使用说明：Amololmetin guacil（Amtolmetinum guacilum）

药理学团体

非甾体抗炎药 - 乙酸衍生物及相关化合物

美学分类（ICD-10）

G43偏头痛

偏头痛，偏头痛，偏瘫性偏头痛，偏头痛，偏头痛，连续性头痛，偏头痛

K08.8.0 *痛苦的牙痛

牙本质疼痛，牙本质疼痛，牙髓炎，牙科麻醉，牙科治疗中的疼痛综合症，牙垢清除后的疼痛，拔牙时的疼痛，牙痛，牙齿干预后的疼痛

M06.9其他指定类风湿性关节炎

风湿性关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性关节炎疼痛，风湿性关节炎中的疼痛，类风湿性关节炎中的炎症，类风湿性关节炎的退化形式，儿童类风湿性关节炎，类风湿性关节炎的加重，类风湿性关节炎，活动过程类风湿性关节炎，类风湿性关节炎，类风湿性关节炎，急性类风湿关节炎，急性风湿病

M10.9痛风，未指定

关节炎痛风，急性痛风性关节炎，痛风急性发作，痛风性关节炎，伴有痛风恶化的关节综合征，伴有痛风的关节综合征，尿频，慢性关节炎性关节炎，急性痛风，盐素质

M19.9关节，未详细说明

骨关节炎，骨关节炎，骨关节病，大关节关节病，骨关节炎疼痛综合征，肌肉骨骼系统急性炎症性疼痛综合征，肌肉骨骼系统慢性炎症性疼痛综合征，变形性关节炎，变形性骨关节炎，变形性骨关节炎骨关节炎，急性期骨关节炎，大关节骨性关节炎，骨关节炎急性疼痛综合征，创伤后骨关节炎，风湿性骨关节炎，脊柱关节病，慢性骨关节炎

M25.5关节疼痛

关节痛，肌肉关节疾病中的疼痛综合征，骨关节炎中的疼痛综合征，骨关节炎中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛综合征，关节疼痛，痛苦的关节损伤，肌肉骨骼系统的疼痛状况，疼痛的关节状况，疼痛的关节疼痛，肌肉系统疼痛，肩关节疼痛，关节疼痛，关节疼痛，关节疼痛，肌肉骨骼疼痛，骨关节炎疼痛，关节病理疼痛，类风湿性关节炎疼痛，慢性退行性骨疾病疼痛，慢性退行性关节病疼痛，骨关节疼痛，关节疼痛，关节炎疼痛风湿性关节炎，关节疼痛综合征，关节痛，风湿性疼痛，风湿性疼痛

M45强直性脊柱炎

强直性脊椎关节炎，强直性脊柱炎，肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛综合征，Bechterew病，强直性脊柱炎，脊柱疾病，风湿性脊椎炎，Bechterew- Marie-Strumpel疾病

M65滑膜炎和腱鞘炎

急性腱鞘炎，Tendovaginitis（tenovaginitis），Tendosinovit（Tenosynovitis），Tendovaginitis，肌 - 关节疾病的骨关节炎，软组织炎性疾病，非特异性腱鞘炎，Tendosinovit

M71其他bursopathies

粘液囊炎，囊肿病，软组织疾病，肌肉关节病中的骨关节炎，软组织炎性疾病，亚急性滑囊炎

M79.1肌痛

肌筋膜疼痛综合征，肌肉关节疾病中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统慢性炎症疾病中的疼痛综合征，肌肉疼痛，肌肉疼痛，严重体力劳动中的肌肉酸痛，肌肉骨骼系统的疼痛状况，肌肉骨骼疼痛肌肉疼痛，休息时疼痛，肌肉疼痛，肌肉疼痛，肌肉骨骼疼痛，肌痛，肌肉疼痛，休息时肌肉疼痛，肌肉疼痛，非风湿性肌肉疼痛，风湿性肌肉疼痛，急性肌肉疼痛，风湿性疼痛，风湿性疼痛，肌筋膜综合征，纤维肌痛

M79.2未指定的神经病学和神经炎

疼痛综合征伴有神经痛，臂丛痛，枕和肋间神经痛，神经痛，神经痛，神经痛，肋间神经神经痛，胫后神经神经痛，神经炎，神经炎创伤，神经炎，神经痛综合征，神经性痉挛性挛缩，急性神经炎，周围神经炎，创伤后神经痛，神经源性严重疼痛，慢性神经炎，原发性神经痛

