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说明

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使用说明:Esomeprazol(Esomeprazolum)

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Ademetionin的特征

质子泵抑制剂

病理分类(ICD-10)

K21胃食管反流

胆道反流性食管炎,胃心综合征,胃食管反流病,胃食管反流病,非糜烂性反流病,胃肠综合征,Remhelda综合征,糜烂性反流性食管炎,溃疡性反流性食管炎

K21.0胃食管反流伴食管炎

反流性胃炎,反流性食管炎,糜烂性和溃疡性食管炎

K25胃溃疡

幽门螺杆菌,胃溃疡疼痛综合征,胃溃疡和十二指肠溃疡疼痛综合征,胃粘膜炎症,胃肠粘膜炎症,胃良性溃疡,胃和十二指肠疾病,幽门螺杆菌的asotsiirovannoe,加重胃十二指肠炎消化性溃疡的背景,消化性溃疡的恶化,胃溃疡的加重,胃肠道疾病,胃和十二指肠的消化性溃疡,术后胃溃疡,复发性溃疡,症状性胃溃疡,上消化道慢性炎症,与幽门螺杆菌,根除幽门螺杆菌,胃的侵蚀性和溃疡性病变,胃的侵蚀性病变,胃粘膜的侵蚀,消化性溃疡病,胃溃疡,胃病,胃溃疡性病变,症状性溃疡有关胃和十二指肠

K26十二指肠溃疡

十二指肠溃疡疼痛,胃溃疡和十二指肠溃疡疼痛综合征,胃和十二指肠疾病,幽门螺杆菌坏死,消化性溃疡恶化,十二指肠溃疡恶化,胃和十二指肠消化性溃疡,十二指肠溃疡复发,胃和十二指肠的症状性溃疡,根除幽门螺杆菌,十二指肠的糜烂和溃疡性病变,与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡的侵蚀性溃疡性病变,十二指肠的糜烂性溃疡,十二指肠溃疡,十二指肠的溃疡性病变

K27消化性溃疡,未指明

消化性溃疡穿孔,药物性胃肠道溃疡,药物性溃疡,消化道消化性溃疡,幽门螺杆菌消化性溃疡,消化性溃疡,NSAID引起的胃肠粘膜损伤,症状性溃疡消化道,应激性溃疡,应激性胃溃疡,应激损伤粘膜,应激性溃疡,十二指肠溃疡应激,应激性溃疡,应激性胃溃疡,胃肠道糜烂性溃疡性病变,胃肠道糜烂,上消化道粘膜糜烂,糜烂胃肠粘膜,消化道溃疡,溃疡药,消化性溃疡,术后溃疡,应激性溃疡,胃肠道溃疡性病变,急性应激性溃疡胃肠道,症状性消化道溃疡,消化性溃疡并发症

K31.8.2 *胃酸过多

病理性分泌过多,过度消化不良,过度兴奋状态,胃液分泌增加,酸形成增加,胃酸过多,胃液分泌过多,胃液酸度增加,酸度高

K86.8.3 * Zollinger-Ellison综合症

胰腺腺瘤ulzerogennosti,胃泌素瘤,Zollinger-Ellison综合征,胃泌素瘤

Y45镇痛,解热和抗炎药物治疗中的不良反应

代码CAS 119141-88-7

特征物质埃索美拉唑

奥美拉唑的S-异构体。

药理

药理作用 - 抑制质子泵。

药效学

由于特定的靶向作用机制,减少了胃中盐酸的分泌。 它是胃粘膜壁细胞中的特异性质子泵抑制剂。 奥美拉唑的S-异构体和R-异构体具有相似的药效学活性。

本地化和行动机制

埃索美拉唑是一种弱碱,它在壁细胞的分泌小管的强酸性环境中浓缩并变得活跃,在那里它抑制质子泵 - 酶H + / K + -ATP酶。 埃索美拉唑抑制基础和刺激的胃分泌。

对胃酸分泌的影响

以20或40mg的剂量口服摄入埃索美拉唑后,治疗效果在1小时内发展。 当每天服用5天,每天20mg 1次时,在服用第5天服用该剂量后6-7小时测量后,用五肽胃泌素刺激后盐酸的平均最大释放减少90%。

在有症状的GERD患者中,在口服20mg或40mg剂量的埃索美拉唑5天后,胃中的pH值分别维持在> 4,平均每天13和17小时。 通过使用剂量为20mg /天的埃索美拉唑,分别在76%,54%和24%的患者中将胃中的pH维持在> 4,持续8,12和16小时。 当以40mg /天的剂量使用埃索美拉唑时,该比例分别为97%,92%和56%。

