使用说明：Actilyse

剂型：用于制备溶液的冻干物

活性物质： Alteplasum

ATX

B01AD02 Alteplase

药理组

纤维蛋白溶解

香精分类（ICD-10）

I21急性心肌梗死：急性期心肌梗死 ; 急性心肌梗塞; 心肌梗死伴有病理性Q波而无; 心肌梗塞并发心源性休克; 梗死左心室; 跨膜心肌梗死; 心肌梗死（subendocardial）; 网络心肌梗死; 心内膜下心肌梗死; 心肌梗死的急性期; 急性心肌梗死;心肌梗死的亚急性期; 亚急性期心肌梗死; 冠状动脉血栓形成（动脉）; 威胁心肌梗塞; 心肌梗死无Q波

I74栓塞和动脉血栓形成：血栓形成（压力）; 动脉血栓形成; 动脉瘤 亚急性和慢性动脉血栓形成; 外周动脉亚急性血栓形成; 术后血栓形成 血管血栓形成 血管栓塞 主动脉分流血栓形成 动脉血栓形成; 动脉血栓形成 冠状动脉血栓形成; 冠状动脉血栓形成 血管血栓形成; 缺血性卒中血栓形成 一般手术血栓形成; 肿瘤手术中的血栓形成 血管血栓形成 术后血栓形成; 血栓并发症;血栓栓塞性疾病 血栓栓塞综合征 术后血栓栓塞并发症; 动脉血栓栓塞; 局部血管血栓形成 栓塞; 动脉栓塞

成分和释放形式

粉末冻干用于制备输液溶液 - 1ml。

阿替普酶1毫克

辅助物质：L-精氨酸 - 1742毫克; 磷酸536mg; 聚山梨酯802 - <5 mg

稀释后1ml溶液3

阿替普酶1毫克

辅助物质：L-精氨酸 - 34.84毫克; 磷酸10.72mg; 聚山梨酯802 - <0.1 mg

1-阿替普酶580IU / mg的比活性。 这对应于世界卫生组织第二次标准TAP（组织纤溶酶原激活物）。 阿替普酶的比活性分别为522至696 IU / mg。

2 - 不同批次的聚山梨酸酯80的量可能不同，但在1ml稀释药物中，不应超过0.1mg

3 - 稀释在50ml注射用水中，该溶液的pH为7.3±0.5

在容量为50ml的无菌玻璃瓶中，在50ml小瓶中加入溶剂（注射用水）; 在框1中。

药理作用

作用方式 - 溶血。

药效学

用静脉注射，阿替普酶在血液中相对无活性。 通过与纤维蛋白结合并诱导纤溶酶原转化成纤溶酶而激活，促进纤维蛋白凝块的溶解。

药代动力学

静脉给药后迅速分布。 T1 / 2 alpha-4-5分钟，即20分钟后，药物的初始量少于10％留在血浆中。 仓库剩余数量的T1 / 2 beta-40分钟。 主要代谢肝脏（Cl血浆550-680 ml / min）。

Actilyse的适应症

急性心肌梗塞（前6-12小时），急性大量肺栓塞。

禁忌症

出血性素质，间接抗凝剂同时接受，内出血（包括最近转移），脑循环（包括6个月的病史），出血风险增加的肿瘤，动脉瘤和血管畸形，颅内或脊柱外科手术干预，出血性视网膜病变，严重创伤后10天，创伤性开放心脏按摩，广泛的手术，分娩，血管穿刺在低压，包括。 急性肝功能衰竭，肝硬化，门静脉高压3个月内伴有食管静脉曲张，活动性肝炎，锁骨下静脉和颈静脉，严重不受控制的高血压，细菌性心内膜炎，心包炎，急性胰腺炎，胃溃疡和十二指肠溃疡。

相对：近期病史轻伤：活组织检查，血管穿刺，静脉注射，心脏按摩，其他伴有出血风险的病症。

怀孕和哺乳的应用

也许如果预期的治疗效果超过胎儿的潜在风险（怀孕和哺乳的经验有限）。

副作用

出血：外部（穿刺部位，损伤的血管，鼻子，牙龈）和内部（胃肠道，泌尿生殖道，腹膜后空间，CNS，包括颅内（1％），实质器官）; 心律失常（急性心肌梗死患者冠状动脉成功再通），极少胆固醇或血栓性栓塞，包括。 发生肾衰竭，恶心，呕吐和降低血压的肾脏（可能是心肌梗死的症状）。

相互作用

出血风险随同时使用香豆素衍生物，抗血小板药，肝素和其他抑制血液凝固的药物而增加。

给药和管理

四， 将小瓶的内容物溶解在注射用水中至浓度为1mg / ml（所得溶液可用无菌0.9％盐水溶液进一步稀释至最小浓度为0.2mg / ml）。

心肌梗塞症状发作6个小时后，体重超过65公斤的患者有15毫克IV输注，然后在30分钟内输注50毫克，另外35毫克，持续1小时，直到总剂量达到100毫克。 在症状发作6-12小时后，在脊髓灰质炎中有10毫克IV，然后作为前60分钟输注50毫克，然后每30分钟输注10毫克，总剂量为100mg，持续3小时。 体重小于65 kg的患者，总剂量不应超过1.5 mg / kg。 辅助治疗 - 任命乙酰水杨酸（尽快和在心肌梗塞后的头几个月）和肝素（24小时以上） - 建议以5000单位的剂量喷射输注，然后在模式为1000 U / h。 治疗在活化部分凝血活酶时间（APTT）的控制下进行，不得超过原来的1.5-2.5倍。

对于肺栓塞：10mg静脉注射1至2分钟，在2小时内输注90mg，直到达到总剂量100mg。 体重小于65 kg的总剂量不应超过1.5 mg / kg。 辅助治疗：如果APTT小于Actilease的2倍，则应规定或继续给予肝素（在APTT的控制下，不超过原来的1.5-2.5倍）。

过量

症状：出血并发症 - 外部和内部出血（胃肠道，泌尿和实质器官，腹膜后间隙和中枢神经系统）。

治疗。 在大多数情况下，等待生理上这些因素在停止使用Actilease治疗后恢复是足够的，这是由于T1 / 2型药物短暂引起的。 对于严重出血 - 引入新鲜冷冻的血浆或全新鲜血液，如果需要，使用等离子体替代溶液 - 任命合成抗纤维蛋白溶解剂。

预防措施

应该记住，超过100mg的剂量会增加颅内出血的风险。 儿童经验有限。 在过敏反应的情况下，停止输液并开始症状治疗。

特别说明

在通常的输液管或普通导管中，不能将其与其他药物（甚至肝素）混合。

制造商

勃林格殷格翰制药有限公司 KG，德国。

药物的储存条件Actilyse

在黑暗的地方，温度低于25℃。将制备的溶液在不高于25℃的温度下保存在冰箱中达24小时，最多8小时。

放在儿童接触不到的地方。

药物的保质期Actilyse

3年。

不要超过包装上打印的有效期限。