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说明

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使用说明:埃替非巴肽

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药物的商品名 - Integrilin

物质Eptifibatide的拉丁名称

蚤目(Eptifibatidum)

总公式

C35H49N11O9S2

药理组:

抗聚集剂

疾病分类(ICD-10)

I20.0不稳定心绞痛: heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛;心绞痛综合征X.

I21急性心肌梗死:急性期心肌梗死 ; 急性心肌梗塞; 心肌梗死伴病理Q波和无; 心肌梗死伴有心源性休克; 梗死左心室; 透壁心肌梗死; 心肌梗死(肾内膜下); 网膜心肌梗死; 心内膜心肌梗死; 急性期心肌梗死; 急性心肌梗死;亚急性期心肌梗死; 亚急性期心肌梗死; 冠状动脉(动脉)的血栓形成; 威胁性心肌梗死; 心肌梗死无Q波

I22后续心肌梗死:动脉粥样硬化和再梗死的可能性; 心肌梗死 复发心肌梗死

Z95.5冠状动脉成形术植入物和移植物的存在:冠状动脉旁路移植术; 动静脉分流; 动静脉分流的血栓形成

CAS代码

188627-80-7

物质的特性埃替非巴肽

含有6个氨基酸和巯基丙酰基残基的合成环状七肽是脱氨基半胱氨酰。

药理

模式动作 - 反聚集。

防止纤维蛋白原,血管性血友病因子和其他粘附配体与血小板的糖蛋白IIb / IIIa受体的结合,可逆地抑制血小板聚集。

在使用ADP和其他血小板聚集诱导剂的体外研究中,显示在以180μg/ kg的剂量静脉推注给药后,立即发生作用。 随后以2μg/ kg / min的剂量输注,在至少80%的患者(具有生理水平的钙含量)中观察到ADP诱导的血小板聚集抑制超过80%。 在输注终止后4小时后,血小板的功能活性超过基线水平的50%。 对凝血酶原时间,活化部分凝血活酶时间没有显着影响。

在推注剂量为90-250μg/ kg并以0.5-3.0μg/ kg / min的速率输注时,药代动力学是线性的和剂量依赖性的。 当根据推荐方案(快速浓注,然后输注)施用时,C max快速达到,然后浓度略微降低并在4-6小时内达到平衡水平。 与血浆蛋白的结合为约25%。 T1 / 2从血浆中 - 2.5小时,清除率为55-58ml / kg / h,分布体积为185-260ml / kg。 在健康人中,肾清除率是总清除率的50%。 它主要以未修饰形式和代谢物的形式排泄尿。

物质的应用埃替非巴肽

急性冠状动脉综合征:不稳定心绞痛,无Q波的心肌梗死(预防死亡和复发性心肌梗死)。 经皮冠状动脉冠状动脉成形术的传导 - PTCA(预防受影响动脉的血栓性闭塞和相关的急性缺血性并发症)。

禁忌症

超敏反应,过去30天的病史或严重病理性出血的严重动脉高血压(SAD大于200 mm Hg或DAD大于110 mm Hg)在抗高血压治疗的背景下; 前6周的大手术干预,前30天的中风或出血性中风的历史,目前或计划使用另一种IIb / IIIa受体抑制剂用于胃肠外给药,需要由肾功能不全引起的血液透析。

限制

怀孕,哺乳,18岁以下(未确定应用的安全性和有效性)。

怀孕和哺乳

也许,如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险(怀孕期间没有进行研究)。

FDA的胎儿动作类别是B.

在治疗时,应停止母乳喂养(不知道是否eptifibatide进入母乳)。

物质埃替非巴肽的副作用

小出血(伴有血红蛋白水平降低超过40 g / l) 瘙痒 - 13.1%(7.6% - 安慰剂); 大出血(伴有血红蛋白水平降低超过50g / l) - 10.8%(9.3% - 安慰剂),包括危及生命的(胃肠和肺) - 1.9%(1.1%安慰剂); 血小板减少(100109 / L或血小板数量从基线减少50%或更多) - 1.2%(0.6% - 安慰剂)。

相互作用

小心与影响止血系统的其他药物联合。 同时使用链激酶增加出血的风险。

不建议使用低分子量肝素(没有这种组合的经验)。 药物与速尿灵不相容(不能在同一系统中施用)。

过量

症状:出血。

治疗:停止施用。 有效透析。

行政管理

IV

物质的预防措施埃替非巴肽

只能在医院使用。 所有患者应仔细筛查可能出血,特别是出血风险增加的患者:女性,老年人,低体重患者。 在应用确定可能的止血疾病之前,建议确定凝血酶原时间,活化部分凝血活酶时间,血清肌酐,血小板计数,血红蛋白水平,血细胞比容。 有必要在治疗开始后6小时内连续监测血小板数,血红蛋白和血细胞比容,然后在整个治疗期间(在指示剂减少的情况下更经常)每天一次。

需要不断监测可能出血的区域,包括。 导管插入,动脉,静脉或其他穿刺的位置(在PTCA期间在动脉接入部位处的出血风险最大)。 如果需要紧急或计划的外科手术,停止注射埃替非巴肽。

谨慎申请严重违反肝脏(凝血病的概率)。

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