在静脉注射80mg埃索美拉唑30分钟,然后以8mg / h的剂量长时间静脉输注23.5小时的背景下,胃pH值> 4,平均为21小时,> 6为11下午13点

血浆中埃索美拉唑的浓度与盐酸分泌的抑制之间存在相关性(参数AUC用于估计浓度)。

降低酸度的治疗效果

使用埃莫美拉唑40mg /天的剂量,治疗4周后约78%的患者发生反流性食管炎,治疗8周后93%的患者发生反流性食管炎的治愈。

用埃莫美拉唑以20mg的剂量每天2次与适当的抗生素联合治疗1周,导致约90%的患者成功根除幽门螺杆菌。

在为期一周的根除治疗过程后患有无并发症的十二指肠溃疡的患者不需要随后使用抗分泌剂单独治疗以有效治疗溃疡和消除症状。

在一项内镜检查确诊的出血患者的研究中显示了埃索美拉唑在消化性溃疡出血中的疗效。

减少酸度的其他影响

在用抗分泌剂治疗期间,由于酸分泌减少,血浆中胃泌素的含量增加。 由于胃酸度的降低,嗜铬粒蛋白A(CgA)的水平也增加。 当检测到神经内分泌肿瘤时,增加CgA浓度可能影响检查结果。 为了防止这种情况,有必要在检查前5天暂时停止使用埃索美拉唑。

肠嗜铬细胞样细胞数量的增加可能与血清胃泌素浓度的增加有关,这在一些长期用艾美拉唑治疗的患者中观察到。

在用降低胃腺分泌的药剂长期治疗的过程中,胃中腺体囊肿的发病率略有增加。 这是由于盐酸分泌的显着抑制导致的生理变化。 囊肿本质上是良性的并且经历相反的发展。 降低由于任何药物(包括质子泵抑制剂)引起的胃液酸度,导致胃中细菌数量的增加(通常存在于胃肠道中)。 用质子泵抑制剂治疗可导致由沙门氏菌属,弯曲杆菌属引起的胃肠道感染的风险略微增加。 并且可能是住院患者中的艰难梭菌(Clostridium difficile)。

在用雷尼替丁作为活性参比药物进行的两项比较研究的过程中,埃索美拉唑在接受NSAIDs患者(包括选择性COX-2抑制剂)治疗消化性溃疡方面表现出更高的疗效。

药代动力学

吸气和分配。 埃索美拉唑在酸性环境中不稳定,因此,对于对胃液作用具有抗性的口服使用形式。 在体内,只有一小部分埃索美拉唑转化为R-异构体。 埃索美拉唑被迅速吸收,Tmax在给药后约1-2小时。 单剂量40mg后的绝对生物利用度为64%,并且在每天1次重复给药的背景下增加至89%。 对于20mg埃索美拉唑的剂量,这些数字分别为50%和68%。 健康志愿者的Vss约为0.22升/千克。 血浆蛋白结合 - 97%。 进食减慢并减少艾美拉唑在胃中的吸收,但这对抑制盐酸分泌的有效性没有显着影响。

当以40mg的剂量重复引入埃索美拉唑时,血浆中的平均Cmax约为13.6μmol/ l,而摄入相似剂量时为4.6μmol/ l。 与口服给药相比,静脉注射埃索美拉唑后总暴露量略低(约30%)。

代谢和排泄。 埃索美拉唑在细胞色素P450酶的参与下完全代谢。 主要部分是CYP2C19同工酶的多态形式参与代谢,形成埃索美拉唑的羟基化和去甲基化代谢物。 埃索美拉唑的其余部分以另一种特异性同工酶CYP3A4为代谢,并形成埃索美拉唑的磺基衍生物,埃索美拉唑是血浆中检测到的主要代谢物。 以下参数主要反映了同工酶CYP2C19活性增加的患者的药代动力学性质。

单剂量药物后的总血浆清除率约为17升/小时,多剂量后为9升/小时。 血浆T1 / 2为1.3小时,每天重复使用1次。 使用40mg剂量每天2次研究埃索美拉唑的药代动力学。 随着埃索美拉唑的重复给药,AUC增加。 重复施用埃索美拉唑的AUC的剂量依赖性增加是非线性的。 这种对时间和剂量的依赖性是埃索美拉唑在第一次通过肝脏时代谢减少以及全身清除率下降的结果,可能是由于埃索美拉唑和/或其砜代谢物抑制CYP2C19的事实。同工酶。 每天每天摄入1次,在给药间隔期间,埃索美拉唑完全从血浆中除去,并且不会累积。

