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说明

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使用说明:塞来昔布(Celecoxibum)

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药理学组

非甾体抗炎药 - Coxiba

美学分类(ICD-10)

M06.9其他指定类风湿性关节炎

风湿性关节炎,风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎疼痛,类风湿性关节炎疼痛,类风湿性关节炎炎症,类风湿性关节炎退行性类型,儿童类风湿性关节炎,类风湿性关节炎加重,急性关节风湿病,类风湿性关节炎,活动过程类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,类风湿性关节炎,急性类风湿关节炎,急性风湿病

M07.3其他银屑病关节病(L40.5 +)

关节炎银屑病,银屑病关节炎的普遍形式,银屑病关节炎

M19.9关节病,未详细说明

骨关节炎,骨关节炎,骨关节病,大关节关节病,骨关节炎疼痛综合症,肌肉骨骼系统急性炎症性疼痛综合征,肌肉骨骼系统慢性炎症性疼痛综合征,变形性关节炎,变形性骨关节炎,变形性骨关节炎关节,急性期的骨关节炎,大关节的骨关节炎,骨关节炎的急性疼痛综合征,创伤后骨关节炎,风湿性骨关节炎,脊椎关节炎,慢性骨关节炎

M45强直性脊柱炎

强直性脊椎关节炎,强直性脊柱炎,肌肉骨骼系统急性炎性疾病中的疼痛综合征,肌肉骨骼系统慢性炎症疾病中的疼痛综合征,Bechterew病,强直性脊柱炎,脊柱疾病,风湿性脊椎炎,Bechterew- Marie-Strumpel疾病

代码CAS 169590-42-5

塞来昔布的特征

NSAIDs的。 选择性COX-2抑制剂。

淡黄色物质。 分子量381.38。

药理

药理作用 - 消炎,解热,止痛。

选择性抑制COX-2并阻断促炎PG的形成。 在治疗浓度下,它不抑制COX-1。 在临床试验中,在健康志愿者中,单次剂量高达800 mg塞来昔布和多次600 mg每日两次,连续7天(推荐治疗剂量以上)不会减少血小板聚集,也不会增加出血时间。 抑制PGE2的合成可以导致液体滞留,因为Henle环的厚的上升段以及可能的肾单位的其他远侧区域中的重吸收增加。 PGE2抑制收集管中水的重吸收,防止抗利尿激素的作用。

当摄取被迅速吸收时,约3小时后达到Cmax。 吃,尤其是富含脂肪,减缓吸收。 结合血浆蛋白的程度是97%。 平衡浓度在第5天达到。 均匀分布在组织中,穿透BBB。Biotransformiruetsya在肝脏中主要参与同工酶CYP2C9细胞色素P450。 T1 / 2 - 8-12小时,总清除率 - 500毫升/分钟。 它以无活性代谢物的形式存在,主要通过胃肠道,在尿液中发现少量(不到1%)未改变的塞来昔布。

致癌性,致突变性,对生育能力的影响

塞来昔布在大鼠口服两年的研究中没有致癌作用,其剂量高达200 mg / kg雄性和100 mg / kg雌性(大约是人类接触AUC0-24的2倍和4倍)剂量为200mg,每日两次)和口服剂量高达25mg / kg的雄性小鼠和50mg / kg雌性小鼠的口服剂量(约等于人体暴露,如AUC0-24以200mg剂量每日两次测量)。

在Ames试验和中国仓鼠卵巢细胞试验中塞来考昔没有表现出致突变性,在中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和大鼠骨髓微核试验中没有发生致突变。

塞来考昔对雄性和雌性大鼠的生育率无影响,口服剂量高达600mg / kg /天(基于AUC0-24,剂量为200mg,每天两次,约高于人体的11倍)。

使用塞来昔布

类风湿性关节炎,骨关节炎,强直性脊柱炎,牛皮癣性关节炎。

禁忌

超敏反应,包括 其他NSAID,含磺酰胺药物的过敏反应,阿司匹林三联征(支气管哮喘,复发性鼻息肉病和鼻旁窦的组合以及对乙酰水杨酸和其他NSAIDs,包括COX-2抑制剂的不耐受),急性期消化性溃疡(II-IV NYHA),冠状动脉搭桥手术,冠状动脉疾病(临床确诊),外周动脉疾病和严重脑血管疾病,肾/肾衰竭,妊娠(III期),胃肠道出血,结肠炎,慢性心力衰竭,哺乳期。

