使用说明:Cyproterone(Cyproteronum)
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化学名称
(1beta,2beta)-6-氯-1,2-二氢-17-羟基-3'H-环丙[1,2]孕烷-1,4,6-三烯-3,20-二酮(17-乙酸酯)
药理组
雄激素,抗雄激素
抗肿瘤激素和激素拮抗剂
香精分类(ICD-10)
C61前列腺恶性肿瘤
前列腺腺癌,激素依赖性前列腺癌,激素前列腺癌,前列腺恶性肿瘤,前列腺恶性肿瘤,前列腺癌,局部分布的非转移性前列腺癌,局部晚期前列腺癌,局部扩散前列腺癌转移性前列腺癌,转移性前列腺癌,转移性激素抵抗性前列腺癌,非转移性前列腺癌,不相容性前列腺癌,前列腺癌,前列腺癌,常见前列腺癌,睾丸激素前列腺癌
E28.1过量雄激素
女性雄激素依赖性疾病,女性雄激素依赖性状况,女性雄激素变性,女性雄激素依赖性疾病,女性雄激素过多
E30.1早产青春期
早产青春期,过早性发育,女孩过早的青春期,青春期早期,原发性早产儿青春期
F52.7性欲增加
性功能障碍,超性欲,男性超性欲,异性性行为异性,性欲偏高性欲增加
L21.8其他脂溢性皮炎
脂溢性皮肤的脸部,脂溢性皮炎由于糠P孢子菌
L64雄激素性脱发
秃发雄激素,雄激素性脱发,中度严重雄激素性脱发,严重雄激素依赖性脱发,男性脱发
L68.0多毛症
病理性头发身体和身体
L70.8其他痤疮
ium(白头),红头发
代码CAS 2098-66-0
特点
抗肿瘤剂。 抗雄激素类固醇性质。
药理
药理作用 - 抗雄激素,抗肿瘤,孕激素。
竞争性地阻断雄激素受体,抑制雄激素对靶器官细胞的作用。 抑制促性腺激素的释放,减少内源性雄激素的合成及其在血液中的水平。
口服摄入完全从消化道吸收(生物利用度 - 约100%)。 Cmax在血液中 - 3-4小时后,T1 / 2消除为双相,3-4小时至2天。 在1-3天后,血浆中的/最大值(生物利用度 - 100%)Cmax引入/ T1 / 2 - 4天; 4次注射后建立血浆中的平衡浓度。 与血液蛋白(主要与白蛋白)结合约96%。 在肝脏代谢。 在脂肪组织积累。 渗入母乳(泌乳0.2%可以在母乳中排泄)。 主要以胆汁(高达70%)和尿(高达30%)的代谢物形式排泄,少量以不变形式排泄胆汁。
减少或完全消除雄激素的作用 - 保护前列腺免受性腺和/或肾上腺皮质雄激素的影响。 男性减少不健康的性欲,降低效力,降低睾丸功能(变化是可逆的,在停止治疗后消失)。
作为抗增生性作用的结果,排卵被抑制。 妇女减少头发的脱发和身体其他部位的过度生长。 此外,减少皮脂腺增加的功能。
物质Cyproteron
在男性中,转移性或不能手术的前列腺癌(无睾丸切除术后,与促性腺激素释放激素-GnRH激动剂组合),超嗜性。 在妇女中 - 明显的雄激素化现象(包括严重多毛症,严重雄激素依赖性脱发,严重形式的痤疮和皮脂溢)。 儿童 - 过早性发育。
禁忌症
超敏反应,严重肝功能不全,肝肿瘤,包括 在anamnesis(除前列腺癌转移性肝损伤除外),Dubin-Johnson综合征,Rotor综合征,抑郁症(严重形式),血栓栓塞综合征,怀孕,母乳喂养。
使用限制
在决定是否在患有血管并发症的严重糖尿病,镰状细胞性贫血,血栓栓塞史,恶病质(如果是)的情况下为前列腺癌患者开出药物时,有必要单独评估治疗负面影响的可能益处和风险它与前列腺癌无关)。
青春期(直到青春期结束),妊娠期疱疹(怀念),怀孕妇女特发性黄疸(inamnesis)。
怀孕和哺乳期
禁止怀孕(治疗前妇女应进行普通的妇科检查,开始治疗的条件是没有怀孕)。 在治疗期间,应停止母乳喂养(渗入母乳)。
副作用
腹痛,恶心,疲劳,皮肤干燥,焦虑或抑郁,疲劳,浓度降低,体液滞留,体重过敏反应; 高剂量 - 肝功能不全。 在男性中,抑制精子发生(生育力降低,药物停药后3-4个月通常恢复),男子女性发育(包括结合增加的触觉敏感性和乳头酸痛)。 妇女 - 乳腺紧张感,抑制排卵。 儿童 - 压迫肾上腺皮质(高剂量治疗),肝功能衰竭。 快速的/ m介绍 - 咳嗽,气短。
相互作用
当与GnRH激动剂组合时,cyproterone的抗增生性作用增强。 在cyproterone的背景下,口服降血糖药或胰岛素的需要可能会有变化。
管理路线
在/ m,里面。
注意事项
在治疗期间,有必要监测肝功能,肾上腺皮质和外周血的影像。 如果出现肝毒性症状,应停药。 患有糖尿病的患者可能需要对胰岛素或其他降血糖药物进行剂量调整(通常比通常监测血糖水平)。 在治疗期间,有必要不要从事需要更多关注的活动。 在接受大剂量药物的儿童中,高强度负荷可能需要用糖皮质激素替代治疗(由于潜在的肾上腺功能不全)。
在病理性增加的性欲患者中同时服用酒精时,可以观察到治疗效果的降低。
在极少数情况下,在使用醋酸环丙孕酮的背景下,可以观察到良性和非常罕见的恶性肝肿瘤。