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说明

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使用说明:Aromasin

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活性物质Exemestane

ATX代码L02BG芳香酶抑制剂 药理学组

雌激素,孕激素; 他们的同系和对手

抗肿瘤荷尔蒙剂和激素拮抗剂

美学分类(ICD-10)

C50乳房恶性肿瘤

乳腺癌,乳晕癌,乳腺癌,更年期妇女复发性乳腺癌的激素依赖性形式,激素依赖性乳腺癌,弥漫性乳腺癌,弥漫性乳腺癌,恶性乳腺癌,乳腺恶性肿瘤,对侧乳腺癌,局部晚期或转移性乳腺癌,局部分布的乳腺癌,局部复发的乳腺癌,转移性乳腺癌,乳腺肿瘤转移,转移性乳腺癌,不能手术的乳腺癌,不兼容的乳腺癌,转移的女性中的乳腺癌,男性乳腺癌转移,乳腺癌,男性乳腺癌,乳腺癌,远处转移乳腺癌,绝经后乳腺癌,乳腺癌激素依赖性乳腺癌,局部转移乳腺癌,转移乳腺癌,乳腺癌与区域转移,乳腺癌与转移,乳腺癌的常见激素依赖形式 呃,普通乳腺癌,复发性乳腺癌,乳腺肿瘤复发,乳腺癌,雌激素依赖性乳腺癌,雌激素依赖性乳腺癌,HER2过度表达的弥散性乳腺癌,乳腺肿瘤

释放的构成和形式

片剂,盖上糖壳1标签。

依西美坦25毫克

辅助物质:甘露醇; 羟丙甲纤维素; 聚山梨酸酯80; 交联聚乙烯吡咯烷酮; 二氧化硅胶体水合; MCC; 羧甲基淀粉钠; 硬脂酸镁

膜:羟丙甲纤维素; 二甲硅油乳液; Macrogol 6000; 碳酸镁; 二氧化钛; 对羟基苯甲酸甲酯; 聚乙烯醇; 蔗糖

在一个水泡15个。 在一包纸板1,2或6个水泡。

剂型说明

圆形,白色或白色的双面乳白色,略带灰色的色调,一面用黑色油漆覆盖,上面标有“7663”的糖壳。

药理作用

药理作用 - 抗肿瘤,抑制性合成雌激素。

它阻断芳香化酶,阻止雌激素的合成(不影响其他类固醇激素如皮质醇和醛固酮的产生)。

药效学

不可逆的类固醇芳香酶抑制剂,在结构上类似于天然物质 - 雄烯二酮。

在绝经后妇女中,雌激素主要通过在外周组织中的芳香酶的作用下将雄激素转化为雌激素而产生。 通过抑制芳香化酶阻断雌激素的形成是治疗绝经后妇女激素依赖性乳腺癌的有效和选择性方法。 药物Aromasin®的作用机理是由于它不可逆地结合到酶的活性片段上,引起其失活。 在绝经后妇女中,Aromasin®药物显着降低血清雌激素浓度,从5mg剂量开始,用10-25mg剂量达到最大降低(> 90%)。 在每天接受25mg药物的绝经后乳腺癌患者中,体内芳香酶的总水平下降了98%。

依西美坦不具有孕激素和雌激素活性。 只有轻微的雄激素活动被揭示,主要是当使用高剂量时。

药物Aromasin®对肾上腺皮质醇和醛固酮的生物合成没有影响,这证实了药物的选择性。 在这方面,不需要用葡萄糖和盐皮质激素替代治疗。

即使在低剂量的情况下使用该药物,也观察到LH和FSH的血清水平稍微升高,这是该药物组的制剂的特征,并且可能在垂体水平的反馈的基础上发展:降低雌激素的浓度刺激垂体腺分泌促性腺激素也是绝经后妇女。

药代动力学

口服后,它很快被吸收,主要来自消化道。 药物的绝对生物利用度尚未确定。 假设它仅限于首次通过肝脏的广泛效应。 单剂量的25mg C max在血浆中是17ng / ml,并在2小时后达到。 同时进食可使药物的生物利用度提高40%。

药代动力学参数是线性的。 最后的T1 / 2大约是24小时。 与血浆蛋白的结合约为90%。 依西美坦及其代谢物不结合红细胞。 在反复接收不可预测的累积eksemestana它没有被观察到。 依西美坦的生物转化过程是通过在CYP3A4同工酶的作用下在6位氧化亚甲基和/或在醛酮还原酶作用下17-酮基的还原,然后缀合而进行的。 依西美坦的代谢物在芳香化酶抑制方面比母体化合物无活性或活性较低。

