使用说明：前列地尔

物质阿拉前列素的拉丁名称

天竺葵（Alprostadil 属 ）

化学名称

（11α，13E，15S）-11,15-二羟基-9-过氧十二烷-13-烯-1-酸（与α-环糊精包合物的复合物）

总配方

C 20 H 34 O 5

药物组的物质前列地尔

血管保护器和微循环校正器

效力调节剂

Antiaggregants

前列腺素，血栓素，白细胞三烯及其拮抗剂

血管扩张剂

鼻科分类（ICD-10）

F52.2缺乏生殖器反应： 继发性阳ence; 性欲减退; 阳痿; 基于神经衰弱的阳;; 功能性神经障碍的背景无效; 不同来源的阳; 违反效力; 勃起功能障碍 功效障碍 勃起功能障碍 勃起功能障碍的各种起源; 缺乏勃起 效力弱化 性活动减弱; 勃起弱化 降低男性效能; 男性性障碍 性功能障碍; 弱势 效能降低 效能降低 勃起功能障碍 勃起功能障碍，神经源性

I37.1肺动脉瓣不全

I70.2动脉粥样硬化：闭塞性动脉硬化症; 动脉硬化外周动脉; 动脉粥样硬化的下肢动脉; 外周动脉粥样硬化; 动脉粥样硬化四肢; 下肢闭塞性疾病; 动脉硬化闭塞症; 动脉硬化闭塞性下肢动脉; 动脉粥样硬化闭塞性上肢; 动脉硬化闭塞性下肢; 动脉粥样硬化; 肢体动脉病 动脉硬化闭塞性四肢; 动脉硬化闭塞症

I73.0雷诺综合征：雷诺综合征Leriche; 雷诺病 雷诺现象 RaynaudLeriche综合征 雷诺病 雷诺综合征与营养障碍; 外周血管病

I73.1闭塞性血栓闭塞症[Buerger's disease]： Berger氏病; 血栓闭塞性血栓闭塞症; trombangiit; 血栓闭塞性血栓闭塞症; Buerger病

I73.8其他指定的外周血管疾病：间歇性跛行综合征; 闭塞性动脉内膜炎 手足发绀; 血管收缩; 闭塞性疾病 间歇性跛行; 血管神经支配障碍; 外周动脉痉挛; 动脉血管病 静脉功能不全及其并发症; 外周血管痉挛 冠状动脉血管的痉挛 动脉内膜炎; 冷却停止 外周循环的咬合性疾病; 外周血管闭塞

I77.1动脉狭窄：闭塞性动脉疾病; 外周动脉闭塞性疾病;外周动脉

I77.6未指定的动脉炎： aortoarteriit; 血管炎; Neateroskleroticheskoe冠状动脉

I79.2其他地方疾病的外周血管病变：糖尿病性血管病; 糖尿病血管病 动脉硬化糖尿病; 周围神经损伤疼痛; 糖尿病性血管病 糖尿病微血管病 糖尿病血管病; 间歇性血管神经性disbaziya;糖尿病大血管病 微血管病变; 糖尿病微血管病变; 手脚刺痛的感觉; 四肢寒冷; 外周血管病 外周动脉疾病 硬化症Menkeberga; 慢性闭塞性动脉疾病

Q21.3法洛氏四联症：缺陷型口腔; 相关先天性紫色心脏; 法洛的缺陷四肢

Q22.4三尖瓣先天性狭窄：三尖瓣闭锁三尖瓣狭窄

Q23.2先天性二尖瓣狭窄：二尖瓣闭锁; 二尖瓣闭锁 二尖瓣心脏缺陷; 二尖瓣畸形

Q24其他先天性心脏畸形：先天性心脏畸形

R25.2痉挛和痉挛：破伤风中的肌肉痉挛; 疼痛综合征平滑肌痉挛; 疼痛综合征与平滑肌痉挛（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经）; 疼痛综合征与内脏平滑肌痉挛; 疼痛综合征伴内脏平滑肌痉挛（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经）; 疼痛肌肉痉挛; 模仿痉挛 肌肉痉挛 肌肉痉挛; 中枢起源的肌肉痉挛 肌肉痉挛 肌肉痉挛; 痉挛神经挛缩; 夜间抽筋四肢; 腿部夜间抽筋; 夜痉挛小腿肌肉; 症状性惊厥状态 维斯塔综合征 平滑肌痉挛; 平滑血管肌肉痉挛; 肌肉痉挛; 由于中枢神经系统的器质性疾病引起的横纹肌痉挛; 骨骼肌痉挛; 内脏平滑肌痉挛; 骨骼肌痉挛; 条纹肌肉痉挛状态;痉挛性疼痛综合征 平滑肌的痉挛状态; 骨骼肌肉痉挛; 肌肉痉挛; 惊厥; 小腿肌肉痉挛; 中枢起因; 惊厥症状 惊厥综合征 儿童惊厥状态; 补品抽搐 脑痉挛综合征; 扣刀现象

