使用说明:佐米曲坦
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该物质的拉丁名字佐米曲坦
佐米他曲菌属 (Zolmitriptani)
化学名称
(4S)-4 - [[3- [2-(二甲基氨基)乙基] -1H-吲哚-5-基]甲基] -2-恶唑烷酮
总配方
C 16 H 21 N 3 O 2
药理组
血清素能药
鼻科分类(ICD-10)
G43偏头痛:偏头痛; 偏头痛; 偏瘫偏头痛 偏头痛; 偏头痛发作 连续头痛 hemicranias
CAS代码
139264-17-8
物质佐米曲坦的特征
白色或几乎白色粉末。 易溶于水。 分子量287.36。
药理
药理作用 - 抗偏头痛。
选择性刺激5-HT1B / 1D血清素受体,对5-HT1A受体具有中等亲和力。 它会引起血管收缩,抑制神经肽的释放(血管活性肠肽,物质P等)。
从胃肠道吸收良好,1小时内达到Cmax。 生物利用度略高于40%(“首次通过肝脏”的效果)。 与血浆蛋白的结合约为25%。 T1 / 2 - 。 2.5-3小时在强烈肝脏生物转化形成N-去甲基衍生物(比起始物质活性高2-6倍)和许多无活性代谢物。 它主要以代谢物形式的肾脏排泄,约30% - 粪便形式不变。
暂停发作的偏头痛发作没有直接的镇痛作用。 除了阻止疼痛的攻击外,还会减轻恶心,呕吐(特别是左侧的攻击),照片和恐惧症。 效果开始于15-20分钟,并在1小时内达到最大值。在进攻高度时,观察到更大的影响。 它在复杂的偏头痛状态治疗中是非常有效的(持续2-5天的一系列重度,顺序的偏头痛发作)。 消除月经偏头痛。 高剂量具有镇静作用并引起困倦。
物质佐米曲坦的应用
偏头痛(逮捕袭击)。
禁忌
超敏反应,不受控制的高血压,缺血性心脏病,心律失常的WPW综合征,严重的肝脏问题,18岁以下儿童(65岁以上)的儿童。
信息更新
禁忌症(可选)
偏瘫,偏头痛,基底动脉偏头痛,冠状动脉血管痉挛/原发性心绞痛,外周动脉疾病,脑血管疾病(包括中风或短暂性脑缺血发作),严重肾功能衰竭史(肌酐清除率小于15 mL / min),与其他5-HT1B / 1D-血清素受体的激动剂(如舒马曲坦,奈拉曲坦),麦角胺及其衍生物(包括甲基麦角苷)及其停药后24小时; 联合应用MAO A抑制剂,并在取消后14天内。
适用于怀孕和哺乳期
也许如果预期的治疗效果超过胎儿的潜在风险。
FDA的胎儿动作类别为C.
治疗时应停止母乳喂养。
佐米曲坦的副作用
喉咙,颈部,四肢和胸部恶心,口干,眩晕,嗜睡,感觉疲劳,沉重感和紧张感,血压瞬间升高,肌肉无力,肌肉无力,感觉异常。
相互作用
莫比贝米增加组织中的含量。
过量
症状:镇静。
治疗:症状治疗,包括 确保气道通畅,监测和维持心血管系统的功能。
管理路线
内。
物质佐米曲坦的注意事项
在治疗开始之前,需要进行详细的神经学检查,以消除中枢神经系统的有机病理学,以及评估心血管系统的状态。 不建议与5-HT1D受体激动剂组的其他药物同时服用,并使用偏头痛发作进行预防。
不要在车辆的工作车手和其职业与注意力集中度相关的人中使用。