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Phenylpiracetam

27 Dec 2016

Phenilpiracetam(Phenotropil)是益智剂西坦家人和顾名思义,吡拉西坦苯衍生物。 苯基吡拉西坦据报道比吡拉西坦具有更强的神经保护作用,但具有精神兴奋剂性质并改善身体性能。 有少数研究表明苯丙氨酸有效的racetam像其他药物一样,在降低速率和减轻认知功能下降的症状方面。 许多这些研究苯苯吡胺继续一个多月,观察到的有益效果可能仅延伸可能有机引起认知衰退(大脑中风和痴呆),而不是创伤性脑损伤。 只有一项关于大鼠的研究发现在健康的年轻大鼠中增加的认知能力,并且研究指出仅有R-异构体(外消旋混合物,其被广泛实施,不大于对照)的有益效果。 虽然改善认知特性苯丙吡胺在年轻受试者中不能消除,但它们可能不同于精神活性性质(通过所述外消旋混合物和R-异构体观察到的)。

苯基吡拉西坦也称为:Phenotropil,Carphedon,(RS)-2-(2-氧代-4-苯基吡咯烷-1-基)乙酰胺。

Phenylpiracetam不应该被混淆:吡拉西坦(母公司分子)。

注意! 苯丙吡胺被世界反兴奋剂协会(奥林匹克运动会)禁止,与他的精神兴奋剂性质和耐寒性有关。

苯基吡拉西坦的种类:

  • 拉西坦
  • 益智药

苯基吡拉西坦:使用说明
苯吡菌胺以100-200mg的剂量服用一次,并且该剂量每天服用2-3次(总日剂量为200-600mg)。 较低的剂量范围不是有效的,但是最佳剂量尚未知。 R-异构体在S-苯异丙胺的常见用途(刺激和认知表现)方面比S-异构体更有活性,并且尽管外消旋混合物(通常实施的版本)有效降低认知能力,但是不能保证其作用作为年轻受试者的益智药。

来源和结构
来源
苯基吡拉西坦(结构名称(RS)-2-(2-氧代-4-苯基吡咯烷-1-基)乙酰胺,商品名或Phenotropil或Carphedon)是在2-氧代吡咯烷环的4位具有另外的酚基的吡拉西坦的衍生物。 据报道(由制造商),他由于亲脂性增加而迅速且相当好地吸收,并具有比吡拉西坦更强的抗遗忘,神经保护和刺激效果,还报道增加的物理性能和耐寒性,由此苯基吡拉西坦包括在禁用物质列表中世界反兴奋剂机构(WADA,作为4-fenilpiratsetam carphedon或作为非特异性刺激物)。 苯基吡拉西坦是吡拉西坦的衍生物,其被宣传为更有效地抗抗抑郁作用,并且还具有精神刺激性质。

结构体
苯基吡拉西坦是吡拉西坦结构,附加的酚基连接到吡咯烷酮核,尽管空间排列,酚基取代或奈非西坦的阿拉西坦的特点。 关于手性第四位吡咯烷酮环,其可以表示为R或S异构体; 临床使用的形式是外消旋混合物。 苯基吡拉西坦,顾名思义,是具有连接酚基的吡拉西坦。

药理
血清
在啮齿动物中注射100mg / kg苯基吡拉西坦显示2.5-3小时的半衰期。 在注射25mg / kg后30分钟,可以在脑中检测到67-73mg / g的量的苯基吡拉西坦,在稍后的测试中,100mg / kg,观察到大约1%的注射的脑苯丙氨酸达到。 到目前为止,还没有关于口服给药的药代动力学研究,但苯丙吡胺能够克服血脑屏障。

神经病学 认知功能
有很多苯丙氨酸研究(直接给予这项调查,七分之四可能放置在互联网上),显示认知功能的改善认知能力由于有机原因的人,一个研究指出轻微改善认知功能在癫痫患者(年轻),未成功的结果在年轻的创伤性脑损伤的研究中观察到。 这些研究使用的剂量范围为200mg(100mg,每日两次)至600mg(200mg,每日三次),全部进行一个月。 与开放标签研究相比,与认知能力下降相关的症状(例如焦虑和抑郁)减少,但是与对照相比,评估虚弱(弱和是苯丙氨酸目的地的主要原因之一)没有发现显着的效果)。 一项研究不包括在上述审查中,它指出在苯达非司坦以每日400mg的剂量服用一年的情况下,患有中风的人在功能(身体和认知)方面的改善。 在俄罗斯进行的相对大量的研究(大多数研究在西方的互联网上没有提供),他们支持使用苯基吡拉西坦缓解或治疗由认知衰退的有机原因引起的。 到目前为止,还没有关于年轻受试者的研究,他们使用苯基吡拉西坦来增强认知能力,在由有机原因引起的认知下降中观察到的有益效果可能不适用于身体损伤(如Noopept,其具有有益效果)。 在健康大鼠中仅进行一次研究,1mg / kg和10mg / kg量的R异构体(非外消旋混合物)苯基吡拉西坦在195%和185%的被动回避试验中改善了保留潜伏期,分别。 R-异构体可以具有提高认知能力的性质。 你可以买Phenotropil

抑郁症和苯基吡拉西坦
大鼠强迫游泳试验中的抑郁症状显着减少50-100mg / kg苯基吡拉西坦,而R-异构体比S-异构体更有活性。 至于其他研究,在开放研究中通过接受每日200mg的苯基吡拉西坦(100mg,每日两次),认知能力降低的人的抑郁症状减弱。 虽然还不太清楚,苯丙吡胺具有抗抑郁作用,其由于外消旋混合物而发生,但是更强烈,特别是以R-异构体为代价。

精神刺激和苯基吡拉西坦
大鼠施用苯丙氨酸,10-50mg / kg增加运动活性(距离和速度),其主要与R-异构体相关,没有明显的剂量反应。 50mg / kg的剂量有效约4小时,具有R-异构体,并且外消旋混合物有效2小时。 一项研究指出睡眠障碍是苯丙吡胺与精神活性有关的副作用。 其他研究没有发现这种副作用,而且在一项研究中发现的原因尚不清楚。 虽然还不是很好理解,但有一些证据表明精神兴奋剂性质苯丙胺能导致睡眠恶化。

炎症和免疫学
干预
在大鼠中每天注射25mg / kg苯基吡拉西坦五天,然后注射LPS用于免疫系统刺激,显示脂多糖诱导的变化DTHR和吞噬作用被归一化而对抗体的产生没有显着影响。 由于注射脂多糖(焦虑和低活动性)引起的行为改变已经完全消除。 虽然今天不太清楚,苯丙吡胺可能在免疫应激期间具有immunopodderzhivayuschimi属性。


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