Z57.7工业振动的不利影响：振动

CAS代码

745-65-3

物质前列地尔的特征

天然前列腺素E1（PGE1）的合成类似物。 熔点为115-116℃的白色或几乎白色的结晶性粉末，在35℃下的溶解度为8,000微克/ 100ml双蒸水。 分子量为354.49。

药理

作用方式 - 血管扩张剂，反分选。

前列地尔具有广泛的药理作用。 其最重要的作用是血管舒张，血小板聚集抑制，对肠，子宫和其他平滑肌器官平滑肌的刺激作用。 它改善微循环，增加外周血流量，并具有血管保护作用。 随着全身给药，它引起血管壁平滑肌纤维的松弛，具有血管扩张作用，减少OPSS，降低血压。 同时心输出量和心率反射增加。 促进红细胞弹性增加，降低血小板聚集和嗜中性粒细胞活性，增加血液纤维蛋白溶解活性。

动脉导管的平滑肌细胞对前列地尔的作用具有很高的敏感性，这使得有可能将其用于先天性导管依赖性心脏缺陷的新生儿，包括。 伴有二尖瓣闭锁，肺闭锁，三尖瓣，法洛四联症。 前列地尔用于手术前的姑息治疗。 使用前列地尔允许维持动脉导管处于开放状态，从而改善血液循环和氧合。 在这种情况下，使用前列地尔治疗基本上是短期措施，但有时（如有必要，推迟手术），可能需要长期治疗（长达数个月）。

前列地尔治疗勃起功能障碍的作用与阴茎组织中α1-肾上腺素能传递的抑制和海绵体平滑肌松弛作用有关。 海绵体动脉的扩张和海绵体的小梁平滑肌的松弛导致血液的快速流入和海绵体中腔隙的扩张; 静脉通过位于腹部下方的血管流出，变得困难并发展勃起（即所谓的“体液静脉闭塞机制”）。 海绵体给药后5-10分钟内发挥作用，持续1-3小时。

前列地尔被快速代谢，T1 / 2约为10秒。 随着IV介绍，约80％（在健康的成年人中，一次通过，高达70-90％），循环前列地尔通过肺部“首次通过”代谢，主要通过β和ω-氧化。 作为酶氧化的结果，形成了几种代谢物。 15-酮基 - 前列腺素E1; 13,14-二氢-GFPE和13,14-二氢，15-氧代-GE-PGE1。 Keto代谢物与前列地尔相比具有较低的生物学效应。 前列地尔的代谢物主要由肾脏排出（约24小时内约90％的给药剂量），其余为粪便排泄。 没有尿液中未代谢前列地尔的证据，也没有关于组织中前列地尔或其代谢物延迟的数据。

海内注射20μg前列地尔后，注射后30和60分钟（分别为89和102 pg / ml）的外周血中平均浓度不显着高于内源PGE1（96 pg / ml）的基线水平， ，而外周血中主要循环代谢物前列地尔（13,14-二氢，15-oxo-PGE1）的水平升高（Tmax-30分钟），并在注射后60分钟返回初始水平。 前列地尔与血浆蛋白质（主要与白蛋白（81％））以较小的程度结合，使用IV-4级α球蛋白（55％）。 前列地尔与红细胞或白细胞无明显结合。 在海绵体内给药期间进入系统血液时，其非常迅速地代谢，主要在肺部。

物质前列地尔的应用

用于制备输注溶液的浓缩物/冻干液：III-IV期外周动脉的慢性闭塞性疾病（根据Fontaine分类），伴有休息或营养变化的疼痛。 腹泻严重间歇性跛行，四肢动脉硬化，糖尿病性血管病，闭塞血栓血管炎（Buerger氏病），雷诺综合征，营养障碍，血管炎，系统性硬皮病，腓肠肌痉挛，周围循环障碍等。物理因素，特别是超限振动。 新生儿先天性导管依赖性心脏缺陷（用于临床维持重建心脏手术前的动脉管功能），包括。 二尖瓣闭锁，肺闭锁，三尖瓣，法洛四联症。

