使用说明：Abilify

剂型：片剂

活性物质：阿立哌唑*

ATX

N05AX12阿立哌唑

药理组：

抗精神病药

鼻科分类（ICD-10）

F20精神分裂症：精神分裂症病症; 精神分裂症加重; 精神分裂症; 慢性精神分裂症; 老年痴呆症; 布勒勒氏病; 精神病不一致; 早期痴呆; 精神分裂症的发热形式; 慢性精神分裂症病症; 精神分裂症型精神病; 急性形式的精神分裂症; 急性精神分裂症病症; 精神分裂症中的大脑有机不足; 精神分裂症的急性发作; 精神分裂症精神病; 急性精神分裂症; 眩晕精神分裂症; 患有精神障碍性障碍的慢性精神分裂症; 激发精神分裂症的急性期

F31.2双相情感障碍，目前有精神病症状的躁狂症：躁狂发作的双相情感障碍; 躁狂症在躁郁症

F31.6双相情感障碍，目前混合性格的情节

组成

片1张桌子。

阿立哌唑5mg; 10毫克; 15毫克; 30毫克

辅助物质：乳糖一水合物; ICC; 玉米淀粉; 羟丙基纤维素; 硬脂酸镁; 三氧化二铁黄（15mg片剂）; 染料铁红氧化物（片剂10和30毫克）; 漆铝蓝（5毫克片）

在7的平面电池组中; 在一包纸板4包。

剂型说明

片剂5mg：具有圆形边缘的长方形片剂，蓝色，在一侧标记为“A-007”和“5”。

片剂10mg：具有圆形边缘的长方形片剂，粉红色，在一侧标记为“A-008”和“10”。

片剂15mg：黄色圆片，带斜面，一面标有“A-009”和“15”。

20毫克片剂：白色或微黄色圆片，一面刻有“A-010”和“20”的刻面。

30毫克片剂：粉红色圆片，一面刻有“A-011”和“30”。

药理学作用

药理作用 - 抗精神病药。

药效学

阿立哌唑对D2和D3-多巴胺受体，5HT1a-和5HT2a- 5-羟色胺受体具有高体外亲和力，并对D4-多巴胺，5HT2c-和5HT7-血清素，α1-肾上腺素受体和H1-组胺受体具有中等亲和力。 阿立哌唑的特征还在于对血清素再摄取位点具有适度的亲和力并且对毒蕈碱受体缺乏亲和力。 阿立哌唑在动物实验中显示出对多巴胺能活动过度和多巴胺能活性减退的拮抗作用。 不与多巴胺和血清素受体相互作用可以解释阿立哌唑的一些临床效应。

药代动力学

Abilafia活性主要是由于原料阿立哌唑的存在。 阿立哌唑的平均半衰期约为75小时。 平衡浓度在14天后达到。 多次入院累积药物是可预测的。 阿立哌唑在平衡状态下的药代动力学与剂量成正比。 阿立哌唑及其代谢物脱氢阿立哌唑的分布没有每日波动。 已经确定人血浆中药物的主要代谢物脱氢阿立哌唑与阿立哌唑具有相同的对D2-多巴胺受体的亲和力。

摄入Abilifai后，阿立哌唑迅速吸收，3-5小时后达到血浆中药物的Cmax。 Abilifai片的绝对生物利用度为87％。 阿立哌唑生物利用度的食物摄入量不受影响。

阿立哌唑密集分布在组织中，表观分布容积为4.9 l / kg。 在治疗浓度超过99％时，阿立哌唑与血清蛋白结合，主要与白蛋白结合。 阿立哌唑不影响华法林的药代动力学和药效学，即不能替代与血液蛋白相关的华法令。

阿立哌唑仅在最小程度上经历了全身前代谢。 阿立哌唑通过三种方式在肝脏代谢：脱氢，羟基化和N-脱烷基化。 根据体外实验，阿立哌唑的脱氢和羟基化在酶CYP3A4和CYP2D6的作用下发生，并且N-脱烷基化由酶CYP3A4催化。 阿立哌唑是血液中药物的主要成分。 在平衡状态下，脱氢阿立哌唑的AUC约为血浆中阿立哌唑AUC的39％。

