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说明

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使用说明:非索非那定

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物质Fexofenadine的拉丁名字

非索非那定(Fexofenadini

化学名称

()-4- [1-羟基-4- [4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基)丁基]-α,α-二甲基苯乙酸(和盐酸盐)

总配方

C 32 H 39 NO 4

药理组:

H1抗组胺药

鼻科分类(ICD-10)

J30血管舒缩和过敏性鼻炎:过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

L50荨麻疹:特发性慢性荨麻疹; 损伤性荨麻疹; 慢性荨麻疹 新生儿的荨麻疹

CAS编号

83799-24-0

物质非索非那定的特征

盐酸非索非那定是白色或无色结晶性粉末。 易溶于甲醇和乙醇,微溶于氯仿和水,不溶于己烷。

药理

药理作用 - 抗过敏,抗组胺药。

选择性阻断外周组胺H1受体,稳定肥大细胞膜,防止组胺释放。 消除过敏症状:打喷嚏,鼻漏,瘙痒,眼睛发红和流泪。 抗组织胺效应在给药1小时后表现,2-3小时后达到最大,持续12小时以上。 在连续使用的28天中,没有发展容忍。 它没有胆固醇和肾上腺素,镇静作用。 不会导致钙和钾通道功能的变化,QT间期。 抑制动物中组胺引起的支气管痉挛。

体外降低粘膜分子在人结膜上皮细胞上的基础表达,并抑制白细胞向炎症的转移。 通过从季节性过敏性鼻炎患者获得的鼻上皮细胞释放白细胞介素-8,粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子和可溶性粘附分子,抑制活化嗜酸性粒细胞诱导的成纤维细胞自发释放白细胞介素-6。

在实验研究中,没有发现致癌,诱变和致畸作用。 当以150mg / kg及以上的剂量使用时,注意到植入物数量的剂量相关减少,胎儿植入后死亡的频率增加,大鼠体重下降和后代的存活率被注意到。

快速完全从消化道吸收。 给药2.6小时后观察血浆中的Cmax。 与血浆蛋白(主要与白蛋白和α1-糖蛋白)结合为60-70%。 在60mg至209ng / ml的剂量单次口服给药后,健康受试者血浆中的平均浓度,重复给药后的平衡水平为286ng / ml。 在服用120mg /天和180mg /天的剂量后,单个C max分别为427ng / ml和494ng / ml。 药物动力学实际上是线性的,每日摄入量在40-240毫克的剂量范围内。 它不渗透GEB,它被分泌到母乳中。 AUC-1521mcg / l / h,T1 / 2-14.4小时。 间隙 - 3.4 ml / min / kg。 弱化(5%)被代谢,粪便(80%)和尿液(11%)排泄。 在65岁及以上的患者中,T1 / 2不变,血液中的浓度增加,但不影响药物的耐受性。 在肾功能不全和血液透析的背景下,Cmax升高,T1 / 2延长。 非那非那定在肝脏疾病患者中的药代动力学参数略有不同。

物质非索非那定的应用

过敏性鼻炎(血管舒缩,季节性),花粉症,荨麻疹。

禁忌

超敏反应,6岁以下儿童。

限制

慢性肾功能衰竭,肝功能不全,怀孕,母乳喂养。

适用于怀孕和哺乳期

也许如果预期的治疗效果超过胎儿和新生儿的潜在风险。

FDA行动类别 -

非索非那定的副作用

从神经系统:头痛,很少头晕,嗜睡或失眠,<1% - 疲劳,虚弱。

在消化系统方面:<2% - 恶心,消化不良,便秘。

呼吸系统部分:很少 - 鼻漏,上呼吸道病毒感染,咽喉和胸部疼痛。

从心血管系统和血液:很少 - 白细胞减少症,贫血。

其他:<1,5% - 背痛,肌痛,高胆红素血症,高脂血症,AST升高,罕见 - 痛经。

相互作用

红霉素和酮康唑增加血浆水平(副作用的发生率不变)。 含有氢氧化铝或氢氧化镁的安全剂降低生物利用度(使用间隔至少2小时)。 兼容奥美拉唑 不会增加酒精对中枢神经系统的影响。

过量

症状:眩晕,嗜睡,口干。

治疗:洗胃,任命活性炭,泻药,症状和支持治疗。 血液透析无效。

管理路线

内。

物质Fexofenadine的注意事项

在治疗过程中,应先检查个体反应,然后才能使患者工作,要求提高注意力集中和精神运动反应速度(驾驶车辆,使用机制)。

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