用于海绵体内给药溶液制备的嗜酸性粒细胞：神经源性，血管性，心源性或混合性病因的勃起功能障碍; 进行勃起功能障碍诊断的药理试验。

禁忌

用于输液的浓缩物/冻干液：超敏反应，怀孕，哺乳期。 在新生儿学中：压迫呼吸功能，呼吸窘迫综合征，自发持续开放性动脉导管的状态。

用于制备海绵体内给药溶液的嗜酸性粒细胞过敏症：延长勃起倾向（镰状细胞性贫血，包括疑似病例，多发性骨髓瘤，白血病等），阴茎解剖变形（角膜，海绵状纤维化，佩罗尼氏病）尿道狭窄，尿道下裂，18岁以上，75岁以上（没有使用这些患者组的经验）; 禁忌或不推荐性生活的人; 存在阴茎植入物。

限制

浓缩液/冻干液用于输液：急性和亚急性心肌梗死，包括 过去6个月内转移; 严重或不稳定的心绞痛，失代偿性CHF，动脉低血压，心血管功能不全（应特别注意控制载体溶液的载量），肺水肿或浸润性变化，严重程度的呼吸支气管阻塞综合征，呼吸征象失败，肝功能不全（以历史为单位），出血风险增加的特征（胃和十二指肠消化性溃疡，严重脑损伤，出血倾向增多的视网膜病变，广泛创伤等），血液透析治疗应在后透析期），1型糖尿病，特别是广泛血管病变（老年患者），伴随血管扩张药物或抗凝剂治疗。 在新生儿：bradypnoe，动脉低血压，心动过速或高热。

用于海绵体内给药溶液制备的嗜酸性粒细胞：血小板减少症，红细胞增多症，静脉血栓形成（包括易感性），血液黏度升高，尿道炎，尿道炎。

物质前列地尔的副作用

输液介绍

从神经系统和感觉器官：头痛，头晕，感觉异常，惊厥综合征，疲劳增加，不适感，违反皮肤和粘膜的敏感性; 很少混淆，精神病。

从心血管系统和血液（造血，止血）：降低血压，心动过速，心律失常，心律紊乱，AV阻断，皮肤发红; 很少 - 发展或深化心力衰竭，白细胞减少或白细胞增多症。

呼吸系统的一部分：呼吸困难; 很少 - 呼吸窘迫综合征，急性肺水肿。

在肠道部位：上腹部感觉不适，恶心，呕吐，腹泻，肝转氨酶活动增加; 很少 - 高胆红素血症。

从泌尿生殖系统：很少肾衰竭，血尿。

肌肉骨骼系统：关节痛; 长时间连续应用（超过4周） - 肾小管骨的可逆增生。

过敏反应：皮疹，荨麻疹，瘙痒。

其他：增加出汗，高热，寒战，肢体浮肿，静脉由输液管理; 很少 - C反应蛋白滴度的提高; 给药部位的反应 - 疼痛，水肿，红斑，敏感性受损，静脉内施用近端静脉炎（高达40％的患者）。

非常少（高达1％的病例）：休克，急性心力衰竭，高胆红素血症，出血，嗜睡，呼吸衰竭，呼吸功能下降，呼吸急促，无尿，肾功能不全，低血糖，心室颤动，AV阻断II，室上性心律失常，应激颈肌肉，烦躁不安，体温过低，高碳酸血症，皮肤潮红，血尿，腹膜症状，急性发作，高钾血症，血小板减少症，贫血。

新生儿：呼吸暂停（频率10-12％），发热（14％），皮肤充血（约10％，特别是a / a引进），心动过缓（7％），降血压（4％），抽搐（4％），心动过速（3％）; 约2％ - 腹泻，败血症; 约1％ - 心脏骤停，水肿，DVS综合征，低钾血症; ≤1％ - 脑出血，颈部伸长，体温过低，神经兴奋，嗜睡，充血性心力衰竭，II度AV阻滞，室上性心动过速，心室颤动，bradypnoea，stridor，高碳酸血症，呼吸抑制，呼吸急促，胃反流，高胆红素血症，贫血，出血，血小板减少症，无尿，血尿，腹膜症状，低血糖，高钾血症; 长期治疗（几周内）报告了下肢骨骼的骨质增生（另见“注意事项”）。

海绵体内注射

局部反应：注射部位阴茎（37％），过度延长勃起（4-6小时-4％），血肿（3％）和瘀斑（2％）（与不当使用技术有关） ，纤维性结节和佩罗尼氏病（3-8％），阴茎肿胀（1％），阴茎爆发（1％）; 不到1％ - 阴茎异常勃起（0.4％），平头炎，注射部位出血; 注射部位炎症，瘙痒和肿胀，尿道出血，阴茎疾病，包括。 阴茎感冒，麻木，真菌感染，刺激，超敏反应，咽炎，皮疹，红斑，静脉放血，疼痛勃起，射精功能障碍。