开始使用剂量为40,80和120毫克的艾美拉唑30分钟,然后在4或8毫克/小时的剂量下引入23.5小时,AUC的线性依赖性显示给药剂量。

埃索美拉唑的主要代谢产物不影响胃酸的分泌。 当摄取高达80%的剂量时,肾脏以代谢物的形式排出,其余的则通过肠道。 在尿液中发现不到1%的未改变的埃索美拉唑。

特殊患者团体。

降低同工酶CYP2C19的活性。 大约(2.9±1.5)%的群体具有降低的CYP2C19同工酶活性。 在这些患者中,埃索美拉唑的代谢主要使用CYP3A4同工酶进行。 当每天1次系统地接受40mg埃索美拉唑时,在CYP2C19同工酶活性增加的患者中,平均AUC值比该参数的值高100%。 具有降低的同工酶活性的患者的平均血浆C max值增加约60%。 埃索美拉唑的引入/引入中发现了类似的差异。 这些特征不影响埃索美拉唑的剂量和施用方法。

老年人。 在老年患者(71-80岁)中,埃索美拉唑的代谢不会发生显着变化。

地板。 单剂40 mg埃索美拉唑后,女性的平均AUC值比男性高30%。 每天每天摄入1次,未观察到男性和女性的药代动力学差异。 这些特征不影响埃索美拉唑的剂量和施用方法。

肝功能不全。 在轻度和中度肝功能衰竭的患者中,埃索美拉唑的代谢可能受到干扰。 在严重肝功能不全的患者中,代谢率降低,这导致埃索美拉唑的AUC值增加2倍。

肾功能受损。 没有进行肾功能不全患者的药代动力学研究。 由于不是埃索美拉唑本身,而是其代谢产物通过肾脏排出,可以认为埃索美拉唑的代谢在肾功能不全患者中没有变化。

儿童和青少年。 在重复给予20和40mg埃索美拉唑后12-18岁的儿童和青少年中,血浆中的AUC和Tmax值与成人相似。

用于1至11岁儿童的GERD。 在用埃索美拉唑治疗8周后,在13-11%的1-11岁患者中观察到通过内窥镜数据证实的侵蚀性食管炎的愈合。 体重小于20千克的患者服用奥美拉唑,每日剂量为5或10毫克,体重超过20千克的患者服用10或20毫克。

在重复给予10mg埃索美拉唑后1-11岁的儿童中,当服用20mg埃索美拉唑时,AUC值与青少年和成人的AUC值相似。 在重复给予20mg埃索美拉唑后,当服用20mg埃索美拉唑时,AUC值比青少年和成人的AUC值高6-11倍。

埃罗匹拉唑在患有a / in的儿童中的药代动力学研究在注射3分钟后每天1次,持续4天。 在各种年龄组中给药后5分钟评估AUC和最大血浆Css。 1-17岁儿童的最大Css平均高于成人,根据年龄和剂量,从5.6到10.5μmol/ l不等。 根据该模型,在所有年龄组和给药中,以10,20和30分钟输注形式静脉输注后的最大Css将分别平均降低37-49,54-66和61-72%。组与注射3分钟后的最大Css相比较。

使用Esomeprazol

口服。

胃食管反流病(治疗糜烂性反流性食管炎,治疗糜烂性反流性食管炎后长期支持治疗,防止复发,对症治疗); 胃溃疡和十二指肠溃疡(与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡联合治疗;预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发); 对消化性溃疡出血的患者进行长期抑酸治疗(静脉注射药物后,降低胃腺分泌,防止复发); 长期使用NSAIDs引起的胃溃疡(治疗); 服用NSAIDs引起的胃和十二指肠溃疡有风险(预防); Zollinger-Ellison综合征或其他以胃腺病理分泌过多为特征的病症,包括特发性高分泌。

在介绍中

成人。 作为口腔治疗的替代方案,当患有食道炎和/或反流性疾病的严重症状的患者不可能进行胃食管反流病时; 与服用NSAID相关的消化性溃疡愈合; 预防与服用NSAID相关的消化性溃疡,患者处于危险之中; 预防内镜下止血后消化性溃疡出血的复发。

