使用说明：Aritel

药物的商品名 - Aritel

剂型：片剂

活性物质 ：Bisoprololum

ATX

C07AB07比索洛尔

药物治疗组： β1选择性阻断剂[β-阻滞剂]

疾病分类（ICD-10）

I10基本（原发性）高血压：高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病; 高血压危象; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危象; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高血压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病; 高血压危象; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危象; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]： Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的发作; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I25.9慢性缺血性心脏病，未指明： CHD; 冠状动脉循环不足; 冠状动脉粥样硬化患者冠状动脉疾病

I50.0充血性心力衰竭：anasarca心脏; 减压性充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭伴有高后负荷; 充血性慢性心力衰竭; 具有严重慢性心力衰竭的心肌病; 补偿性慢性心力衰竭; 肿胀伴循环衰竭; 心源性水肿; 心的肿胀; 心脏疾病中的水肿综合征; 充血性心力衰竭中的水肿综合征; 心力衰竭的水肿综合征; 心力衰竭或肝硬化的水肿综合征; 右心室衰竭; 充血性心力衰竭; 心力衰竭停滞; 心力衰竭，心输出量低; 心力衰竭是一种慢性; 心源性水肿; 慢性失代偿性心力衰竭; 慢性充血性心力衰竭; 慢性心力衰竭; 心力衰竭中肝功能的变化

组成（每片）：

Aritel

活性物质：富马酸比索洛尔5mg; 10 mg

赋形剂：马铃薯淀粉 - 24/36mg; 胶体二氧化硅（Aerosil）-1.8 / 2.7mg; 硬脂酸镁 - 0.6 / 0.9mg; 乳糖一水合物（乳糖） - 63.1 / 91.7mg; 聚维酮= 4.5 / 6.7mg; MCC-21 / 32mg

壳薄膜：Selekoat AQ-02140（羟丙甲纤维素 - 羟丙基-3.3 / 4.95mg，聚乙二醇400-聚乙二醇400-0.54 / 0.81mg，聚乙二醇6000-聚乙二醇6000-0.84 / 1.26mg，二氧化钛-1,278 / “日落”黄-0,042 / 0.063mg）-9.6mg

Aritel Cor

活性物质：富马酸比索洛尔2.5mg

附加成分：胶体二氧化硅（Aerosil）-1.5mg; 马铃薯淀粉 - 18mg; 一水合乳糖（奶糖）-54mg; 聚维酮= 3mg; MCC-20mg; 硬脂酸镁 - 1mg

壳膜：Selekoat AQ-02140（羟丙甲纤维素 - 羟丙基-1.8mg，聚乙二醇 - 聚乙二醇400-0.33mg聚乙二醇 - 聚乙二醇6000-0.45mg二氧化钛-0.39mg染料“日落”黄-0.03mg）-3mg

描述

Aritel

片剂，薄膜涂层浅橙色，圆形，双凹面。

截面：看到两层，内层 - 几乎是白色的。

Aritel Cor

片剂，薄膜包衣，浅橙色，心形，两侧有Valium。

截面：看到两层，内层 - 几乎是白色的。

Aritel的药理学性质

药效作用 -抗心绞痛，降血压，β-肾上腺素受体阻滞。

药效学

选择性β1阻滞剂，没有其自身的拟交感活性，没有膜稳定作用。 它对β2-肾上腺素受体支气管平滑肌和血管以及参与调节代谢的β2-肾上腺素能受体具有可忽略的亲和力。 因此，比索洛尔通常不影响参与β2-肾上腺素能受体的气道阻力和代谢过程。

通常，在开始治疗后2周内达到血压的最大降低。

比索洛尔通过阻断心脏的β1-肾上腺素能受体降低了simpatoadrenalovo系统的活性。

对于没有心力衰竭证据的冠状动脉疾病患者的单次摄入，比索洛尔使心率减慢，减少了心搏量，并因此减少了射血分数和心肌氧需求。 当长期治疗最初升高时，外周血管阻力降低。 降低血浆中肾素的活性被认为是β-阻断剂的抗高血压作用的一个组成部分。

药代动力学

吸入

比索洛尔几乎完全（90％）从胃肠道吸收。 由于其低生物利用度，口服给药后在第一次通过肝脏时（约10％）的代谢约为90％。 食物不影响生物利用度。 比索洛尔显示线性动力学，并且其血浆浓度与剂量范围为5至20mg的剂量成比例。 Tmax-2-3小时。