大约等量的依西美坦(约40%)在一周内排泄到尿液和粪便中。 从尿中排泄0.1%到1%不变。 药物的系统效应与年龄之间的显着关系尚未确定。

对于严重肾功能不全患者(Cl肌酐<30 ml / min),依西美坦的全身效应高出2倍,但不需要调整剂量。

在中重度肝功能不全患者中,exemestan的全身作用是2-3倍,但不需要调整剂量。

适应症

天然或诱导的绝经后妇女患有以抗雌激素治疗为背景的疾病进展的妇女中的普通乳腺癌,以及在反复使用各种类型的激素治疗后疾病的进展;

在完成2-3年的初始辅助他莫昔芬治疗以减少复发(远处或区域)和对侧乳腺癌的风险后,绝经后雌激素阳性受体或未知受体状态的乳腺癌辅助治疗。

禁忌

对依西美坦或任何其他药物成分过敏;

绝经前内分泌状况;

怀孕和哺乳期;

童年。

谨慎 - 肝或肾功能受损。

副作用

一般而言,Aromasin®的耐受性良好; 以25毫克/天的剂量使用药物所产生的不良影响较小或中等显着。

下面列出不良反应,按照人体系统和频率分配:经常 - > 10%; 通常 - > 1- <10%; 有时 - > 0,1- <1%; 很少 - > 0,01 - <0,1%。

在消化系统的一部分:经常 - 恶心; 常有 - 厌食,腹痛,呕吐,便秘,消化不良,腹泻。

从中枢和周围神经系统:经常 - 失眠,头痛; 经常 - 抑郁,头晕,腕管综合征。

从血管系统的一侧:经常 - 血液冲到脸上。

从皮肤和皮肤附件:经常 - 出汗; 经常 - 皮疹,脱发。

从肌肉骨骼系统:经常关节和骨骼肌肉疼痛。

其他:经常 - 增加疲劳; 通常 - 未明确定位的疼痛,周围水肿或腿部水肿。

大约20%的患者(尤其是淋巴细胞减少症患者)经历了淋巴细胞数量的周期性减少。 然而,这些患者的平均淋巴细胞数量没有随时间显着改变,并且没有观察到伴随的病毒感染发生率的增加。

偶尔会观察到肝酶和房颤的活动增加,主要是肝脏和骨转移患者以及其他肝脏损害(这些变化是否与服用药物有关)。

相互作用

含有雌激素的制剂完全中和依西美坦的药理作用。

药物被细胞色素P450(CYP)3A4和醛酮还原酶代谢,并且不抑制任何主要的CYP同工酶。

酮康唑对CYP3A4的特异性抑制作用对依西美坦的药代动力学无明显影响。 尽管依西美坦与CYP3A4的强诱导剂利福平之间建立了药代动力学相互作用,但药物Aromasin®(抑制雌激素)的药理活性仍然保持不变,因此不需要调整剂量。

给药和管理

里面,最好饭后。 成年人和高龄患者 - 每天25毫克。

对于早期乳腺癌患者,推荐使用该药物继续治疗直至连续辅助激素治疗的总持续时间达到5年。 晚期乳腺癌患者的治疗很长。 如果出现肿瘤进展迹象或对侧乳腺癌症状,应停用Aromasin®治疗。

在肝或肾功能不全患者中,不需要调整剂量。

不建议用于儿童。

过量

没有建立可能导致危及生命的症状出现的单剂量的药物。 依西美坦在健康女性中的单次剂量高达800mg,绝经后晚期乳腺癌患者每日剂量高达600mg的耐受性良好。

治疗:对症治疗,在重要功能的定期控制下仔细观察。 没有具体的解毒剂。

特别说明

药物Aromasin®不应给予绝经前内分泌状态的妇女,因此当临床上合理时,应通过确定LH(黄体生成素),FSH(促卵泡激素)和雌二醇的水平来确定绝经后的状态。

药物Aromasin®不应与含有雌激素的制剂同时使用。

Aromasin®治疗期间应警惕患者出现嗜睡,虚弱和头晕的可能性。 如果出现这些症状,建议患者不要驾驶和练习其他有潜在危险的活动,这些活动需要更多的关注和精神运动反应的速度。

Aromasin®的储存条件

在不超过30℃的温度下

放在儿童接触不到的地方。

Aromasin®的保质期

3年。

包装上印刷的失效日期之后不要使用。

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