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说明

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使用说明:特非那定

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物质特拉非那的拉丁名字

特芬那霉(Terfenadinum)

化学名称

α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基] -4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇

总配方

C 32 H 41 NO 2

药理组:

H1抗组胺药

鼻科分类(ICD-10)

H10.1急性特应性结膜炎:过敏性结膜炎; 过敏性眼病; 过敏性结膜炎 由化学和物理因素引起的过敏性结膜炎; 过敏性鼻炎 眼睛过敏性炎症; 卡塔尔春天 春季角膜炎 春季结膜炎; 结膜炎过敏; 全年过敏性结膜炎; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性角膜结膜炎 急性过敏性结膜炎 表面细菌感染眼睛; 结膜炎; 季节性过敏性结膜炎; 季节性结膜炎; SENSORY; 慢性过敏性角膜结膜炎 慢性过敏性结膜炎

J30血管舒缩和过敏性鼻炎:过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

J45哮喘:哮喘的体力劳动; 哮喘状况; 支气管哮喘 轻症支气管哮喘; 支气管哮喘难以排泄痰液; 严重病程支气管哮喘; 支气管哮喘体力劳动; 过敏性哮喘 激素依赖型支气管哮喘; 遏制支气管哮喘发作; 非过敏支气管哮喘; 夜间哮喘; 支气管哮喘加重 支气管哮喘发作; 哮喘的内源性形式 哮喘夜间发作; 咳嗽支气管哮喘

L20特应性皮炎:皮肤过敏性疾病; 过敏性皮肤病非感染性病因; 过敏性皮肤病病因学nemikrobnoy; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病变; 对皮肤过敏反应; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病; 过敏素质 过敏性瘙痒皮肤病; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤刺激; 过敏性皮炎; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病 渗出素质 瘙痒性特应性湿疹瘙痒过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病; 对药物和化学品的皮肤过敏反应; 对药物的皮肤反应; 皮肤过敏性疾病; 急性湿疹; 常见的神经性皮炎; 慢性特应性皮炎; 渗透素质

L27因内部物质引起的皮炎

L29瘙痒:部分阻塞胆道瘙痒; 皮炎发痒 皮肤病与持续性瘙痒; 其他瘙痒皮肤病; 瘙痒皮肤病 瘙痒过敏性皮肤病; 瘙痒性皮炎; 瘙痒皮肤病; 瘙痒 发痒 严重瘙痒 内源性瘙痒 皮肤瘙痒与皮肤病; 限制性瘙痒性皮炎; 皮肤发痒 瘙痒头皮 瘙痒湿疹

L30其他皮炎:非原住民性皮炎

L50荨麻疹:特发性慢性荨麻疹; 损伤性荨麻疹; 慢性荨麻疹 新生儿的荨麻疹

T78.3血管性水肿:Edema Quincke; 喉部恶化与血管神经性水肿; 复发性血管性水肿; 过敏性水肿; 昆西复发性肿胀

T78.4非特异性过敏:对胰岛素的过敏反应; 对昆虫叮咬的过敏反应; 类似于系统性红斑狼疮的过敏反应; 过敏性疾病; 粘膜过敏性疾病; 由组胺释放增加导致的过敏性疾病和病症; 粘膜过敏性疾病; 过敏症状; 粘膜过敏症状; 过敏反应; 昆虫叮咬引起的过敏反应; 过敏反应; 过敏症状 过敏性喉水肿; allergopathy; 过敏条件; 过敏; 房尘过敏; 过敏性反应; 对药物的皮肤反应; 皮肤对昆虫的反应; 化妆品过敏; 药物过敏; 急性过敏反应; 喉水肿过敏起因和背景辐射; 食物和药物过敏

W57用无毒昆虫和其他非静脉节肢动物咬或叮咬:对昆虫叮咬过敏反应; 昆虫咬后皮肤反应; 对昆虫叮咬的反应; 蚊子咬 吮吸昆虫的叮咬 咬一只昆虫; 黄蜂的咬

Y40-Y59药物,药物和在治疗期间引起不良反应的生物物质

CAS编号

50679-08-8

物质特特拉定的特征

哌啶衍生物。 白色或灰白色结晶性粉末。 溶于水,易溶于氯仿,溶于乙醇。

药理

药理作用 - 抗过敏,抗组胺药。

选择性地阻断周边组胺H1受体,防止组胺引起的平滑肌痉挛,包括。 哮喘患者支气管收缩,毛细血管扩张增多,渗透性增加,血管性水肿发展,红斑,瘙痒。 摄取后1-2小时,效果最好达3-4小时,持续12小时以上。 使用过敏性鼻炎,有助于降低打喷嚏,鼻漏,瘙痒和泪液的发生频率。 胆碱溶解作用弱,阻断心肌细胞钾通道的能力,对中枢神经系统没有抑制作用。降低由体力消耗和肺通气导致的支气管痉挛的严重程度。 血液中特非那定水平的增加(伴有肝脏疾病,同时使用其他药物,过量等)可能伴随着QT间期的延长和心脏并发症的发展。