N94.6痛经不详

月经周期疼痛，月经周期功能障碍，月经痉挛，月经病，月经期疼痛，月经不调，痛经，algomenoreya，平滑肌痉挛，平滑肌疼痛痉挛（肾绞痛，胆绞痛，肠痉挛，痛经），内脏平滑肌疼痛（肾，胆绞痛，肠痉挛，痛经），痛经，痛经，痛经（脱发），月经失调，月经痛，崩漏，月经周期不规律，月经不调，普拉克西维酵母月经失调，Prolaktinzavisimoe月经功能障碍，内脏平滑肌疼痛，痉挛性痛经，原发性消化不良

R51头痛

头痛，头痛，鼻窦炎疼痛，头部疼痛，痛苦头痛，血管舒缩性头痛，血管舒缩性头痛，血管舒缩性头痛，头痛，神经性头痛，头痛

R52.2其他持续疼痛

疼痛综合征，风湿源，椎体病变疼痛，室内疼痛，烧伤疼痛，疼痛综合症中度或弱度，围手术期疼痛，中度至重度疼痛，中度或轻度疼痛综合征，中度至重度疼痛，中耳炎耳部疼痛，神经性疼痛，神经性疼痛

R52.9未指定疼痛

疼痛，胆囊切除术后疼痛，非恶性疼痛，妇产科疼痛，疼痛综合征，术后疼痛，骨科手术后疼痛，炎性发炎疼痛，癌症发生疼痛，诊断后疼痛综合征，手术后疼痛诊断，手术后疼痛，整形外科手术后疼痛，损伤后疼痛，痔疮切除后疼痛，非风湿性自然发炎疼痛，外周神经系统炎症损伤疼痛，糖尿病神经病变疼痛，肌肉骨骼系统急性炎症性疾病疼痛，肌腱病理性疼痛，平滑肌痉挛疼痛，平滑肌疼痛（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经），内脏平滑肌疼痛痉挛，疼痛痉挛内脏平滑肌（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经），创伤综合征疼痛，损伤疼痛 在手术干预之后，肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病疼痛，十二指肠溃疡疼痛，胃溃疡疼痛综合征，胃溃疡和十二指肠溃疡疼痛综合征，疼痛，月经期疼痛，疼痛综合征，疼痛状况，疼痛的脚疲劳，戴假牙时牙龈疼痛，颅神经出口疼痛，月经不调，疼痛的敷料，疼痛的肌肉痉挛，牙齿生长疼痛，Melosalgia，手术伤口区疼痛，术后疼痛，身体，诊断过程中的疼痛，骨科手术后的疼痛，手术后的疼痛，流感的疼痛，糖尿病性多发性神经病中的疼痛，灼伤疼痛，性交痛，诊断过程中的疼痛，治疗过程中的疼痛， ，鼻窦炎疼痛，外伤疼痛，创伤性疼痛，术后疼痛，诊断后疼痛，硬结后疼痛 手术后疼痛，术后疼痛，手术后疼痛和创伤后创伤性疼痛，吞咽疼痛，上呼吸道感染和炎症性疾病疼痛，烧伤疼痛，外伤性肌肉损伤疼痛，外伤疼痛创伤性疼痛，平滑肌痉挛引起的疼痛，表达性疼痛综合症，表达性疼痛综合征，外伤性起源，术后疼痛，创伤后疼痛，创伤后疼痛综合征，海绵体疼痛，创伤性疼痛，创伤性疼痛，轻度疼痛，中度疼痛，中度疼痛，多发性疼痛伴多发性肌炎

R68.8.0 *炎症综合征

炎性发生的疼痛综合征，伴有非风湿性炎症的疼痛综合征，周围神经系统炎性病变的疼痛综合征，肩关节疼痛性炎症，外伤或手术后疼痛性炎症，手术后疼痛性炎症，疼痛性痔疮，炎症鼓膜炎症，牙龈发炎，纤维素炎症，淋巴结炎，扁桃体炎，肌肉炎症，软组织炎症，软组织炎症，口腔炎症，手术后创伤和创伤，骨科手术后炎症，外伤后炎症，类风湿性关节炎炎症，中耳炎，炎性牙周病，眼睑炎症，炎症性眼病，软组织炎性肿胀，炎症过程，外科手术后的炎症过程，炎症过程，炎症综合征，Inflammat 非风湿性起源的ory综合征，手术后的炎症综合征，脓性感染，炎性病因的肝功能损害，肌肉骨骼组织的急性炎症，炎性软组织炎症