儿童(1岁至18岁)。 作为口服治疗的替代方案,当患有糜烂性反流性食管炎和/或反流性疾病的严重症状的患者不可能进行胃食管反流病时。

禁忌

口服

对埃索美拉唑,取代苯并咪唑类过敏; 与atazanavir和nelfinavir联合接待(见“互动”); 母乳喂养期; 年龄不超过12岁(没有关于这组患者使用的有效性和安全性的数据); 年龄不超过1岁或体重低于10公斤(没有关于这组患者使用的有效性和安全性的数据); 其他适应症年龄1-4岁,除了治疗糜烂性食管炎和GERD的对症治疗外; 根据其他适应症,4-11岁,除了治疗糜烂性食管炎和GERD的对症治疗和治疗与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡外,作为联合治疗的一部分; 其他适应症的年龄超过12岁,除GERD和治疗与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡外,作为联合治疗的一部分。

在介绍中

对埃索美拉唑,取代苯并咪唑类过敏; 与阿扎那韦和奈非那韦联合使用(见“相互作用”); 年龄不超过1年; 除GERD外,其他适应症年龄最长可达18岁。

使用限制

同时使用地高辛(老年患者),氯吡格雷(见“相互作用”); 胃肠道出现新的症状或最近已有的变化; 以前对胃肠道的手术(见“预防措施”); 黄疸,严重肝功能不全; 严重肾功能不全(经验有限); 怀孕。

怀孕和哺乳期

FDA对胎儿的作用类别 - C.

目前,关于在怀孕期间使用艾美拉唑的数据不足。

随着埃索美拉唑的引入,动物未发现对胚胎或胎儿发育的任何直接或间接的负面影响以及对生殖功能的影响。 外消旋剂的引入对怀孕,分娩期间以及产后发育期间的动物也没有任何负面影响。

只有当对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险时,才应给予孕妇埃索美拉唑。 一项对孕妇的研究(300-1000例怀孕结果)显示没有畸形或胎儿/新生儿埃索美拉唑的毒性。

在母乳喂养期间使用埃索美拉唑是禁忌的。 目前,关于埃索美拉唑对新生儿和幼儿的影响的数据不足。

在使用外消旋剂的动物研究中,埃索美拉唑对生育力的影响尚未确定。

副作用

口服和静脉注射埃索美拉唑时,下面列出的不良反应根据其发展频率分类如下:非常常见(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100,<1/10); 不经常(≥1/ 1000,<1/100); 很少(≥1/ 10000,<1/1000); 很少(<1/10000); 频率未知(事件发生的频率无法根据可用数据确定)。

从血液和淋巴系统的一侧:很少 - 白细胞减少,血小板减少症; 很少 - 粒细胞缺乏症,全血细胞减少症。

从神经系统和感觉器官:经常 - 头痛; 不经常 - 失眠,头晕,感觉异常,嗜睡,视力模糊; 很少 - 激动,困惑,抑郁; 很少 - 侵略,幻觉。

在消化道方面:经常 - 腹痛,便秘,腹泻,胀气,恶心/呕吐; 不经常 - 口干; 很少 - 违反口味,口腔炎,胃肠道念珠菌病; 频率未知 - 显微镜结肠炎(组织学证实)。

在肝脏和胆道部分:不常见 - 肝转氨酶活性增加; 很少,有或没有黄疸的肝炎; 非常罕见 - 肝功能衰竭,有肝病史的患者有脑病。

在呼吸系统方面,胸腔和纵隔器官:很少 - 支气管痉挛。

皮肤和皮下组织部分:很少 - 皮炎,瘙痒,皮疹,荨麻疹; 很少 - 秃头症,光敏性; 非常罕见 - 多形性红斑,Stevens-Johnson综合征,中毒性表皮坏死松解症; 频率未知 - 亚急性皮肤红斑狼疮。

来自肌肉骨骼系统和结缔组织:很少 - 股骨颈,腕骨,椎骨骨折; 很少 - 关节痛,肌痛; 很少 - 肌肉无力。

在肾脏和泌尿道方面:非常罕见 - 间质性肾炎,在一些患者中报道了肾衰竭的发展。

在生殖器和乳腺的一部分:很少 - 男子女性型乳房。

免疫系统疾病:很少,超敏反应(如发热,血管神经性水肿和过敏反应/过敏性休克)。

代谢和营养不良:不常见 - 外周水肿; 很少,低钠血症; 非常罕见,低镁血症(可能与低钾血症有关),严重的低镁血症(可能与低钙血症有关)。

注射部位的一般疾病和紊乱:很少 - 不适,出汗过多。

此外,对于静脉内给药:通常 - 注射部位的反应(主要在临床试验中观察到高剂量地给予埃索美拉唑3天(72小时)。)在埃索美拉唑用于静脉内给药的临床前研究中,没有发现刺激性作用然而,在s / c给药中观察到轻微的炎症反应,这取决于埃索美拉唑的浓度)。