标记14C-阿立哌唑单次给药后，分别在尿液和粪便中测得约27％和60％的放射性。 在尿中测定不到1％未改变的阿立哌唑，并且大约18％的所用剂量以粪便形式不变。 阿立哌唑的总清除率为0.7毫升/分钟/公斤，主要是由于肝脏排泄。

指示药物Abilify

精神分裂症的急性发作（治疗和维持治疗）;

急性躁狂发作的I型躁郁症（治疗）;

在最近经历了躁狂或混合发作（维持治疗）的I型躁郁症患者中。

禁忌

对阿立哌唑或制剂中任何其他成分过敏。

年龄到18岁。

小心：

心血管疾病患者（冠心病或既往心肌梗死，心力衰竭和传导障碍）;

与发生体位性低血压的可能性有关的脑血管疾病和易发生低血压（脱水，血容量不足和服用抗高血压药物）的病症的患者;

痉挛性癫痫患者或患有可能出现痉挛的疾病的患者;

例如体温过高，体温过高，过热，服用抗胆碱能药物，伴随脱水（由于神经安定剂破坏体温调节的能力）的患者;

吸入性肺炎风险增加的患者（由于食管和误吸运动功能受损的风险）;

患有肥胖并且患有糖尿病的患者。

应用于怀孕和哺乳期

尚未对孕妇进行充分和良好的对照研究。

只有当应用的潜在益处超过对胎儿的潜在风险时，才可以在怀孕期间服用Abilithia。

阿立哌唑穿透大鼠的乳汁。 没有关于阿立哌唑渗入女性乳汁的数据。 不建议使用该药时进行母乳喂养。

副作用

副作用的频率按照以下标准给出：非常罕见 - ≤0.01％; 很少 - ≥0.01％和<0.1％; 不经常 - ≥0.1％和<1％; 通常 - ≥1％和<10％; 经常 - ≥10％。

心血管系统：很少 - 昏厥; 很少 - 血管迷走神经综合征，心脏增大，心房扑动，血栓性静脉炎，颅内出血，脑缺血; 罕见 - 心动过缓，心悸，心肌梗塞，QT间期延长，心脏骤停，出血，心房颤动，心力衰竭，房室传导阻滞，心肌缺血，深静脉血栓形成，静脉炎，收缩期; 常 - 体位性低血压，心动过速。

消化系统：很少 - ALT和AST活性增加; 很少 - 食管炎，牙龈出血，舌炎，血性呕吐，肠出血，十二指肠溃疡，唇炎，肝炎，肝脏肿大，胰腺炎，肠穿孔; 食欲不振，胃肠炎，吞咽困难，胀气，胃炎，龋齿，牙龈炎，痔疮，胃食管反流，消化道出血，牙周脓肿，舌肿胀，大便失禁，结肠炎，直肠出血，口腔炎，口腔溃疡，胆囊炎，粪便瘤，口腔黏膜念珠菌病，胆石症，bel气，胃溃疡; 往往 - 消化不良，呕吐，便秘; 很多时候 - 恶心，食欲不振。

免疫系统：很少 - 过敏反应（过敏反应，血管性水肿，瘙痒和荨麻疹）。

肌肉骨骼系统：非常罕见 - 肌酸磷酸激酶，横纹肌溶解症，腱炎，腱滑囊炎，类风湿性关节炎，肌病增加的活性; 有时 - 关节和骨骼疼痛，重症肌无力，关节炎，关节病，肌肉无力，痉挛，滑囊炎; 经常 - 肌痛，抽搐。

神经系统：很少 - 废话，欣快，颊舌综合征，运动不能，意识低沉到意识丧失，反射减退，强迫思想，恶性神经阻滞综合征; 肌张力不全，肌肉抽搐，浓度减弱，感觉异常，肢体震颤，阳痿，运动徐缓，性欲低下，惊恐反应，冷漠，运动障碍，记忆障碍，木僵，遗忘症，中风，多动症，去人格化，运动障碍， ），肌阵挛，情绪低落，反射增加，思维功能减慢，对刺激物的敏感度增加，低血压，侵犯动眼神反应; 经常 - 头晕，震颤，锥体外系综合征，精神运动性激动，抑郁，紧张，流涎增加，敌意，自杀念头，狂躁思维，步态不稳定，困惑，抵抗被动运动的实施（齿轮综合征）; 很多时候 - 失眠，嗜睡，静坐不能。

