使用说明：非索非那定

物质Fexofenadine的拉丁名字

非索非那定（Fexofenadini 属 ）

化学名称

（±）-4- [1-羟基-4- [4-（羟基二苯基甲基）-1-哌啶基）丁基]-α，α-二甲基苯乙酸（和盐酸盐）

总配方

C 32 H 39 NO 4

药理组：

H1抗组胺药

鼻科分类（ICD-10）

J30血管舒缩和过敏性鼻炎：过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

L50荨麻疹：特发性慢性荨麻疹; 损伤性荨麻疹; 慢性荨麻疹 新生儿的荨麻疹

CAS编号

83799-24-0

物质非索非那定的特征

盐酸非索非那定是白色或无色结晶性粉末。 易溶于甲醇和乙醇，微溶于氯仿和水，不溶于己烷。

药理

药理作用 - 抗过敏，抗组胺药。

选择性阻断外周组胺H1受体，稳定肥大细胞膜，防止组胺释放。 消除过敏症状：打喷嚏，鼻漏，瘙痒，眼睛发红和流泪。 抗组织胺效应在给药1小时后表现，2-3小时后达到最大，持续12小时以上。 在连续使用的28天中，没有发展容忍。 它没有胆固醇和肾上腺素，镇静作用。 不会导致钙和钾通道功能的变化，QT间期。 抑制动物中组胺引起的支气管痉挛。

体外降低粘膜分子在人结膜上皮细胞上的基础表达，并抑制白细胞向炎症的转移。 通过从季节性过敏性鼻炎患者获得的鼻上皮细胞释放白细胞介素-8，粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子和可溶性粘附分子，抑制活化嗜酸性粒细胞诱导的成纤维细胞自发释放白细胞介素-6。

在实验研究中，没有发现致癌，诱变和致畸作用。 当以150mg / kg及以上的剂量使用时，注意到植入物数量的剂量相关减少，胎儿植入后死亡的频率增加，大鼠体重下降和后代的存活率被注意到。

快速完全从消化道吸收。 给药2.6小时后观察血浆中的Cmax。 与血浆蛋白（主要与白蛋白和α1-糖蛋白）结合为60-70％。 在60mg至209ng / ml的剂量单次口服给药后，健康受试者血浆中的平均浓度，重复给药后的平衡水平为286ng / ml。 在服用120mg /天和180mg /天的剂量后，单个C max分别为427ng / ml和494ng / ml。 药物动力学实际上是线性的，每日摄入量在40-240毫克的剂量范围内。 它不渗透GEB，它被分泌到母乳中。 AUC-1521mcg / l / h，T1 / 2-14.4小时。 间隙 - 3.4 ml / min / kg。 弱化（5％）被代谢，粪便（80％）和尿液（11％）排泄。 在65岁及以上的患者中，T1 / 2不变，血液中的浓度增加，但不影响药物的耐受性。 在肾功能不全和血液透析的背景下，Cmax升高，T1 / 2延长。 非那非那定在肝脏疾病患者中的药代动力学参数略有不同。

物质非索非那定的应用

过敏性鼻炎（血管舒缩，季节性），花粉症，荨麻疹。

禁忌

超敏反应，6岁以下儿童。

限制

慢性肾功能衰竭，肝功能不全，怀孕，母乳喂养。

适用于怀孕和哺乳期

也许如果预期的治疗效果超过胎儿和新生儿的潜在风险。

FDA行动类别 -

非索非那定的副作用

从神经系统：头痛，很少头晕，嗜睡或失眠，<1％ - 疲劳，虚弱。

在消化系统方面：<2％ - 恶心，消化不良，便秘。

呼吸系统部分：很少 - 鼻漏，上呼吸道病毒感染，咽喉和胸部疼痛。

从心血管系统和血液：很少 - 白细胞减少症，贫血。

其他：<1,5％ - 背痛，肌痛，高胆红素血症，高脂血症，AST升高，罕见 - 痛经。

相互作用

红霉素和酮康唑增加血浆水平（副作用的发生率不变）。 含有氢氧化铝或氢氧化镁的安全剂降低生物利用度（使用间隔至少2小时）。 兼容奥美拉唑 不会增加酒精对中枢神经系统的影响。

过量

症状：眩晕，嗜睡，口干。

治疗：洗胃，任命活性炭，泻药，症状和支持治疗。 血液透析无效。

管理路线

内。

物质Fexofenadine的注意事项

在治疗过程中，应先检查个体反应，然后才能使患者工作，要求提高注意力集中和精神运动反应速度（驾驶车辆，使用机制）。