分配

比索洛尔分布广泛。 Vd为3.5L / kg。 通讯血浆蛋白达到约30％。

代谢

它通过氧化途径代谢而无后续缀合。 所有代谢物都是极性的（水溶性的）和肾脏。 在血浆和尿中检测到的主要代谢物没有表现出药理活性。 从用微粒体体外人肝的实验获得的数据证明，比索洛尔主要通过同工酶CYP3A4（约95％）代谢，而CYP2D6同功酶仅起较小作用。

配种

比索洛尔的清除率由肾脏排泄不变（约50％）和肝脏代谢（约50％）之间的平衡决定，代谢物也由肾脏排泄。 总间隙为15l / h。 T1 / 2 -10-12小时。

没有关于比索洛尔在患有慢性心力衰竭和同时受损的肝或肾功能的患者中的药代动力学的信息。

适用于Aritel

慢性心力衰竭

动脉高血压;

冠心病 - 预防稳定型心绞痛发作。

禁忌症Aritel

AritelŪ和AritelŪCor的常见用途

对比索洛尔或任何赋形剂和其他β-阻滞剂的超敏反应;

乳糖不耐受，葡萄糖 - 半乳糖吸收不良;

心源性休克;

坍方;

充血性心力衰竭

慢性心力衰竭失代偿需要变力治疗;

无阻塞II和III级无起搏器;

窦房阻滞

综合征病窦;

心动过缓（心率小于50次/分钟）;

严重支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病;

显着降低血压（SBP小于90 mm Hg ..）;

外周循环或雷诺氏综合征的表达紊乱;

嗜铬细胞瘤（不同时使用α-阻断剂）;

代谢性酸中毒;

哺乳期

同时MAO抑制剂（MAO-B抑制剂除外）;

年龄18岁（有效性和安全性已建立）。

除了药物之外

同时使用floctafenine和sultopride。

AritelŪ和AritelŪCor的常见用途

注意事项：进行脱敏治疗; Prinzmetal心绞痛; 甲状腺机能亢进; 1型糖尿病和血糖浓度波动较大的糖尿病; I度的AV块; 严重肾衰竭（Cl肌酐小于20ml / min）; 表达人肝; 银屑病; 限制性心肌病; 先天性心脏缺陷或具有严重血液动力障碍的心脏瓣膜; 慢性心力衰竭，过去3个月内的心肌梗死; 嗜铬细胞瘤（伴随使用α-阻断剂）; 严格的饮食。

怀孕和哺乳

准备AritelŪ和AritelŪCorinthians应该推荐仅在对母亲的益处超过胎儿副作用的风险时使用。 通常，β-阻断剂减少胎盘中的血流量并且可以影响胎儿发育。 有必要监测胎盘和子宫中的血流，以及观察儿童的生长和发育，如果发生与怀孕和/或胎儿有关的不良事件 - 使用替代疗法。 有必要在分娩后仔细检查新生儿。 在生命的前三天可能会出现低血糖和心动过缓的症状。

关于比索洛尔分配到母乳中的数据不是。 因此，不推荐在哺乳期使用药物和AritelŪAritelŪCor。 如果哺乳期需要这种技术，应停止哺乳。

Aritel的副作用

AritelŪ和AritelŪCor的常见用途

下列不良反应的频率定义如下：非常常见（≥1/ 10）; 经常（≥1/ 100，<1/10）; 不等（≥1/ 1000，<1/100）; 稀有（≥1/ 10000，<1/1000）; 非常罕见（<1/10000），包括单独的报告。