T14.9伤害未明

创伤后疼痛综合症，疼痛综合症，创伤疼痛综合征，手术后疼痛，创伤性疼痛，创伤性关节疼痛，术后创伤性疼痛，损伤疼痛，疼痛严重创伤起因，深部组织损伤，躯干深部划伤，闭合性损伤，轻微家庭受伤，轻度皮肤损伤，软组织完整性损伤，无创伤，广泛创伤性损伤，急性疼痛综合征创伤性水肿，创伤水肿，延迟性运动损伤，创伤后疼痛，软组织损伤，关节创伤，运动损伤，损伤，创伤性疼痛，创伤性疼痛，外伤性浸润，运动受伤

T30热和化学灼伤，未指定

烧伤疼痛综合征，烧伤疼痛，烧伤疼痛，烧伤后伤口愈合缓慢，湿痂深度烧伤，深层烧伤，深度烧伤，激光烧伤，烧伤，直肠和会阴烧伤，轻度烧伤渗出，烧伤，烧伤，浅表烧伤，I，II度浅表烧伤，浅表皮烧伤，烧伤后营养性溃疡创面，烧伤后并发症，烧伤流体损失，败血症烧伤，热灼伤，皮肤热病灶，热烧伤，烧伤后营养性溃疡，化学烧伤，手术烧伤

CAS 87344-06-7

Amtolmetin guacil的特性

Amtolmetin guacil是tolmetine的前体; NSAIDs（非甾体类抗炎药），非选择性COX抑制剂（环氧合酶）。

药理

药理作用 - 抗炎，解热，止痛，胃保护，脱敏。

药效学

Amtolmetin guacil是非选择性的COX抑制剂NSAID。 Amtolmetin guacil是tolmetine的前体。 具有消炎，镇痛，退热，脱敏作用，具有胃肠保护作用。 抑制炎症因子，减少血小板聚集; 压迫COX-1和COX-2，破坏花生四烯酸的代谢，减少PG的形成（包括炎症的焦点），抑制炎症的渗出和增殖期。 减少毛细血管的渗透性; 稳定溶酶体膜; 抑制炎症介质（PG，组胺，缓激肽，细胞因子，补体因子）的合成或灭活。 它阻断缓激肽与组织受体的相互作用，恢复紊乱的微循环，并降低炎症焦点中的疼痛敏感性。 影响丘脑中枢的疼痛敏感性; 降低具有致酸性的生物胺的浓度; 增加了接收装置的疼痛敏感度的阈值。 消除或减轻疼痛综合征的强度，减轻晨僵和肿胀，增加治疗4天后受累关节的运动量。

氨甲硫胍对胃粘膜的保护作用是通过刺激存在于胃肠壁中的辣椒素受体（也称为香草素受体）来实现的。 由于guacil的氨基喋呤中存在香草醛基团，它可以刺激辣椒素受体，进而引起降钙素基因（PCHA）编码的肽的释放，并随后增加一氧化氮（NO）的产生， 。 这两种行为都可以抵消COX抑制引起的温室气体减少所带来的负面影响。 Amtolmetin guacil对长期使用的患者耐受良好（6个月）。

药代动力学

口服给药后的氨甲羟基磺酸盐吸收迅速而完整。 基本上，药物集中在胃和肠壁，摄取后维持非常高的浓度2小时。 氨甲喋呤吸收后，立即被血浆酯酶水解形成三种代谢产物：MED5，托美丁和瓜氨酸，转化为活性代谢产物妥泰，渗透到组织中，具有药理作用。 托美汀代谢的主要途径是苯环上的甲基氧化成羧基环。

口服后的Tmax - 20-60分钟。

与血浆蛋白的联系是99％。 T1 / 2成人 - 约5小时。 在24小时内，药物几乎完全以葡糖苷酸的形式从体内排出（尿液 - 80％，胆汁 - 20％）。

Amtolmetin Guacil的使用

类风湿关节炎; 骨关节炎; 强直性脊柱炎; 伴有痛风加重的关节综合征; 滑囊炎; Tendovaginitis。

疼痛综合症（弱和中等强度）：关节痛; 肌痛; 神经痛; 偏头痛; 牙痛和头痛; algodismenorea; 疼痛与伤害，烧伤。

它用于对症治疗，减少使用时的疼痛和炎症，疾病的进展不受影响。

禁忌

对美托咪定，托美丁的超敏反应; 支气管哮喘，复发性鼻息肉病或鼻旁窦的完全或不完全结合，以及对乙酰水杨酸和其他NSAIDs（包括在病史中）的不耐受; 胃和十二指肠粘膜糜烂溃疡性改变，活动性消化道出血; 脑血管或其他出血; 炎症性肠病（克罗恩氏病，溃疡性结肠炎）处于恶化阶段; 血友病和其他出血性疾病; 失代偿心力衰竭; 肝功能不全或活动性肝病; 明显的肾功能衰竭（Cl肌酐<30毫升/分钟），进行性肾脏疾病，证实高钾血症; 主动脉分流术后期; 动脉高血压; 怀孕; 哺乳期 儿童年龄至18岁。