限制使用

胃和十二指肠消化性溃疡病(包括在病史中),病史中的消化道出血,与华法林和其他抗凝剂同时接受,CYP2C9抑制剂,水肿,体液潴留,中度严重肝功能不全,年龄18岁。

怀孕和哺乳期

致畸作用。 在器官发生过程中,用塞来昔布处理的兔子,在口服剂量≥150mg/ kg / day(约200倍于人类200mg,AUC0-24每天两次的剂量)下,塞来昔布引起心脏壁缺陷频率增加罕见并发症)和肋骨,胸骨的胎儿变形。 在口服剂量≥30mg / kg / day(在AUC0-24评估中,每天两次剂量为200 mg的人类接触的6倍)时,在治疗的大鼠中观察到膈疝发生率的剂量依赖性增加与塞来昔布在器官发生过程中。

尚未对妊娠妇女进行充分和严格的对照研究。 如果怀孕是可能的,如果预期的治疗效果超过对胎儿的潜在风险。

非致聋作用。 在口服剂量≥50mg/ kg /天的大鼠中,塞来昔布引起大鼠前和移植后的损失,并降低大鼠的胚胎/胎儿存活率(大约是AUC0-24在200mg每天两次剂量下估计的暴露量的6倍)。 显然,这些变化与GH合成的抑制有关,并不是雌性生殖功能永久变化的结果。

尚未开展关于塞来昔布对人体动脉导管关闭影响的研究。 应该排除妊娠晚期使用塞来昔布。

塞来昔布对人体分娩和分娩的影响尚不清楚。

美国FDA对胎儿的行动分类 - S。

塞来昔布分泌到哺乳期大鼠的乳汁中,而牛奶中的浓度与血浆中的浓度相似。 目前还不清楚塞来昔布是否渗透到女性的母乳中,因此,母乳喂养应在治疗期间停止或在母乳喂养期间避免。

塞来昔布的副作用

消化道部分:0.1-1.9% - 便秘,憩室炎,吞咽困难,bel气,食道炎,胃炎,胃肠炎,胃食管反流,痔疮,食道疝,腹泻,黑便,厌食,食欲增加,口干,口腔炎,里急后重,牙齿疾病,呕吐,肝功能受损,AST和/或ALT升高; <0.1%是胆石症。

从心血管系统和血液(造血,止血):0.1-1.9% - 动脉高血压,心悸,心动过速,心绞痛,冠状动脉疾病,心肌梗塞,血小板增多症,贫血加重; <0.1% - 晕厥,充血性心力衰竭,心房颤动,中风,外周性坏疽,血栓性静脉炎,血小板减少症。

从神经系统和感觉器官:虚弱,无力,腿部抽筋,肌肉张力增加,感觉减退,偏头痛,神经痛,神经病变,感觉异常,眩晕,焦虑,抑郁,紧张,嗜睡,听力障碍,耳聋,耳痛,耳鸣,味觉变化,视力模糊,白内障,结膜炎,眼痛,青光眼; <0.1% - 共济失调,自杀。

从肌肉骨骼系统:关节痛,骨骼疾病,意外骨折,肌痛,肌腱炎,颈部僵硬。

泌尿生殖系统部分:痛经,阴道出血,阴道炎,前列腺疾病,蛋白尿,膀胱炎,排尿困难,血尿,尿频增高,肾结石,尿失禁,尿路感染; <0.1% - 急性肾功能衰竭。

部分呼吸系统:0.1-1.9% - 中耳炎,支气管炎,支气管痉挛/支气管痉挛加重,咳嗽,呼吸困难,喉炎,肺炎; <0.1%是肺栓塞。

皮肤部位:脱发,皮炎,接触性皮炎,指甲病,光敏反应,红斑疹,斑丘疹,皮肤病,皮肤干燥,角质层肥大,出汗增多,脂肪团增多。

过敏反应:变态反应加重,瘙痒,荨麻疹,全身浮肿,脸部浮肿。

其他:流感样症状,疼痛综合症,包括 胸痛; 发热,潮热,血糖升高,血尿素氮浓度升高,非蛋白氮增加,肌酐磷酸激酶升高,高胰岛素血症,糖尿病,高胆固醇血症,低钾血症,体重增加,乳房纤维腺瘤,乳腺,乳腺,瘀斑,鼻腔出血,单纯疱疹,带状疱疹,真菌感染,念珠菌病,包括。 生殖器,软组织感染,病毒感染; <0,1% - 败血症,猝死。

