,7 h,离地间隙 - 8,6 l / h。 霉酚酸主要以HMFC形式的尿液排泄,小于1%的不变形式。 T1 / 2 HMFC - 15.7 h,离地间隙 - 0.45 l / h。 GMPK也被分泌到胆汁进入肠道,在那里它被肠道菌群切割(通过解离)。 然后可以将所得的霉酚酸重新吸收。服用药物6-8小时后,观察到霉酚酸浓度的第二个峰值,这对应于反胶束霉酚酸的重复吸收。 HMFC与肾衰竭的AUC增加; 在无尿症患者中,GMPA的AUC约高8倍。 血液透析不影响霉酚酸和HMFC的清除。 在肾衰竭中,游离霉酚酸的浓度可以显着增加(可能是由于在血液中尿素浓度高的条件下与蛋白质的结合降低)。 肝功能不全对霉酚酸的葡萄糖醛酸化反应没有影响。 肝脏疾病对霉酚酸的药代动力学的影响可以取决于疾病的性质(实质或胆管系统的原发性病变)。 儿童中霉酚酸的Cmax和AUC变化较大。 当单次剂量为450mg / m 2的儿童使用时,AUC高于常规单剂量为720mg的成人。 间隙 - 7.7 l / h / m。

指示。 预防接受基因免疫抑制治疗的同种异体肾移植患者的急性移植物排斥反应,其中包括环孢菌素(微乳液)和SCS。

禁忌症。 超敏反应,哺乳期。

小心。 次黄嘌呤 - 鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的先天功能不全(包括Lesha-Naikhan综合征和Kelly-Sigmiller综合征)。 在恶化阶段胃肠道疾病,儿童年龄(功效和安全性尚未研究),怀孕。

加药。 在内部,片剂在空腹或与食物一起吞咽完整(不要咀嚼或打破片剂)。

以前没有接受过的患者的药物治疗,从移植后的前24小时开始。 推荐剂量为720mg,每天两次(日剂量为1440mg)。 随着霉酚酸酯替代麦考酚酸的剂量为2 g /天,其剂量应保持720 mg,每天两次。

老年患者给药方案的改正,肝功能衰竭以及延迟恢复肾移植功能的患者不需要。

移植物的反应排斥不会导致药物的药代动力学变化。 在这些情况下,不需要给药方案的改变。

副作用。 作为联合免疫抑制治疗(环孢菌素,GCS)的一部分,经常(超过10%):白细胞减少和腹泻。 淋巴细胞增殖性疾病或淋巴瘤(0.3%)治疗1年。 非恶性皮肤癌(0.8%)。感染性疾病(机会性感染):多数 - CMV感染(新移植肾患者的21.6%,长期维持治疗中稳定移植患者的1.9%),念珠菌病,单纯疱疹病毒感染引起的感染。

1-10%和超过10%:经常尿路感染; 带状疱疹,口腔粘膜念珠菌病,鼻窦炎,上呼吸道感染,胃肠炎,单纯疱疹病毒感染,鼻咽炎等。

从造血:经常 - 白细胞减少; 通常贫血,血小板减少症。

从神经系统:经常头痛。

从呼吸系统:经常咳嗽。

从消化系统:经常 - 腹泻; 经常 - 恶心,呕吐,胃炎,便秘,腹痛,肠胃气胀,触诊时腹部触痛。

实验室指标:经常增加肝酶活性,超高胰岛素血症。

其他:经常:高热,疲劳。

在服用含有作为活性物质霉酚酸的药物(分类效应)的背景下观察到以下副作用:

从胃肠道:结肠炎,食管炎(包括CMV-结肠炎和CMV-食管炎); CMV胃炎,胰腺炎,肠壁穿孔,胃肠道出血,胃和/或十二指肠溃疡,肠梗阻。

与免疫抑制相关的现象:严重疾病的传染病,有时威胁生命,包括 脑膜炎,感染性心内膜炎,结核病; 分枝杆菌引起的非典型感染。

从造血系统:中性粒细胞减少,全血细胞减少。

相互作用。 使用CRF,HMFC和阿昔洛韦的血液浓度可能增加(类似的途径是通道分泌)。 这些病人需要仔细观察。

更昔洛韦的添加不影响霉酚酸和HMFC的药代动力学。 当达到霉酚酸的治疗浓度时,更昔洛韦的清除率并不改变。 然而,当与更昔洛韦组合时,CRF患者可能需要调整更昔洛韦的剂量方案,并且应仔细监测这些患者。

含氢氧化镁和铝的抗酸制剂。 与含有Mg2 +,Al3 +的抗酸剂同时给药,减少霉酚酸的吸收,结果AUC降低37%,Cmax降低25%。

不要同时处方硫唑嘌呤

在麦考酚酸平衡浓度的背景下,环孢菌素A的药代动力学不变化。

关于肠粘蛋白等胆汁酸能影响胆汁酸循环的药物,可以降低霉酚酸的浓度和AUC。

口服避孕药对Myfortic药代动力学的影响是不大可能的,但延长药物治疗对口服避孕药的药代动力学的影响尚未得到研究,不可能排除避孕药具有效性降低的可能性。

不要在免疫抑制患者中使用活疫苗。 通过使用其他疫苗,可以减少抗体的产生。

特别说明。 治疗只能由合格的移植医生进行。

在接受联合免疫抑制治疗的患者中,包括t。 和霉酚酸,发展淋巴瘤和其他恶性肿瘤,特别是皮肤的风险增加。 这种风险很可能与免疫抑制治疗的强度和持续时间有关。 为了减少暴露于阳光和紫外线辐射(降低皮肤癌的风险)),建议用衣服保护皮肤,并使用高度保护的防晒霜。

接受药物治疗的患者应立即通知医生所有感染病例,出血,出血和其他任何压迫骨髓功能的表现。

过度的免疫抑制增加发生感染的可能性,包括。 机会和致命的感染,以及败血症。

接受药物治疗的患者中,不排除通过霉酚酸本身的作用引起的中性粒细胞减少症的发展,或其他药物的并发治疗,病毒感染或这些因素的组合。 在治疗期间,应定期测定白细胞数和血型:治疗的第一个月 - 每周,第二个月和第三个月 - 每月2次,然后在第一年 - 每月一次。 当发生中性粒细胞减少症(中性粒细胞的绝对数量小于1500 /μl)时,应停止或停止治疗。

仔细监测重度CRF患者是必要的(肾小球滤过率小于25 ml×1.73 m2 / min)。

应注意患者在治疗期间,接种疫苗可能效果较差,应避免使用减毒活疫苗。 针对流行性感冒的疫苗接种对患者有益,所以当地卫生当局对流感疫苗的建议应指导这一问题。

该药物与以下药物组合使用:抗微生物球蛋白,巴利昔单抗,环孢菌素(微乳液)和GCS。 其他免疫抑制药物的功效和安全性尚未得到研究。

有肾移植儿童药代动力学资料有限。 目前尚未制定关于儿童用药方案的具体建议。

由于对孕妇使用药物的对照临床研究尚未得到实施,所以只有在对母亲的治疗预期效果超过胎儿的可能风险的情况下,哺乳期间的任用才有可能。 在实验模型中,注意到对胎儿发育不良影响的病例,包括畸形。 在获得阴性妊娠试验结果之前,不建议开始治疗。 在怀孕的情况下,患者应立即咨询医生。 治疗开始前,在整个治疗期间和完成后6周,应采用可靠的避孕方法。 不知道药物是否在母乳中排泄。 有必要考虑在整个治疗期间停止母乳喂养和终止后6周的问题。

在治疗期间,驾驶车辆和进行需要提高精神运动反应浓度和速度的潜在危险活动时,必须小心。

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