限制使用

高胆红素血症; 慢性心力衰竭; 心脏缺血; 脑血管疾病; 血脂异常/高脂血症; 糖尿病; 外周动脉疾病; 抽烟; 慢性肾功能衰竭（Cl-肌酸酐30-60ml / min）; 病史中胃肠道（胃肠道）的溃疡性病变; 幽门螺杆菌感染的存在; 长期使用NSAIDs; 酗酒; 严重的身体疾病; 老年人; （包括泼尼松龙），抗凝剂（包括华法林），抗凝剂（包括乙酰水杨酸，氯吡格雷），SSRIs（包括西酞普兰，氟西汀，帕罗西汀，舍曲林）的同时给药。

副作用

副作用的发生频率根据事件发生的频率分类：经常 - （1-10％）; 很少 - （0,1-1％）; 很少 - （0,01-0,1％）; 很少 - （<0.01％），包括单个消息。

从消化系统：经常 - 恶心; 不常见 - 消化不良，胃肠不适，腹胀; 很少 - 腹痛，腹泻，呕吐，便秘，胃炎; 很少 - 消化性溃疡，侵犯肝脏。

从泌尿系统：增加血液中尿素氮的含量，尿路感染。

从感官上：很少 - 耳朵里有噪音，有视觉障碍。

从呼吸系统：很少 - 支气管痉挛，呼吸困难，鼻炎，喉头水肿。

从中枢神经系统（中枢神经系统）：经常 - 头晕，头痛，嗜睡; 很少 - 抑郁症。

从CCC（心血管系统）：经常 - 提高血压。

从造血：很少 - 贫血，血小板减少症，粒细胞缺乏症，白细胞减少症。

皮肤部位：罕见 - 皮疹（包括斑丘疹），紫癜; 很少 - 剥脱性皮炎（伴有畏寒或不伴发热，发红，致密化或皮肤剥落，扁桃体肿胀和/或压痛），荨麻疹，史蒂文斯 - 约翰逊综合征，莱尔综合征。

过敏反应：罕见的过敏反应或过敏反应（面部皮肤变色，皮疹，荨麻疹，皮肤瘙痒，呼吸急促或呼吸困难，眼睑水肿，眶周浮肿，呼吸短促，气短，胸痛，气喘）。

其他：经常 - 虚弱; 很少 - 肿胀（脸，腿，脚踝，手指，脚，体重增加）; 很少 - 过多的出汗，发烧，淋巴结肿大; 很少 - 舌头肿胀。

相互作用

肝脏微粒体氧化诱导剂（苯妥英钠，乙醇，巴比妥类，利福平，保泰松，三环类抗抑郁药）会增加羟基化活性代谢产物的产生。

降低促尿酸，降压药物（药物）和利尿剂的有效性。

加强磺酰脲衍生物的降血糖作用，抗凝血剂，抗凝聚剂，纤维蛋白溶解剂，雌激素，GCS和矿物质皮质激素的副作用。

抗酸剂和考来烯胺减少吸收。

增加含锂药物甲氨蝶呤的血液浓度。

在一些肾功能受损的患者中，联合使用NSAIDs和ACE抑制剂可能导致肾功能进一步受损。

骨髓毒性药物会增加血液毒性的表现。

过量

症状：腹痛，恶心，呕吐，糜烂性溃疡性胃肠病变，肾功能受损，代谢性酸中毒。

治疗方法：洗胃，引入吸附剂（活性炭）和进行对症治疗（维持重要的机体功能）。 没有具体的解毒剂。

行政路线

内。

Amtolmetin guacil的注意事项

在治疗过程中，有必要监测外周血象和肝肾功能状况。

在测定17-酮类固醇前48小时停止治疗。

对驾驶车辆和机械工作能力的影响。 在治疗期间，应避免进行需要更多关注和精神和运动反应速度的潜在危险活动。