在实验研究中,没有证据表明有致癌和诱变作用,以及对生育力的影响。 在比人类推荐的剂量高得多的地方,会导致大鼠胎儿畸形。

口服摄入后约70%被吸收(吸收不依赖食物摄取); 30分钟后在血浆中测定。 Tmax - 1小时。 它与血浆蛋白结合97%(活性代谢物 - 70%)。 在“第一次通过”肝脏中已经具有细胞色素P450系统的特异性同工酶CYP3A4的参与,其主要代谢(99%),形成两种主要代谢物,活性羧酸类似物(具有1/3的特非那定活性)和非活性脱烷基衍生物。 在2.5小时后达到60mg C max剂量的60mg C max活性代谢物的单次口服摄取,并且是263ng / ml,T1 / 2分布3-4小时。 药物及其在血浆中的活性代谢物的治疗水平持续12-24小时。 消除活性代谢物是双相的:初始阶段的T1 / 2为3.5小时,最终为6小时。 接受剂量的60%以粪便排泄(活性代谢物形式为50%,未变形形式为2%,未鉴定的代谢物形式)和约40%的肾脏(16% - 活性代谢物,12% - des lkilirovanny代谢产物和12%, - 无法识别的衍生物)。 T1 / 2特非那定 - 8.5小时。 活性代谢物少量分泌到母乳中。 如果肝功能受损,活性代谢物的形成速率和Cl的降低,血液中特非那定剂的含量不变,如果反复进行,可以进行累积。 在老年患者中,剂量为120 mg的Cl活性代谢物可以降低25%。

物质特氟那定的应用

季节性过敏性鼻炎,过敏性结膜炎,慢性特发性荨麻疹,特应性湿疹,接触性皮炎,皮疹; 肝损害引起的瘙痒; 血管性水肿; 药物,食物,昆虫叮咬引起的过敏反应; 支气管哮喘和卡他性疾病(作为复杂治疗的一部分),预防引入放射性对比制剂的过敏反应。

禁忌

超敏反应,低钾血症,低镁血症,心电图QT间期延长,肝功能侵犯,儿童年龄(片剂至6年,暂停至3年)。

限制

妊娠,哺乳。

适用于怀孕和哺乳期

也许如果预期的治疗效果超过胎儿和新生儿的潜在风险。

FDA行动类别 -

特非那定的副作用

从神经系统和感觉器官:虚弱,头痛,头晕,睡眠障碍,嗜睡,紧张,抑郁,晕厥,抽搐,感觉异常,视力障碍。

心血管系统和血液:心跳,QT间期延长,室性快速性心律失常,尖端扭转型室性心动过速,心室颤动,心跳骤停,低血压,造血(疲劳或虚弱,喉咙痛,发烧,出血或出血),血小板减少症。

在肠道部位:口腔粘膜干燥,食欲增加,消化不良现象,恶心,呕吐,腹部不适,粪便频率变化,胆汁郁积,黄疸,肝炎等。

在呼吸系统方面:鼻子和喉咙的粘膜干燥,咳嗽,喉咙痛,支气管痉挛,流鼻血。

泌尿生殖系统:尿频,痛经。

从皮肤:皮疹,湿疹,头发稀疏,脱发,光敏化。

过敏反应:荨麻疹,血管性水肿,过敏反应。

其他:震颤,溢乳,出汗,转氨酶水平升高。

相互作用

细胞色素P450系统的抑制剂可以增加血液中特非那定的浓度,引起QT间期的延长,并发展危及生命的室性快速性心律失常的风险。 大环内酯类(红霉素,克拉霉素,喜马霉素等),5-羟色胺(氟伏沙明,西酞普兰,帕罗西汀等)神经元癫痫发作抑制剂,米非司酮和咪唑类抗真菌剂(酮康唑,伊曲康唑,咪康唑等)级别(不推荐联合申请)。 钙通道阻滞剂,I类和III类抗心律失常药,抗组胺药增加QT间期,奎宁,甲氧苄啶,司帕沙星,西沙必利,三环抗抑郁药,精神安定药,锂制剂,艾滋病毒蛋白酶抑制剂(茚地那韦,利托那韦,沙奎那韦,奈非那韦),利尿剂,盐皮质激素, ,抗病毒剂(利托那韦,茚地那韦等)增加QT间期延长和毒性增加的风险。 不增加苯并二氮杂类和酒精对中枢神经系统的抑制作用。 与支气管扩张剂兼容。

过量

症状:口干,恶心,呕吐,头痛,眩晕混乱; 剂量为360 mg及以上 - 低血压,晕厥,室性心律失常,延长QT间期,收缩期,心室颤动,心搏停止。

治疗:胃灌洗,诱导呕吐,任命吸收剂,盐泻药,监测心脏活动与QT间期控制(至少24小时),症状和支持治疗。 必要时 - 引入流体(IV),不延长QT间期的抗心律失常药物,高血压药物,氧疗; 在严重心律失常的情况下,安装起搏器(临时)。 不建议使用肾上腺素和消炎药。 血液透析无效。

管理路线

内。

物质的预防措施特非那定

不要在睡觉前服用药物。 避免在治疗期间使用葡萄柚汁(可能会抑制新陈代谢)。

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