CNS：经常头晕*，头痛*; 很少 - 疲劳; 罕见 - 意识丧失。

一般疾病：经常 - 乏力（慢性心力衰竭患者），疲劳*; 偶尔 - 无力（动脉高血压或心绞痛患者）。

精神障碍：很少 - 抑郁，失眠; 很少 - 幻觉，噩梦。

对于皮肤：很少 - 过敏反应，如瘙痒，皮疹，皮肤发红; 非常罕见 - 脱发。 β-阻断剂可以加重银屑病当前的症状或诱发银屑病样皮疹。

从肌肉骨骼系统：很少肌肉无力，肌肉痉挛。

从消化系统：经常 - 恶心，呕吐，腹泻，便秘; 很少 - 肝炎。

与呼吸系统：很少 - 支气管痉挛患者哮喘或气道阻塞在历史上; 很少 - 过敏性鼻炎。

从视线器官：很少 - 流泪减少（佩戴隐形眼镜时考虑）; 非常罕见 - 结膜炎。

在听力器官部分：很少 - 听力障碍。

从CCC：非常经常 - 心动过缓（在CHF患者中）; 经常 - CHF流（CHF患者）的恶化症状，四肢冷却感和麻木感，明显的血压降低，特别是在具有CHF的患者中; 极少 - 违反AV传导，心动过缓（在高血压或心绞痛患者中），心力衰竭症状流量恶化（在患有高血压或心绞痛的患者中），直立性低血压。

实验室发现：很少 - 增加血液中的甘油三酯浓度和肝转氨酶（ACT，ALT）。

*在患有高血压或心绞痛的患者中，这些症状通常出现在治疗开始时，在开始治疗后1-2周内轻微地显现并消失。

除了药物之外

从泌尿生殖系统：很少 - 违反效力，性欲减弱，佩罗尼病，膀胱炎，肾绞痛，多尿。

从造血侧：在一些情况下 - 血小板减少症，粒细胞缺乏症。

对胎儿的作用：子宫内生长迟缓，低血糖，心动过缓。

相互作用

AritelŪ药物和AritelŪCor的常见症状

不推荐的组合

在治疗心力衰竭。 I类抗心律失常药（例如奎尼丁，丙吡胺，利多卡因，苯妥英，氟卡尼，普罗帕酮），而使用比索洛尔可降低心脏的AV传导和收缩能力。

在治疗心力衰竭，动脉高血压，稳定性心绞痛。 CCB维拉帕米类型和较小程度的地尔硫卓，而使用比索洛尔可导致心肌收缩力和AV传导障碍的减少。 特别地，在接受β-受体阻滞剂的患者中/在引入维拉帕米可能导致严重的低血压和AV阻断。

抗高血压药物的中枢作用（如可乐定，甲基多巴，莫索尼定，利米尼定）可能导致心率减慢，并由于中枢交感神经张力的减少而降低心输出量和血管舒张。 突然停药，特别是消退β-阻断剂可能增加反跳高血压的风险。

需要特殊照顾的组合

在治疗高血压，稳定心绞痛。 I类抗心律失常药（例如奎尼丁，丙吡胺，利多卡因，苯妥英，氟卡尼，普罗帕酮），而使用比索洛尔可以降低AV传导和心肌收缩力。

在治疗心力衰竭，动脉高血压，稳定性心绞痛。 BPC-二氢吡啶衍生物（例如硝苯地平，非洛地平，氨氯地平） - 而使用比索洛尔可能增加低血压的风险。 在心力衰竭患者中不能排除心脏收缩功能进一步恶化的风险。

III类抗心律失常药（例如胺碘酮）可能增加对AV传导的侵犯。

β-阻断剂用于局部应用（例如用于青光眼治疗的滴眼剂）的作用可以增强比索洛尔的全身效应（降低血压，减慢心率）。

副交感神经药，而使用比索洛尔可能增加违反AV传导并增加心动过缓的风险。

可以增强胰岛素或低血糖剂用于口服给药的降血糖作用。 低血糖的症状 - 特别是心动过速 - 可能被掩盖或抑制。 当使用非选择性β-阻断剂时，这种相互作用更可能。

全身麻醉资金可能增加心血管抑制作用的风险，导致低血压（见“特殊说明”）。

心脏苷，而使用比索洛尔可能导致时间脉冲的增加，从而导致心动过缓的发展。

NSAID可以降低比索洛尔的抗高血压效果。

药物与β-激动剂（例如异丙肾上腺素，多巴酚丁胺）的同时使用可导致药物效果的相互降低。

比索洛尔与影响β-和α-肾上腺素能受体的激动剂（例如去甲肾上腺素，肾上腺素）的组合可以增强由α-肾上腺素能受体引起的血管收缩剂的作用，导致血压升高。 当使用非选择性β-阻断剂时，这种相互作用更可能。