呼吸系统：很少咯血，吸入性肺炎，痰量增加，鼻粘膜干燥，肺水肿，肺栓塞，缺氧，呼吸功能不全，呼吸暂停; 不经常 - 哮喘，鼻，，咳嗽，喉炎; 经常呼吸急促，肺炎。

皮肤和皮肤：很少 - 斑丘疹，剥脱性皮炎，荨麻疹; 不常见 - 痤疮，vesiculobuleznaya（泡）疹，湿疹，脱发（脱发），牛皮癣，皮脂溢出; 经常 - 皮肤干燥，瘙痒，过度出汗，皮肤溃疡。

感觉器官：很少 - 流泪增多，频繁闪烁，外耳炎，弱视，耳聋，复视，眼内出血，畏光; 不常见 - 眼睛干涩，眼睛疼痛，耳鸣，中耳发炎，白内障，味觉丧失，睑缘炎; 常常是结膜炎，耳朵疼痛。

生殖泌尿系统：很少 - 乳房疼痛，宫颈炎，溢乳，失养性尿失禁，尿道烧灼感，糖尿，男子乳房发育症（男性乳房增大），尿路结石，疼痛勃起; 很少 - 膀胱炎，尿频，白带，尿潴留，血尿，排尿困难，闭经，早泄，阴道出血，阴道念珠菌病，肾功能不全，子宫出血，月经过多，蛋白尿，肾结石，夜尿，多尿，排尿; 经常 - 尿失禁。

身体整体：很少 - 喉咙痛，背部僵硬，头部沉重，念珠菌病，喉咙僵硬，门德尔松综合征，中暑; 不经常 - 盆腔疼痛，面部肿胀，不适，光敏感，下巴疼痛，寒战，下巴僵硬，腹胀，胸部紧张; 经常 - 流感样综合征，外周水肿，胸部疼痛，颈部疼痛。

代谢和进食障碍：罕见 - 高钾血症，痛风，高钠血症，发绀，尿酸化，低血糖反应; 罕见 - 脱水，水肿，高胆固醇血症，高血糖，低钾血症，糖尿病，ALT水平升高，高脂血症，低血糖，口渴，血液尿素水平升高，低钠血症，AST升高，碱性磷酸酶水平升高，缺铁性贫血，肌酐升高，胆红素血症，乳酸脱氢酶水平升高，肥胖; 经常 - 体重减轻，肌酸磷酸激酶水平增加。

相互作用

H2受体阻滞剂组胺受体法莫替丁对胃中胃酸分泌的强烈抑制对阿立哌唑的药代动力学没有显着影响。

已知阿立哌唑的各种代谢途径，包括酶CYP2D6和CYP3A4的参与。 在健康人的研究中，CYP2D6（奎尼丁）和CYP3A4（酮康唑）的有效抑制剂分别使用时分别降低了52％和38％，降低了阿立哌唑的清除率。 因此，与CYP3A4和CYP2D6抑制剂联合使用时，应减少阿立哌唑的剂量。

接受30 mg阿立哌唑和卡马西平（一种有效的CYP3A4诱导剂），分别伴随着68％和73％Cmax和AUC阿立哌唑的下降，分别降低69％和71％Cmax和AUC degidroaripiprazola的活性代谢物。 您可以预期其他功能强大的电感CYP3A4和CYP2D6会产生相似的效果。

阿立哌唑的体外代谢不涉及酶CYP1A1，CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19和CYP2E1，与其不可能与药物和其它因素（如吸烟）相互作用的酶相互作用能够激活或抑制这些酶。

每天同时施用锂或丙戊酸钠与30mg阿立哌唑对阿立哌唑的药代动力学没有临床显着影响。

在临床研究中，剂量为10-30毫克/天的阿立哌唑对CYP2D6（右美沙芬），CYP2C9（华法林），CYP2C19（奥美拉唑，华法林）和CYP3A4（右美沙芬）的底物代谢没有显着影响。 另外，阿立哌唑及其主要代谢物脱氢阿立哌唑在体外并未改变涉及CYP1A2酶的代谢。 阿立哌唑对用这些酶代谢的药物的临床意义不大。