全身效应（很少）：阴囊和睾丸的疼痛和肿胀，排尿加重，尿失禁，血压波动（增加或减少），心动过速，室上性惊厥，周围循环，疲劳，头痛，感觉不足，腿部水肿，多汗症，恶心，口干，血清肌酐升高，腓肠肌痉挛，臀部虚弱，局部疼痛（胸部，臀部，骨盆区，腿部，生殖器，腹部），散瞳，流行性感冒综合征。

相互作用

与其他药物的药物不相容。

输液方法：可增强抗高血压药物，血管扩张剂和抗心绞痛药物的作用; 在服用预防血液凝固的药物（抗凝血剂，抗焦虑剂）的患者中同时使用前列地尔可能会增加出血的机会; 与头孢兰多，头孢哌酮，头孢替坦和溶栓剂相结合会增加出血的风险; 交感神经（肾上腺素，去甲肾上腺素） - 降低血管扩张作用; 必须考虑到即使在前列地尔治疗开始之前不久使用上述药物，也可能进行相互作用。

海绵体注射联合给药降压药，利尿剂，NSAIDs，胰岛素和口服降糖药不影响前列地尔的疗效和安全性。

过量

浓缩/冻干溶液用于输液

症状：血压下降，皮肤充血，无力; 在新生儿（另外） - 呼吸暂停，心动过缓。

治疗：减缓或停止输液，症状治疗; 当出现新生儿呼吸中枢压迫的迹象时，表示通气。

用于制备海绵体内给药溶液的Liofilizate

症状：阴茎疼痛，勃起勃起和/或阴茎异常勃起，勃起功能不可逆转。

治疗：如果勃起持续不到6个小时，医疗监督是必要的。 经常发生自发回归; 如果超过6小时 - 进行海绵体注射肾上腺素（例如麻黄素，肾上腺素，去氧肾上腺素），从海绵体吸取血液，或者如果需要，进行手术治疗。

管理路线

动脉内，IV（静脉内），海绵体内。

前列地尔的注意事项

用于输注的前列地尔只能由具有血管生成学经验的医生使用，他们熟悉持续监测心血管系统的现代方法，并具有适当的设备。 在治疗期间，必须控制血压，心率，生化指标和血液凝固（违反凝血系统或同时治疗影响凝血系统的药物）。

患有IHD的患者以及患有外周水肿和肾功能不全（血肌酐> 1.5 mg / dL）的患者应在前列地尔治疗期间和停药后24小时内在医院进行监测。 为了避免肾功能不全患者出现高血压症状，如果可能，注射液体积不应超过50-100ml /天。 动态监测患者状况是必需的：控制血压和心率，必要时控制体重，液体平衡，测量中心静脉压或超声心动图。

通常，静脉炎（靠近注射部位）不是停止治疗的原因，在停止输注或改变药物的施用地点后数小时后，炎症征象消失; 在这种情况下不需要具体处理。 中心静脉导管可以减少药物副作用的发生率。

关于新生儿呼吸暂停的风险，如果有立即通气的条件，则必须在具有持续控制血压的情况下，具备为儿童提供重症监护所需的合格人员和设备的前列替尼。

呼吸暂停（见“副作用”）最常见于出生体重小于2kg的新生儿，通常发生在输液的第一个小时。 将前列地尔任命给新生儿可能导致胃的幽门孔阻塞。 显然，这种作用取决于治疗的持续时间和药物的累积剂量。 应仔细观察以推荐剂量超过120小时接受前列地芬的新生儿。

在前列地尔治疗开始之前治疗勃起功能障碍时，应进行勃起功能障碍的诊断。 应在每位患者中，在医生的监督下，单独进行剂量的选择，监测心血管系统的状态和勃起的持续时间。 为了减少在选择剂量时长期勃起或阴茎勃起勃起的可能性，有必要缓慢增加，直到达到最小有效剂量（勃起持续时间不超过1小时，并且足够用于性交） 。 在选择剂量期间，患者应在医生的监督下，直到勃起消失。 如果第一剂不效，则第二剂，高剂量不得早于1小时。 如果有反应，剂量之间的间隔应至少为1天。 自我注射患者只有在进行患者的详细指导并掌握自我注射技术后才可以任命。 治疗开始于医生选择的剂量。 建议患者每3个月访问主治医师，以评估治疗的有效性和安全性，并在必要时调整剂量。

应该警告患者，在治疗过程中，应通知医生所有勃起超过4小时的勃起情况。 阴茎异位症的不及时矫正可能导致阴茎组织的不可逆转损伤和长期的功效丧失。

前列地尔不适合同时用于其他药物治疗勃起功能障碍。

特别说明

有必要严格遵守前列地尔的药物形式符合其使用的具体适应症。

不要与其他药物的溶液混合。