抗高血压药以及其它可能的抗高血压作用（例如三环抗抑郁药，巴比妥酸盐，吩噻嗪）可增强比索洛尔的抗高血压作用。

甲氟喹，而使用比索洛尔可能增加心动过缓的风险。

MAO抑制剂（MAO-B抑制剂除外）可增加β-受体阻滞剂的抗高血压作用。 伴随使用也可导致高血压危象的发展。

除了药物之外

禁忌组合

Floctafenine：β-肾上腺素能阻滞剂可能阻碍补体性心血管反应与由佛罗碱导致的低血压。

Sultopride：存在室性心律失常的风险

剂量和管理

AritelŪ

AritelŪCor

里面，早上在早餐前，中间或后，每天1次用大量的液体。 片剂不应咀嚼或研磨。

CHF

家庭治疗和AritelŪAritelŪCHF药物必须要求特殊的滴定阶段和定期的医疗监督。

治疗药物和AritelŪAritelŪCor的先决条件是稳定的慢性心力衰竭，无急性症状。

CHF药物和治疗AritelŪAritelŪCor按照以下滴定方案开始。 这可能需要根据患者携带规定剂量的程度进行个体适应，即只有在先前剂量被良好耐受时，才可以增加剂量。

为了确保在治疗的初始阶段适当的滴定过程，建议使用较小剂量的药物。

推荐的起始剂量为1.25mg /天（表1.2。，2.5mg）。 根据个体的耐受性，剂量应逐渐增加至2.5; 3.75（1.5表2.5mg），5; 7.5（表1.5mg和1片2.5mg）和10mg每天1次，间隔至少2周。

如果药物剂量的增加对患者的耐受性较差，则可以减少剂量。

治疗慢性心力衰竭的最大剂量为10mg /天。

滴定期间，我们建议定期监测血压，心率和增加CHF症状的严重程度。 从药物的第一天可能的心力衰竭症状恶化。

在滴定阶段，或者它可以发生在CHF流动的暂时性恶化，低血压或心动过缓之后。 在这种情况下，建议首先执行伴随治疗药物的校正剂量。 它还可能需要临时减少剂量或撤出治疗。

稳定后，患者应进行剂量的重新滴定或继续治疗。

动脉高血压和冠心病（预防稳定性心绞痛的发作）

当高血压和冠心病时，药物处方为5 mg /天。 如果需要，将剂量增加至10mg /天。

在高血压和心绞痛的治疗中，最大剂量为20mg /天。

比索洛尔制剂可以以另一种剂型施用（表2.5mg，含有）。

在所有情况下，接收模式，并且为每个患者单独地选择医生的剂量，特别是考虑到个体特征和患者的状况。

特殊患者组

肾功能或肝功能受损。 违反轻度或中度肝或肾功能通常不需要调整剂量。 当表达违反肾脏（Cl肌酐小于20mL / min）和在严重肝脏疾病的患者中，最大剂量为10mg /天。 增加这些患者的剂量应极其谨慎。

老年患者。 不需要调整剂量。

目前关于使用药物和AritelŪAritelŪCor在CHF患者，关联1型糖尿病，严重肾功能受损和/或肝脏疾病，限制性心肌病，先天性心脏病或由心脏病引起的血液动力学方面的数据不足。 在过去3个月内，相对于具有心肌梗死的CHF患者，仍然没有获得足够的数据。

过量

症状：AV阻滞，心动过缓，血压下降，支气管痉挛，急性心功能不全和低血糖。

治疗：首先，你需要停止服用药物并开始支持对症治疗。

在严重心动过缓：中/阿托品。 如果效果不足，可以输入具有正变时效作用的警示剂。 有时它可能需要临时分期一个人工起搏器。

血压明显降低：在血浆目的溶液和血管加压素中/。

当AV阻塞时：患者应在持续监测下，并使用肾上腺素等β-肾上腺素激动剂治疗。 如有必要，设置人工起搏器。

当慢性心力衰竭加剧时：在引入利尿剂，具有正性肌力作用的药物和血管扩张剂。

支气管痉挛：使用支气管扩张剂，包括β2-拟交感神经药和/或氨茶碱。

当低血糖：在/引入葡萄糖（葡萄糖）。

特别说明

患者不应突然停止用药，并修改推荐剂量，而不咨询您的医生，因为这可能导致心脏活动的暂时恶化。

治疗不应突然中断，特别是在CAD患者中。 如果需要停药，剂量应逐渐减少。

控制患者服用比索洛尔应包括监测心率和血压（治疗开始时每日，然后每3-4个月1次），ECG，糖尿病患者的血糖浓度（每4-5个月1次）。 在老年患者中，建议监测肾功能（每4-5个月1次）。 有必要训练患者的心率计算方法，并指导心率低于50 bpm的医疗建议的需要。 / Min。