仅在上市后研究中注意到频率<0.1%的副作用是血管炎,深静脉血栓形成,粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,全血细胞减少症,白细胞减少症,低血糖症,低钠血症,agevia,气味丧失,致命性颅内出血,肝炎,黄疸,肝功能不全,无菌性脑膜炎,间质性肾炎,多形红斑,剥脱性皮炎,Stevens-Johnson综合征,中毒性表皮坏死松解症,类过敏反应,血管性水肿。

相互作用

已经在体外建立了塞来考昔是细胞色素P450同工酶CYP2C9的抑制剂,因此与该同工酶生物转化的其他药物可能存在药物相互作用。 体外研究表明,塞来昔布虽然不是CYP2D6同工酶的底物,却抑制它,所以与该同工酶代谢的药物有潜在的体内相互作用。

非甾体类抗炎药可以降低ACE抑制剂的降压作用,当同时使用塞来昔布和ACE抑制剂时应该考虑到这一点。 非甾体抗炎药可以通过减少肾脏温室气体合成来降低呋塞米和噻嗪类利尿剂的利钠作用。 同时使用低剂量塞来昔布和乙酰水杨酸是可能的,但应该牢记,与使用一种塞来昔布相比,使用这种组合,胃肠道溃疡和其他并发症的风险增加。 由于缺乏对血小板的作用,塞来考昔不能被认为是预防心血管疾病的乙酰水杨酸的替代品。

氟康唑(CYP2C9抑制剂)可增加塞来昔布的血浆浓度(氟康唑可抑制塞来昔布的代谢),所以如果需要,应以最小推荐剂量给予塞来昔布。

随着同时使用塞来昔布(200 mg,每日两次)和锂制剂(450 mg,每日两次),平衡状态的血浆锂血浆水平比单纯接受锂制剂的患者增加17%。 接受锂制剂的患者应在开始塞来昔布治疗后和改变剂量方案后仔细监测血清锂浓度。

它对甲氨蝶呤的药代动力学没有显着影响。

应谨慎监测抗凝血剂活性,特别是在接受华法林或类似药物(增加出血风险)的患者开始或改变塞来昔布治疗后的头几天内。

过量

在临床试验中没有报道过塞来昔布过量。 12名患者的剂量高达2400毫克/天,长达10天不会导致严重的毒性。 急性过量服用NSAIDs的症状:嗜睡,嗜睡,上腹部疼痛,恶心,呕吐,胃肠道可能出血,罕见高血压,急性肾功能衰竭,呼吸抑制,昏迷,类过敏反应。

治疗:摄入后4小时内可显示诱发呕吐和/或给予活性炭(60-100克给成人,1-2克/千克给儿童)和/或渗透性泻药。 有必要进行症状和维持治疗。 没有找到特定的解毒剂。 由于与蛋白质的高度结合,强迫性利尿,尿碱化,血液透析或血液灌流不是有效的。 没有关于通过血液透析从体内去除塞来考昔的数据,但是基于与蛋白质结合> 97%的事实,血液透析不可能有效。

行政路线

内。

塞来昔布的注意事项

胃肠道并发症的风险。 包括塞来昔布在内的非甾体抗炎药引起严重胃肠副作用的风险增加,包括出血,溃疡和胃或肠穿孔。 这些并发症可以在任何时候使用NSAID而没有预后症状,致命的结果是可能的。 老年患者胃肠道严重并发症的风险较高,这些并发症的可能性随着长期使用而增加。

在老年患者中,体重减轻,心力衰竭症状(轻度和中度)以及违反中度严重程度的肝功能的患者,应以最小剂量开始治疗。

一些服用塞来昔布的患者存在体液潴留和肿胀,所以心脏功能受损患者和其他易导致液体潴留的患者应谨慎使用。

在治疗期间,有必要监测外周血的图像和肝脏和肾脏的功能状态。 如果有必要确定17-酮固醇,应在研究前48小时停止治疗。

有必要避免需要更多关注的潜在危险活动,因为可能会违反住宿规定并延长反应时间。

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