据报道,对于病情危重的患者,在引入奥美拉唑时,不可逆性视力损害的个别病例,特别是引入高剂量,与使用埃索美拉唑的因果关系尚未确定。

关于儿童埃索美拉唑安全性的数据与成人的安全性一致。

相互作用

埃索美拉唑相互作用的研究仅在成年患者中进行。

埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响

在用埃索美拉唑治疗期间胃中酸度降低可导致其他药物吸收的减少或增加,其吸收取决于培养基的酸度。 与使用其他盐酸分泌剂或抗酸剂一样,用艾美拉唑治疗可能会降低酮康唑,伊曲康唑和厄洛替尼的吸收,并增加地高辛等药物的吸收。

同时使用埃索美拉唑和CYP3A4和CYP2C19同工酶的组合抑制剂,例如伏立康唑,可以导致埃索美拉唑的AUC增加至280%。 通常,在这种情况下,不需要调整埃索美拉唑的剂量。 对于肝功能严重受损且长期使用的患者,可能需要调整埃索美拉唑的剂量。

诱导同工酶CYP2C19和CYP3A4的药物,例如利福平和贯叶连翘药物,当与埃索美拉唑同时使用时,由于其代谢加速,可导致血浆中埃索美拉唑浓度降低。

过量

迄今为止,已经描述了极为罕见的故意过量的情况。 以280mg的剂量口服摄入埃索美拉唑伴随着胃肠道的全身无力和症状。 单次剂量的80mg埃索美拉唑口服和在引入308mg 24小时内/不会引起任何负面影响。

解毒剂埃索美拉唑是未知的。 埃索美拉唑与血浆蛋白结合良好,因此透析无效。 如果服用过量,应进行症状性和一般性支持治疗。

行政路线

里面,里面/里面。

注意事项物质埃索美拉唑

如果有任何令人不安的症状(如明显的自发性体重减轻,频繁呕吐,吞咽困难,呕吐,血液或黑便),以及存在或怀疑胃溃疡,应排除恶性肿瘤的发展,因为埃索美拉唑治疗可导致平滑症状,从而延误正确诊断的制定。

在下列情况下,必须对专家进行强制性咨询:

- 存在胃溃疡史或胃肠道手术史;

- 持续对症治疗消化不良或胃灼热4周或以上;

- 随着黄疸或严重肝病的发展;

- 当胃肠道出现新症状或最近改变现有症状时,年龄超过55岁的患者

- 必要时,内镜手术或尿素酶呼吸试验(H. pylori测定)。

反复出现消化不良/胃灼热症状或长期(尤其是1年以上)接受埃索美拉唑治疗的患者应定期接受医疗监督。 埃索美拉唑不建议长期用于预防。

低镁血症。 在用质子泵抑制剂(例如埃索美拉唑)治疗至少3个月并且在大多数情况下在治疗期间治疗一年的患者中观察到严重形式的低镁血症。 已经出现了严重的低镁血症,如慢性疲劳,抽搐,谵妄,抽搐,头晕和室性心律失常,但它们可能逐渐开始并且不被注意。 在大多数患者中,额外的镁摄入和质子泵抑制剂停用后,低镁血症消失。

对于可能需要长期治疗或已经服用质子泵抑制剂与地高辛或可能导致低镁血症的药物(例如利尿剂)的患者,医生应考虑在服用质子泵抑制剂之前测量镁的浓度并定期测量治疗。

骨折。 质子泵抑制剂的使用,特别是大剂量和长时间(> 1年),可导致髋部骨折,腕骨和椎体的风险适度增加,特别是在老年人或其他已知的风险因素。 研究表明,服用这些药物可能会使骨折的总体风险增加10-40%。 在某种程度上,风险的增加可能是由于暴露于其他因素。 有骨质疏松症风险的患者应按照现行临床指南进行治疗,并服用所需量的维生素D和钙。

在用质子泵抑制剂治疗期间,由于盐酸的胃内分泌减少,血浆中胃泌素的浓度增加。

在长期服用质子泵抑制剂的患者中,更经常注意到胃中腺体囊肿的形成。 这些现象是由于抑制盐酸分泌导致的生理变化。 囊肿是良性和逆向发展。 当症状发生变化时,应指示接受治疗方案的患者与医生联系。 考虑到根据需要在治疗方案中处方时血浆中埃索美拉唑浓度的波动,应考虑埃索美拉唑与其他药物的相互作用(参见“相互作用”)。

在规定埃索美拉唑用于根除幽门螺杆菌时,应考虑到

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