治疗前建议对有支气管肺病史的患者的呼吸功能进行研究。

约20％的心绞痛β-阻断剂患者无效。 主要原因 - 严重冠状动脉粥样硬化与低阈值的缺血（心率小于100次/分钟）和增加左心室舒张末期容积，这违反了心内膜下的血流量。

吸烟者β受体阻滞剂的有效性较低。

使用隐形眼镜的患者应注意，在治疗期间可减少泪液的产生。

当应用于嗜铬细胞瘤患者时，存在矛盾性高血压的风险（如果先前未完成肾上腺闭锁α有效）。

在甲状腺功能亢进药物可能掩盖甲状腺功能亢进的某些临床症状，如心动过速。 甲状腺功能亢进患者的药物突然停药是禁忌的，因为症状可以增加。

在糖尿病可能掩盖由低血糖引起的心动过速。 相比之下，非选择性β-受体阻滞剂几乎不增加胰岛素诱导的低血糖，并延迟血糖恢复至正常水平。

同时服用可乐定，只有在停药后几天，AritelŪAritelŪCor可以终止接受可乐定。

可能增加的超敏反应的严重性和缺乏常规剂量的肾上腺素（肾上腺素）的作用，具有恶化的过敏史。

如果需要，在全身麻醉前48小时进行选择性外科治疗药物消除。 如果患者在手术前服用了药物，他应该用最小的负性肌力作用的全身麻醉药物。 有必要警告麻醉师，患者正在服用一种药物或AritelŪAritelŪCor。

迷走神经的交互激活可以在阿托品（1-2mg）中除去。

PM减少股票儿茶酚胺（包括利血平）可增强β受体阻滞剂的作用，因此服用这些药物组合的患者应在持续的医疗监督下以识别动脉低血压或心动过缓。 患有bronhospasticheskimi疾病的患者可以在其它抗高血压药物不耐受和/或无效的情况下分配心脏选择性阻断剂，但应严格遵循剂量。 过量是支气管痉挛的危险发展。

在老年患者增加心动过缓（小于50u。/ Min），低血压（Sad低于100mm Hg。Art。）的情况下，AV阻滞支气管痉挛，室性心律失常，严重的肝和肾功能是减少剂量或停止治疗。

建议停止治疗由β受体阻滞剂引起的抑郁症的发展。

不要突然中止治疗，因为严重的心律失常和心肌梗死的风险。 消除正在逐渐减少剂量2周或更多（在3-4天内减少剂量25％）。

有必要在研究前取消血液和尿儿茶酚胺和去甲肾上腺素香草扁桃酸; 抗核抗体滴度。

对驾驶车辆或执行需要较高的身体和精神反应速率的工作能力的影响。 在治疗期间，必须小心驾驶和占领需要高浓度和精神运动速度反应的其他潜在危险活动。

发布表格

AritelŪ

片剂，膜包衣，5mg，10mg。 在水泡由PVC膜和铝箔印制专利7,10,28或30件。 2，4泡在7个。 或3个，5个，10个轮廓细胞包装10件。 或1,2个鼓泡至28个，或1,2,3个鼓泡至30个。一堆纸板。

AritelŪCor

片剂，薄膜包衣，2.5mg。 在水泡由PVC膜和铝箔印刷漆10,20或30件。 1，3，5，10轮廓细胞包装10件。 或3,5个轮廓细胞包装，20个或1,2,3个泡罩至30个。 放置在一堆纸板。

制造商

CJSC“Kanonfarma生产。 141100，俄罗斯，Shchelkovo，莫斯科地区。 Zarechnaya，105。

电话：（495）797-99-54; 传真：（495）797-96-63。

www.canonpharma.ru

药房的供应条件

处方。

存储条件Aritel

在干燥，黑暗的地方，温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。