剂量和管理

里面，不管食物的摄入量。

精神分裂症：建议Abilifai以10或15毫克的初始剂量每日一次给药。 维持剂量为15毫克/天。 在临床试验中，显示了药物剂量为10至30毫克/天的有效性。

双相情感障碍中的躁狂发作：应该服用药物，起始剂量为15或30毫克/天。 如有必要，剂量改变应至少24小时进行。 在临床试验中，证实了在入院3-12周期间药物以15-30mg /天的剂量用于躁狂发作的有效性。 没有评估临床试验中剂量高于30毫克/天的安全性。

当观察I型双相性精神障碍和躁狂或混合发作的患者（用Abilifai 15毫克/天或30毫克/天，初始剂量30毫克/天）持续6周时，这种支持疗法的有利效果。 应定期检查患者是否继续支持治疗。

当向肾功能不全患者，肝功能不全（根据Child-Pugh分类的A，B和C类）处方给药时，不需要改变药物的剂量。

尽管在65岁以上患者使用该药物的经验有限，但不需要对这类患者进行剂量调整。

过量

在临床研究中，描述了无意或过度服用阿立哌唑单次剂量高达1080毫克，未伴随致命结局的情况。

症状：恶心，呕吐，虚弱，腹泻和嗜睡。 在住院患者中未检测到基础生理参数，实验室参数和ECG的临床显着变化。

单次入院成人患者达450 mg阿立哌唑的上市后经历表明可能发生心动过速。 此外，还介绍了儿童服用过量阿立哌唑的情况（接待量高达195毫克）。 过量的潜在危险症状包括锥体外系疾病和意识短暂丧失。

过量需要维持治疗，充分的气道通畅，氧合，有效的通气和对症治疗。 应考虑药物反应。 立即开始心电图监测，注册心电图，检测心律失常。 确认或怀疑过量使用阿立哌唑后，必须小心医疗，直至所有症状消失。

活性炭（50 g）在给予阿立哌唑1小时后给药，分别使阿立哌唑的AUC和Cmax分别降低51％和41％，这允许推荐将其用于过量使用。

尽管阿立哌唑过量使用血液透析没有可靠的数据，但这种方法的有利影响不大可能。 阿立哌唑不以未改变的形式由肾排泄，并且主要与血浆蛋白相关。

特别说明

自杀企图：自杀念头和尝试的倾向是精神病的特征，所以药物治疗必须与谨慎的医疗监督相结合。 Abilifee应该以足以治疗患者的最小量排出; 这将减少过量的风险。

迟发性运动障碍：发生迟发性运动障碍的风险随着用抗精神病药物治疗的持续时间而增加，因此如果出现迟发性运动障碍的Abiliphae症状，减少此药的剂量或取消它。 在停药后，这些症状可能暂时增加，甚至首次出现。

恶性神经阻滞综合征：用于治疗精神抑制药， 阿立哌唑是一种危及生命的症状综合征，称为“恶性神经阻滞综合征”（CNS）。 这种综合征表现为高热，肌强直，精神障碍和自主神经系统不稳定（不规则心跳和血压，心动过速，出汗和心律失常）。 另外，有时肌酸磷酸激酶，肌红蛋白尿（横纹肌溶解症）和急性肾衰竭的活性增加。 如果出现NSA症状或不明原因发热，所有抗精神病药物， Abilifay，应该被废除。

高血糖和糖尿病：服用非典型抗精神病药物的患者注意到高血糖，有时表达并伴有酮症酸中毒，可导致高渗性昏迷甚至死亡。 虽然非典型抗精神病药物和高血糖疾病之间的关系尚不清楚，但患有糖尿病的患者在服用非典型抗精神病药物时应定期进行血糖检测。 患有糖尿病（肥胖，患有糖尿病）的患者应该在课程开始时采取血糖水平，并定期在服用非典型抗精神病药物时服用药物。 任何服用非典型抗精神病药的患者都需要持续监测高血糖症状，包括增加口渴，尿频，多食和乏力。

影响驾驶和搬运机器的能力

与任命其他精神抑制药一样，在任命阿立哌唑时，应该警告患者使用移动机制和驾驶的危险。

药物的储存条件Abilify

在干燥的地方，在15-30℃的温度下

放在儿童接触不到的地方。

药物的保质期Abilify

3年。

不要在包装上印刷的失效日期之后使用。